Milrinone

Catalogusnr.S2484 Batch:S248404

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₂H₉N₃O

Molecuulgewicht

211.22

CAS-nr.

78415-72-2

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

42 mg/mL (198.84 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.100mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.300mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Milrinone (Win 47203, Primacor) is een phosphodiesterase 3 (PDE3) remmer, gebruikt om de contractiliteit van het hart te verhogen.

Doelen

ATPase	PDE3	PDE2
	2.1 μM	5.2 μM

In vitro

Milrinone veroorzaakt een concentratieafhankelijke toename van het cAMP-niveau in bloedplaatjes van konijnen en mensen met vergelijkbare potentie. Deze verbinding remt de aggregatie van menselijke bloedplaatjes met een mediane remmende concentratie (IC50) van 2 mM. Het verhoogt concentratieafhankelijk de ontwikkelde druk van de linkerventrikel (LVDP) en de contractiliteit. Deze chemische stof verhoogt concentratieafhankelijk cAMP in gladde spiercellen van de kransslagader van konijnen. Het verhoogt intracellulair cyclisch adenosinemonofosfaat door Type III phosphodiesterase te remmen. Deze verbinding is een potente (IC50 = 0,16-0,90 mM) en selectieve (100 keer piek III ten opzichte van piek I) piek III remmer. Een significante toename van het cAMP-gehalte gaat gepaard met significante vasorelaxatie.

In Vivo

Milrinone remt PDE4 naast PDE3-activiteit in het konijnenhart. Deze verbinding (>10 microM) veroorzaakt grotere verhogingen van intracellulair cAMP en calcium dan cilostazol. Het veroorzaakt vergelijkbare verhogingen van de hartslag, het hartminuutvolume en de linkerventrikel +dP/dt en verlagingen van de einddiastolische druk en de systemische vasculaire weerstand bij geanestheseerde honden. Deze chemische stof leidt tot significante verhogingen van de rechterventrikelfunctie, evenals significante verbeteringen in de pulmonale vasculaire weerstand, de pulmonale bloedstroom en de linkerventrikelvulling bij bastaardhonden die een pulmonale arteriekatheterisatie ondergingen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10511123/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8659556/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2845058/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Uitklappen

Klantproductvalidatie

: , , Mol Pharm, 2017, doi: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360

Sellecks Milrinone Is geciteerd door 8 Publicaties

Transcriptional insights on the incomplete cytoplasmic maturation and developmental potential of oocytes cultured without granulosa cells in mice [ BMC Genomics, 2025, 26(1):270]	PubMed: 40102748
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
The function of Nucleoporin 37 on mouse oocyte maturation and preimplantation embryo development [ J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x]	PubMed: 35022896
Albumin Nanoparticle Formulation for Heart-Targeted Drug Delivery: In Vivo Assessment of Congestive Heart Failure [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)697]	PubMed: 34358122
Synthesis and characterization of peptide conjugated human serum albumin nanoparticles for targeted cardiac uptake and drug delivery [ PLoS One, 2021, 16(9):e0254305]	PubMed: 34591850
Glucocorticoid-induced CREB activation and myostatin expression in C2C12 myotubes involves phosphodiesterase-3/4 signaling [Xie Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1409-1414]	PubMed: 30025893
A novel milrinone nanoformulation for use in cardiovascular diseases: preparation and in vitro characterization. [Lomis N, et al. Mol Pharm, 2017, 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360]	PubMed: 28837343
Novel Milrinone Nanoformulation for Use in Cardiovascular Diseases: Preparation andin VitroCharacterization [ Mol Pharmaceut, 2017, Vol 15/Issue 7]	PubMed: none

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.