Irinotecan (CPT-11)

Catalogusnr.S1198 Batch:S119811

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C33H38N4O6
Molecuulgewicht 586.68 CAS-nr. 97682-44-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (42.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Irinotecan is een Topoisomerase I-remmer voor LoVo-cellen en HT-29-cellen met een IC50 van respectievelijk 15,8 μM en 5,17 μM.
Doelen
Topo I
(LoVo, HT-29 cells)
In vitro Irinotecan wordt door carboxylesterasen geactiveerd tot SN-38, waardoor het kan interageren met zijn doelwit, Topoisomerase I. Deze verbinding induceert vergelijkbare hoeveelheden splitsbare complexen bij zijn IC50 in LoVo-cellen en HT-29-cellijnen. SN-38 induceert een concentratieafhankelijke vorming van splitsbare complexen, die niet significant verschilt in LoVo-cellen en HT-29-cellijnen. Celaccumulatie van deze chemische stof is duidelijk anders, met consistent hogere niveaus in HT-29-cellen dan in LoVo-cellen. De lacton E-ring van deze verbinding en SN-38 hydrolyseert reversibel in waterige oplossingen, en de interconversie tussen de lacton- en carboxylaatvormen is afhankelijk van pH en temperatuur. De lever is voornamelijk verantwoordelijk voor de activering van dit middel tot SN-38. Bij gelijke concentraties van dit geneesmiddel en SN-38-glucuronide is de snelheid van beta-glucuronidase-gemedieerde SN-38-productie hoger dan die gevormd uit deze verbinding in zowel tumor- als normaal weefsel. Het wordt ook omgezet in SN-38 in darmen, plasma en tumorweefsels. Dit middel is significant actiever in SCLC dan in NSCLC-cellijnen, terwijl geen significant verschil tussen histologische typen wordt waargenomen met SN-38.
In Vivo In COLO 320 xenografts induceert Irinotecan een maximale groeiremming van 92%. Een enkele dosis van deze verbinding verhoogt significant de hoeveelheden Topoisomerase I die covalent aan DNA gebonden is in maag, twaalfvingerige darm, dikke darm en lever. Tegelijkertijd vertoont de met Irinotecan behandelde groep significant hogere hoeveelheden DNA-strengbreuken in colonmucosa-cellen vergeleken met de controlegroep.
Functies Irinotecan is een prodrug die wordt gebruikt voor de behandeling van gemetastaseerde colorectale kanker.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    LoVo and HT-29 cells

  • Concentraties

    0 μM -100 μM

  • Incubatietijd

    48 hours

  • Methode

    Exponentially growing cells (LoVo and HT-29 cells) are seeded in 20 cm2 Petri dishes with an optimal cell number for each cell line (2 × 104 for LoVo cells, 105 for HT-29 cells). They are treated 2 days later with increasing concentrations of Irinotecan or SN-38 for one cell doubling time (24 hours for LoVo cells, 40 hours for HT-29 cells). After washing with 0.15 M NaCl, the cells are further grown for two doubling times in normal medium, detached from the support with trypsin-EDTA and counted in a hemocytometer. The IC50 values are then estimated as the this compound or this chemical concentrations responsible for 50% growth inhibition as compared with cells incubated without this compound or this chemical.
Dierstudie:

[5]
  • Dierlijke modellen

    Female nude mice with COLO 320 and WiDr xenografts

  • Doseringen

    20 mg/kg

  • Toediening

    Administered via i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16842384/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15182436/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9649129/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9033637/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21046105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317751/

Klantproductvalidatie

<p>In vitro cell uptake data showing the HA coating on HAC-PFP-DC nanoparticles significantly improves drug delivery into prostasphere and mammosphere cells enriched with CSCs. Fluorescence micrographs of mammosphere cells after incubated with the simple mixture of free DOX&CPT, PFP-DC nanoparticles, and HAC-PFPDC nanoparticles for 3 h at 37℃.</p>

, , Biomaterials, 2015, 72:74-89.

<p>Growth inhibitory effects of Irinotecan in human pancreatic cancer cells. Panc1 cells were plated in triplicates into 48-well plates at a density of 10,000 cells/ml. After 24 hours, complete culture medium was changed into fresh low-serum-containing medium (1% FBS) containing DMSO (control) or indicated doses of Irinotecan (Selleckchem). Cell viability 72 hours after treatment was determined by AlamarBlue assay (Invitrogen) according to manufacturer's instructions. Results are expressed as percentages of control, which was arbitrarily assigned 100% viability, and represented as the mean ± standard deviation (SD) of the tripicate wells. </p>

Dr. Edita Aksamitiene from Thomas Jefferson University, , Dr. Mikhail Menshikov of Cardiology Research Center

Sellecks Irinotecan (CPT-11) Is geciteerd door 57 Publicaties

A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Targeting of the G9a, DNMT1 and UHRF1 epigenetic complex as an effective strategy against pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13] PubMed: 39810240
A Novel Modulator of Resistance for Oxaliplatin-Based Therapy for Colorectal Cancer: The ESCRT Family Member VPS4A [ Cells, 2025, 14(12)929] PubMed: 40558556
Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342] PubMed: 40823818
The Synergistic Effect of PARP Inhibitors and Irinotecan in Small Cell Lung Cancer Cells [ Cancer Res Treat, 2025, 10.4143/crt.2024.728] PubMed: 39788642
Proteomic profiling identifies upregulation of aurora kinases causing resistance to taxane-type chemotherapy in triple negative breast cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):3211] PubMed: 39863788
Species-specific in vivo exposure assessment and in vivo-in vitro correlation of the carboxylate esters prodrug HD56 targeting FK506 binding proteins: The pivotal role of humanized mice [ Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049] PubMed: 40073534
Low-cost robotic manipulation of live microtissues for cancer drug testing [ Sci Adv, 2025, 11(20):eads1631] PubMed: 40367160
AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients With MTAP-Deleted Cancers [ Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887] PubMed: 39282709

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.