Irinotecan Hydrochloride Trihydrate

Catalogusnr.S2217 Batch:S221705

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C33H38N4O6.HCl.3H2O
Molecuulgewicht 677.18 CAS-nr. 136572-09-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (147.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Irinotecan HCl Trihydrate is een hydrochloride-trihydraat van irinotecan (Camptosar, Campto, CPT-11), een Topoisomerase I-remmer met een IC50 van respectievelijk 15,8 en 5,17 ","M voor LoVo-cellen en HT-29-cellen.
Doelen
Topo I
In vitro Irinotecan wordt door carboxylesterasen geactiveerd tot SN-38 om te kunnen interageren met zijn doel, Topoisomerase I. Irinotecan induceert vergelijkbare hoeveelheden splitsbare complexen bij zijn IC50 in LoVo-cellen en HT-29-cellijnen. SN-38 induceert een concentratie-afhankelijke vorming van splitsbare complexen, die niet significant verschilt in LoVo-cellen en HT-29-cellijnen. Celaccumulatie van Irinotecan is duidelijk verschillend en bereikt consistent hogere niveaus in HT-29-cellen dan in LoVo-cellen. De lacton E-ring van Irinotecan en SN-38 hydrolyseert reversibel in waterige oplossingen, en de interconversie tussen de lacton- en carboxylaatvormen is afhankelijk van pH en temperatuur. De lever is primair verantwoordelijk voor de activering van Irinotecan tot SN-38. Bij gelijke concentraties van Irinotecan en SN-38-glucuronide is de snelheid van beta-glucuronidase-gemedieerde SN-38-productie hoger dan die gevormd uit Irinotecan in zowel tumor- als normaal weefsel. Irinotecan wordt ook omgezet in SN-38 in darmen, plasma en tumorweefsels. Irinotecan is significant actiever in SCLC dan in NSCLC-cellijnen, terwijl geen significant verschil tussen histologische typen wordt waargenomen met SN-38.
In Vivo In COLO 320 xenografts induceert Irinotecan een maximale groei-inhibitie van 92%. Een enkele dosis Irinotecan verhoogt significant de hoeveelheid Topoisomerase I die covalent gebonden is aan DNA in maag, twaalfvingerige darm, dikke darm en lever. Tegelijkertijd vertoont de met Irinotecan behandelde groep significant hogere hoeveelheden DNA Damage/DNA Repair in colonmucosa-cellen vergeleken met de controlegroep.
Functies Irinotecan is een prodrug die wordt gebruikt voor de behandeling van gemetastaseerde colorectale kanker.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    LoVo and HT-29 cells

  • Concentraties

    0 μM -100 μM

  • Incubatietijd

    48 hours

  • Methode

    Exponentially growing cells (LoVo and HT-29 cells) are seeded in 20 cm2 Petri dishes with an optimal cell number for each cell line (2 × 104 for LoVo cells, 105 for HT-29 cells). They are treated 2 days later with increasing concentrations of Irinotecan or SN-38 for one cell doubling time (24 hours for LoVo cells, 40 hours for HT-29 cells). After washing with 0.15 M NaCl, the cells are further grown for two doubling times in normal medium, detached from the support with trypsin-EDTA and counted in a hemocytometer. The IC50 values are then estimated as the Irinotecan or SN-38 concentrations responsible for 50% growth inhibition as compared with cells incubated without Irinotecan or SN-38.
Dierstudie:

[5]
  • Dierlijke modellen

    Female nude mice with COLO 320 and WiDr xenografts.

  • Doseringen

    20 mg/kg

  • Toediening

    Intraperitoneal injection

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16842384/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15182436/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9649129/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9033637/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21046105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317751/

Klantproductvalidatie

<p>Growth inhibitory effects of Irinotecan in human pancreatic cancer cells. Panc1 cells were plated in triplicates into 48-well plates at a density of 10,000 cells/ml. After 24 hours, complete culture medium was changed into fresh low-serum-containing medium (1% FBS) containing DMSO (control) or indicated doses of Irinotecan (Selleckchem). Cell viability 72 hours after treatment was determined by AlamarBlue assay (Invitrogen) according to manufacturer's instructions. Results are expressed as percentages of control, which was arbitrarily assigned 100% viability, and represented as the mean ± standard deviation (SD) of the tripicate wells. </p>

Dr. Edita Aksamitiene from Thomas Jefferson University, , Dr. Mikhail Menshikov of Cardiology Research Center

In vitro cell uptake data showing the HA coating on HAC-PFP-DC nanoparticles significantly improves drug delivery into prostasphere and mammosphere cells enriched with CSCs. Fluorescence micrographs of (A) prostasphere and (B) mammosphere cells after incubated with the simple mixture of free DOX&CPT, PFP-DC nanoparticles, and HAC-PFP-DC nanoparticles for 3 h at 37 °C. CPT:irinotecan

Gegevens van [ , , Biomaterials, 2015, 72:74-89 ]

Monolayer cultures of human OVCAR-5 cells were incubated with Mn, irinotecan or their combination for 6, 24, and 48 hours. Representative immunofluorescence imaging of Tdp1 (red fluorescence) and γH2AX (green fluorescence) in OVCAR-5 cells subjected to (i) No-treatment (NT); (ii) Mn ; (iii) Irinotecan; and (iv) Combination of Mn and irinotecan for 24 hours.

Gegevens van [ , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(2):508-520 ]

(A) HCT116 and (B) HT29 cells were cultured with 0.1% DMSO (control) or A452 (0.5, 1, 2 uM), SAHA (5 uM), cisplatin (10 uM), irinotecan (5 uM), or capecitabine (10 uM) at the indicated concentrations for 24 h. The Western blot analysis shows PARP degradation, proapoptotic and antiapoptotic markers. α-Tubulin is shown as a loading control.

Gegevens van [ , , Carcinogenesis, 2018, 39(1):72-83 ]

Sellecks Irinotecan Hydrochloride Trihydrate Is geciteerd door 90 Publicaties

NSUN5 Mediates Resistance to Doxorubicin via Up-regulation of DNA Damage Repair Proteins BRCA2 and BRIP1 in Colorectal Cancer [ Am J Pathol, 2025, S0002-9440(25)00252-4] PubMed: 40713976
The novel SMYD3 inhibitor EM127 impairs DNA repair response to chemotherapy-induced DNA damage and reverses cancer chemoresistance [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):151] PubMed: 38812026
Establishment, characterization, and biobanking of 36 pancreatic cancer organoids: prediction of metastasis in resectable pancreatic cancer [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5] PubMed: 38619751
CHD1L Inhibitor OTI-611 Synergizes with Chemotherapy to Enhance Antitumor Efficacy and Prolong Survival in Colorectal Cancer Mouse Models [ Int J Mol Sci, 2024, 25(23)13160] PubMed: 39684869
Effects of simulated microgravity on colorectal cancer organoids growth and drug response [ Sci Rep, 2024, 14(1):25526] PubMed: 39462078
Assessment of stromal SCD-induced drug resistance of PDAC using 3D-printed zPDX model chips [ iScience, 2023, 26(1):105723] PubMed: 36590169
Artesunate ameliorates irinotecan-induced intestinal injury by suppressing cellular senescence and significantly enhances anti-tumor activity [ Int Immunopharmacol, 2023, 119:110205] PubMed: 37104917
Cutoff value of IC50 for drug sensitivity in patient-derived tumor organoids in colorectal cancer [ iScience, 2023, 26(7):107116] PubMed: 37426352
The role of pregnane X receptor (PXR-in cancer drug resistance and identification of novel PXR antagonists [ Tübingen, 2023, ] PubMed: None
p53 controls choice between apoptotic and non-apoptotic death following DNA damage [ bioRxiv, 2023, 2023.01.17.524444] PubMed: 36712034

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.