Technische gegevens
| Formule | C19H32N2O5.C4H11N |
|||
| Molecuulgewicht | 441.6 | CAS-nr. | 107133-36-8 | |
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | Ethanol | 88 mg/mL (199.27 mM) | |
| Water | 30 mg/mL (67.93 mM) | |||
| DMSO | Insoluble | |||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Perindopril Erbumine (S9490-3) is een prodrug en wordt in vivo gemetaboliseerd door hydrolyse van de estergroep om Perindoprilat te vormen, de biologisch actieve metaboliet, een potente ACE-remmer met een IC50 van 1,05 nM. Deze verbinding wordt gebruikt voor in vivo studies en Perindoprilat wordt aanbevolen voor in vitro onderzoek. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | Perindopril Erbumine vertoont een hogere bindingsaffiniteit voor de bradykininebindingsplaatsen dan de angiotensine I-bindingsplaatsen van het angiotensine-converterend enzym (ACE) met een bradykinine/angiotensine I-selectiviteitsverhouding van 1,44. Deze verbinding remt de angiotensine- en Aβ42-naar-Aβ40-converterende activiteit van gemuteerd ACE dat twee actieve domeinen bevat (F-ACE) met een IC50 van respectievelijk 0,03-0,1 μM en 0,01-0,03 μM. Het (~2 μM) vertoont geen significante cytotoxiciteit ten opzichte van SCC-VII- en KB-cellen, maar kan de productie van angiotensine II en de transcriptie van VEGF in KB-cellen op een concentratieafhankelijke manier significant verminderen. | ||
| In Vivo | Orale toediening van Perindopril Erbumine met 2 mg/kg/dag heeft een significant remmend effect op de tumorgroei van SCC-VII en vermindert de bloedvatvorming rondom de tumoren in vivo als gevolg van de onderdrukking van VEGF-geïnduceerde angiogenese. Toediening van deze verbinding met 2 mg/kg/dag vertoont een sterk remmend effect op de tumorgroei van BNL-HCC bij ratten, vergelijkbaar met dat van 20 mg/kg/dag en in tegenstelling tot de AT1-R-antagonist candesartan of losartan, die bij een dosis van 20 mg/kg/dag geen remmend effect heeft. Toediening van deze chemische stof met 3 mg/kg/dag remt de LPS-geïnduceerde apoptose significant met 6,4% in RAEC's in vivo, vergeleken met die van ramipril met 3,2%. Toediening van deze verbinding (1 mg/kg/dag) onderdrukt significant de hippocampale ACE-activiteit en voorkomt cognitieve stoornissen en hersenletsel bij ratten met de ziekte van Alzheimer (AD). |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie:[3] |
|
|---|
Referenties
|
Sellecks Perindopril Erbumine Is geciteerd door 2 Publicaties
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [ Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] | PubMed: 29464572 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.