Manidipine 2HCl

Catalogusnr.S2482 Batch:S248203

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C35H38N4O6.2HCl
Molecuulgewicht 683.62 CAS-nr. 89226-75-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (146.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 30%PEG300 68%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.000mg/ml (2.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Manidipine 2HCl (CV-4093) is een HCl-zoutvorm van Manidipine, een calcium channel blokker met een IC50 van 2,6 nM, klinisch gebruikt als antihypertensivum. Fase 4.
Doelen
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
In vitro Bij een rustpotentiaal van −37 mV verlaagt Manidipine de Ca2+-stroom bij concentraties boven 0,1 nM en heft deze volledig op bij 100 nM. Manidipine remt concentratie-afhankelijk de respons curves van de calciumconcentratie. Manidipine remt de kransslagader en nierslagader met een pIC50 van respectievelijk 9,3 nM en 9,1 nM. Manidipine remt gedeeltelijk de sympathische zenuwactiviteit en onderdrukt de gemiddelde arteriële drukrespons op geïnfuseerde noradrenaline. Manidipine remt ook de aldosteronsecretie. Manidipine verhoogt zowel de calcium- als urinezuurconcentratie in de urine. Bovendien is Manidipine, in nanomolaire concentraties, werkzaam in het moduleren van gen transcripties die betrokken zijn bij pro-inflammatoire veranderingen van mesangiale cellen.
In Vivo Manidipine (3 mg/kg en 10 mg/kg, p.o.) verlaagt dosisafhankelijk de systolische bloeddruk bij de drie typen hypertensieve ratten. Bij een dosis van 10 mg/kg verlaagt Manidipine de bloeddruk tot een normotensief niveau tussen 1 uur en 3 uur na toediening van Manidipine; het antihypertensieve effect duurde minstens 8 uur. Wanneer Manidipine wordt toegediend in een dosis van 10 μg/kg, wordt de hypotensieve werking aanzienlijk versterkt. Manidipine remt potentieel de Ca-instroom, wanneer het potentiaal op -60 mV ligt. Manidipine remt consequent de Ca-stroom die wordt opgewekt door depolarisatie tot 0 mV. Echter, een lage concentratie Manidipine (1-3 nM) versterkt de Ca-stroom die wordt opgewekt door de depolariserende puls van -20 mV, wanneer het membraanpotentiaal op -80 mV wordt gehouden. De remming van de Ca-stroom, geïnduceerd door Manidipine, ontwikkelt zich langzaam en het duurt meer dan 10 minuten om de maximale remming te bereiken.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[4]
  • Cellijnen

    Mesangial cells

  • Concentraties

    10 nM

  • Incubatietijd

    Days 1, 3 and 5

  • Methode

    The mitogenic effect is measured by the amout of [3H]thymidine incorporated into DNA of human MCs and by assessment of cell proliferation. In brief, 1 × 105 quiescent cells is seeded into a 25-mL cell culture bottle and kept in low serum medium (0.1% FCS). On the following day, the cells are preincubated for 3 hours with Manidipine (10 nM) followed by stimulation with PDGF-BB (10 ng/mL) or incubated with low serum medium abone. The medium is replaced each day, and the cells are counted at days 1, 3 and 5.
Dierstudie:[5]
  • Dierlijke modellen

    Normotensive male Wistar-Kyoto rats and male stroke-prone SHR

  • Doseringen

    1 mg/kg, 3 mg/kg and 10 mg/kg

  • Toediening

    Administered via p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8287905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430610/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/

Klantproductvalidatie

Manidipine decreases the accumulation of HCMV Early and Late proteins. HFFs were infected with HCMV AD169 and then treated with test compounds or DMSO as a control. NTZ-treated samples were also included as a control for inhibition of E and L protein expression. At the indicated times p.i., total cell extracts were prepared and analyzed by WB with anti-IEA, anti-UL44, and anti-UL99 antibodies. Tubulin immunodetection served as a loading control. Images are representative of three independent experiments.

Gegevens van [ , , Antiviral Res, 2018, 150:130-136 ]

Sellecks Manidipine 2HCl Is geciteerd door 4 Publicaties

UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y] PubMed: 39580596
Selective Translation of Maternal mRNA by eIF4E1B Controls Oocyte to Embryo Transition [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(11):e2205500] PubMed: 36755190
HCMV-IE2 promotes atherosclerosis by inhibiting vascular smooth muscle cells' pyroptosis [ Front Microbiol, 2023, 14:1177391] PubMed: 37234524
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.