Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739)

Catalogusnr.S2485 Batch:S248503

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H29ClN4O6.2HCl
Molecuulgewicht 517.4 CAS-nr. 70476-82-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.27 mM)
Water 100 mg/mL (193.27 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Mitoxantrone 2HCl is een dihydrochloridezout van Mitoxantrone. Mitoxantrone is een remmer van type II topoisomerase en proteïnekinase C (PKC) met een IC50 van 8,5 μM voor PKC. Mitoxantrone remt de celproliferatieve groei van MCF-7/wt-cellen met een IC50 van 0,42 μM. Mitoxantrone induceert ook apoptose.
Doelen
Topoisomerase II PKC
(Cell-free assay)
8.5 μM
In vitro

Mitoxantrone induceert DNA-fragmentatie en de proteolytische splitsing van poly(ADP-ribose) polymerase (PARP), een marker van de activering van caspasen, bij alle bestudeerde patiënten, wat aantoont dat het cytotoxische effect van mitoxantrone te wijten is aan inductie van apoptose. Mitoxantrone activeert NFkappaB en stimuleert IkappaBalpha-degradatie in de promyelocytische leukemiecellijn HL60 maar niet in de variantcellen, HL60/MX2-cellen, die de bèta-isoform van topoisomerase II missen en een afgeknotte alfa-isoform tot expressie brengen die resulteert in een veranderde subcellulaire distributie. Mitoxantrone remt de proliferatie van geactiveerde PBMC's, B-lymfocyten of antigeenspecifieke T-cellijnen (TCL's) gestimuleerd op antigeenpresenterende cellen (APC's) op een dosisafhankelijke manier. Mitoxantrone induceert apoptose van PBMC's, monocyten en DC's bij lage concentraties, terwijl hogere doses celdood veroorzaken.

In Vivo

Mitoxantrone vermindert tijdelijk de groeisnelheid van HID-xenografts bij muizen, maar beïnvloedt die van PAC120-xenografts niet. Mitoxantrone resulteert in de ernst van de hartlaesies en de nefropathie en de intestinale toxiciteit bij spontaan hypertensieve ratten. Mitoxantrone en ijzer(III) vormen een sterk 2:1-complex, waarin mitoxantrone mogelijk als een tridentaat ligand fungeert.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10328583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2476134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2287944/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2476134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9664073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8254024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1295884/

Klantproductvalidatie

Immunohistochemistry and quantification of cleaved caspase 3 expression in DU145-DR tumor xenografts from (D). Scale bar, 100 mm. Data represent the mean ± SD. *p < 0.05.

Gegevens van [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Blockade of USP11 by pharmacological inhibitor Mitoxantrone destabilizes XIAP protein in MDA-MB-231 cells. MDA-MB-231 cells were treated with Mitoxantrone at indicated concentration for 24 h.

Gegevens van [ , , EBioMedicine, 2017, 15:48-61 ]

C18SH: C18NH2 mixed monolayer. Panel A: Cyclic voltammograms of MTX at various scan rates (1) 9 mV/s, (2) 36 mV/s, (3) 64 mV/s, (4) 100 mV/s. Panel B: Bode plots (circles) with fit (solid line) and corresponding electrical equivalent circuit (inset); 1×10-5 M MTX(Mitoxantrone) in aqueous 0.1 M LiClO4, pH = 5.6, E = 0.4 V.

Gegevens van [ , , Electrochimica Acta, 2015, 165:430-442. ]

Rate of apoptosis induced by 24-h treatment of 1 µM mitoxantrone normalized to DMSO-treated samples in sporadic gastric cancer SNU-16 and hereditary c.1380delA SB.mhdgc-1 cells. Flow cytometry profiles of FITC-labeled anti-BrdU staining of 3′-hydroxyl (OH) termini of double- and single-stranded DNA, relative BrdU fractions normalized to DMSO-treated control shown on the right.

Gegevens van [ , , J Transl Med, 2017, 15(1):92 ]

Sellecks Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) Is geciteerd door 57 Publicaties

Identifying Age-Modulating Compounds Using a Novel Computational Framework for Evaluating Transcriptional Age [ Aging Cell, 2025, e70075] PubMed: 40307992
A functional comparison of two transplantable syngeneic mouse models of melanoma: B16F0 and YUMM1.7 [ Biol Open, 2025, 14(9)bio062175] PubMed: 40878826
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Deletion of the mitochondrial calcium uniporter in adipose tissue promotes energy expenditure and alleviates diet-induced obesity [ Mol Metab, 2024, 80:101873] PubMed: 38199601
Mitoxantrone ameliorates ineffective erythropoiesis in a β-thalassemia intermedia mouse model [ Blood Adv, 2024, 8(15):4017-4024] PubMed: 38861356
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Immuno-oncological effects of standard anticancer agents and commonly used concomitant drugs: an in vitro assessment [ BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25] PubMed: 38444002
Visualization strategies to aid interpretation of high-dimensional genotoxicity data [ Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604] PubMed: 38757760
Carbonic anhydrase IX inhibitor S4 triggers release of DAMPs related to immunogenic cell death in glioma cells via endoplasmic reticulum stress pathway [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):167] PubMed: 37386564
Development of Novel Epigenetic Anti-Cancer Therapy Targeting TET Proteins [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216375] PubMed: 38003566

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.