Technische gegevens
| Formule | C21H20N4 |
||||||
| Molecuulgewicht | 328.41 | CAS-nr. | 881202-45-5 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 66 mg/mL (200.96 mM) | ||||
| Ethanol | 2 mg/mL (6.08 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Serdemetan (JNJ-26854165) fungeert als een HDM2 E3 Ligase antagonist en induceert ook vroege Apoptosis in p53 wild-type cellen, remt cellulaire proliferatie gevolgd door vertraagde Apoptosis in afwezigheid van functionele p53. Fase 1. | |||
|---|---|---|---|---|
| Doelen |
|
|||
| In vitro | JNJ 26854165 is een nieuw tryptaminederivaat dat p53 activeert en fungeert als een HDM2 E3 Ligase antagonist. JNJ 26854165 remt celgroei en induceert Apoptosis in leukemiecellijnen met IC50-waarden van 0,24, 0,33, 0,32 en 0,44 μM na 72 uur voor respectievelijk OCI-AML-3, MOLM-13, NALM-6 en REH-cellen. Bovendien versnelt JNJ 26854165 de proteasoom-gemedieerde afbraak van p21 en antagoniseert het de transcriptionele inductie van p21 door p53. Het induceert ook een S-fase vertraging en upreguleert de E2F1-expressie in p53-mutante cellen, wat resulteert in preferentiële Apoptosis van S-fase cellen. JNJ 26854165 is een orale Mdm2-remmer die de interactie van het Mdm2-p53 complex met het proteasoom kan remmen en p53-niveaus kan verhogen door te binden aan het RING-domein van Mdm2. Een recente studie toont aan dat JNJ 26854165 de clonogene overleving in vier menselijke kankercellijnen remt: H460, A549, p53-WT-HCT116 en p53-null-HCT116. | |||
| In Vivo | JNJ 26854165 leidt tot significante verschillen in EFS-distributie in 17 van de 36 (47%) evalueerbare solide tumor xenografts en in 5 van de 7 (71%) van de evalueerbare ALL xenografts met behulp van een dosis van 20 mg/kg toegediend via orale gavage dagelijks gedurende 5 dagen, herhaald gedurende 6 weken. |
Protocol (uit referentie)
| Celassay:[1] |
|
|---|---|
| Dierstudie:[4] |
|
Referenties
|
Klantproductvalidatie
-
Gegevens van [ Mol Pharmacol , 2014 , 85(3), 408-19 ]
-
Gegevens van [ Sci Rep , 2014 , 4, 4663 ]
-
Gegevens van [ Sci Rep , 2014 , 4, 4663 ]
-
Gegevens van [ Sci Rep , 2014 , 4, 4663 ]
Sellecks Serdemetan (JNJ-26854165) Is geciteerd door 15 Publicaties
| Oversized cells activate global proteasome-mediated protein degradation to maintain cell size homeostasis [ Elife, 2025, 14e75393] | PubMed: 39791360 |
| Endurance training increases a ubiquitylated form of histone H3 in the skeletal muscle, supporting Notch1 upregulation in an MDM2-dependent manner [ J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508] | PubMed: 40911795 |
| Nuclear Aurora kinase A switches m6A reader YTHDC1 to enhance an oncogenic RNA splicing of tumor suppressor RBM4 [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97] | PubMed: 35361747 |
| Prediction and identification of synergistic compound combinations against pancreatic cancer cells [ iScience, 2021, 24(9):103080] | PubMed: 34585118 |
| MDM2-Mediated Ubiquitination of ACE2 Contributes to the Development of Pulmonary Arterial Hypertension [ Circulation, 2020, 10.1161/CIRCULATIONAHA.120.048191] | PubMed: 32755395 |
| Subcellular distribution of p53 by the p53-responsive lncRNA NBAT1 determines chemotherapeutic response in neuroblastoma [ Cancer Res, 2020, canres.3499.2019] | PubMed: 33372039 |
| Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193] | PubMed: 28162770 |
| A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193] | PubMed: 31378681 |
| The novel anticancer agent JNJ-26854165 is active in chronic myeloid leukemic cells with unmutated BCR/ABL and T315I mutant BCR/ABL through promoting proteosomal degradation of BCR/ABL proteins [ Oncotarget, 2017, 8(5):7777-7790] | PubMed: 27999193 |
| Inhibitors of ubiquitin E3 ligase as potential new antimalarial drug leads. [Jain J, et al. BMC Pharmacol Toxicol, 2017, 18(1):40] | PubMed: 28577368 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.