Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl

Catalogusnr.S1465 Batch:S146505

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H24FN3O4.HCl
Molecuulgewicht 437.89 CAS-nr. 186826-86-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 44 mg/mL (100.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 30.000mg/ml (68.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Moxifloxacin (Avelox, Avalox, BAY12-8039 HCl) is een synthetisch fluoroquinolone antibacterieel middel van de vierde generatie.
Doelen
Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro

Moxifloxacin oefent zijn effecten uit door een DNA-geneesmiddel-enzymcomplex te vangen en specifiek ATP-afhankelijke enzymen topoisomerase II (DNA-gyrase) en topoisomerase IV te remmen. Moxifloxacin toont in-vitro potentie tegen M. tuberculosis H37Rv met MIC van 0,177 μg/mL. Moxifloxacin heeft brede Gram-positieve en Gram-negatieve activiteit. Moxifloxacin toont in vitro en klinische werkzaamheid tegen Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae en Mycoplasma pneumoniae. Moxifloxacin heeft activiteit tegen mycobacteriën naast M. tuberculosis; Moxifloxacin is actiever tegen M. kansasii dan M. avium complex: specifiek MIC90 voor M. avium > M. intracellulare > M. kansasii bij respectievelijk 4, 2 en 2 μg/mL. MIC90 voor M. chelonae > M. fortuitum bij respectievelijk 16 en 0,5 μg/mL.

In Vivo

Moxifloxacin gecombineerd met RIF/pyrazinamide (PZA) verkort de behandeltijd met maximaal 2 maanden vergeleken met regimes met isoniazide (INH)/RIF/PZA in een muismodel ontworpen om de menselijke ziekte na te bootsen. Vergelijkbare resultaten met een stabiele genezing worden bereikt na 4 maanden bij muizen behandeld tweemaal per week met RIF/Moxifloxacin/PZA vergeleken met genezing in 6 maanden bij dagelijkse behandeling met RIF/INH/PZA. 100 mg/kg Moxifloxacin bij muizen geeft activiteit vergelijkbaar met INH; een verhoogde dosis bij muizen tot 400 mg/kg Moxifloxacin dagelijks resulteert in milt CFU-tellingen lager dan voor INH 25 mg/kg, hoewel de verschillen niet statistisch significant zijn. De AUC/MIC-verhouding correleert het beste met in-vivo werkzaamheid voor de fluoroquinolonen in een muismodel van tuberculose.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18486050/

Sellecks Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Is geciteerd door 7 Publicaties

Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
Clinical Trial in a Dish: Personalized Stem Cell-Derived Cardiomyocyte Assay Compared With Clinical Trial Results for Two QT-Prolonging Drugs. [ Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697] PubMed: 31328865
Detection of multi-drug resistant Escherichia coli in the urban waterways of Milwaukee, WI [Kappell AD, et al. Front Microbiol, 2018, 6:336] PubMed: 25972844
Comparative analysis of media effects on human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes in proarrhythmia risk assessment [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47] PubMed: 29155283
Release of Moxifloxacin from Contact Lenses Using an In Vitro Eye Model: Impact of Artificial Tear Fluid Composition and Mechanical Rubbing. [Phan CM, et al. Transl Vis Sci Technol, 2016, 5(6):3] PubMed: 27847690
Detection of multi-drug resistantEscherichia coliin the urban waterways of Milwaukee, WI [ Front. Microbiol, 2015, Volume 6] PubMed: none
MICE models: superior to the HERG model in predicting Torsade de Pointes. [Kramer J, et al. Sci Rep, 2013, 3:2101] PubMed: 23812503

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.