Ezetimibe (SCH-58235)

Catalogusnr.S1655 Batch:S165503

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H21F2NO3
Molecuulgewicht 409.4 CAS-nr. 163222-33-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.29 mM)
Ethanol 82 mg/mL (200.29 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ezetimibe (SCH-58235) is een potente, selectieve cholesterolabsorptieremmer die wordt gebruikt om cholesterol te verlagen.
Doelen
NPC1L1
In vitro Ezetimibe (SCH-58235) produceert een significante verlaging van het totale cholesterol, LDL cholesterol en triglyceriden, evenals een kleine maar significante stijging van HDL cholesterol. Deze verbinding vermindert het cholesteroltransport met 31% in Caco-2 cellen, maar niet het retinoltransport. Het resulteert in een significante afname van mRNA-expressie voor de oppervlaktereceptoren SR-BI, Niemann-Pick type C1 Like 1 proteïne (NPC1L1), en ATP-binding cassette transporter, subfamilie A (ABCA1) en voor de nucleaire receptoren retinoïdezuurreceptor (RAR)gamma, sterol-regulatory element binding proteins (SREBP)-1 en -2, en lever X receptor (LXR)beta, zoals beoordeeld door real-time PCR-analyse in Caco-2 cellen.
In Vivo Ezetimibe (SCH-58235) verlaagt de plasma cholesterolwaarden van 964 naar 374 mg/dL, van 726 naar 231 mg/dL, en van 516 naar 178 mg/dL bij muizen met respectievelijk een westers, vetarm en cholesterolvrij dieet. Het vermindert het oppervlak van atherosclerotische laesies in de aorta van 20,2% naar 4,1% in de westerse dieetgroep en van 24,1% naar 7,0% bij muizen met een vetarm cholesterol dieet. Deze verbinding vermindert de dwarsdoorsnede van atherosclerotische laesies in de halsslagader met 97% in de westerse en vetarme cholesterolgroepen en met 91% in de cholesterolvrije muizen. Het remt de cholesterolabsorptie, verlaagt het plasma cholesterol, verhoogt de high-density lipoproteïneniveaus en remt de progressie van atherosclerose onder westerse, vetarme en cholesterolvrije dieetomstandigheden bij apoE-/- muizen. Ezetimibe remt krachtig het transport van cholesterol over de darmwand, waardoor het plasma cholesterol wordt verlaagd in preklinische diermodellen van hypercholesterolemie. Het elimineert de exocriene pancreasfunctie uit de darm, terwijl de galstroom behouden blijft, zoals vastgesteld bij de rat. De verbinding vermindert plasma cholesterol en hepatische cholesterolaccumulatie bij met cholesterol gevoede hamsters met een ED(50) van 0,04 mg/kg.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14695813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16177187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742881/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11564660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17587760/

Klantproductvalidatie

Caco-2 cells grown in transwell inserts were transfected with scrambled siRNA, or siRNA specific for CCK1R, CCK2R, or both CCK1 and CCK2R and then incubated with 0.002 uCi of [<sup>3</sup>H]cholesterol micelles in the apical compartment and with culture medium alone (Control) or 10 nm [Thr28,Nle31]CCK with or without 50 uM ezetimibe (EZ) in the basolateral compartment. Absorbed [<sup>3</sup>H]cholesterol was determined by radioactivity counting of the basolateral medium. Values represent the mean ± S.E. (error bars) of 4-5 independent experiments. *, p < 0.05 versus control; †, p < 0.05 versus cells treated with CCK alone; ‡, p < 0.05 versus cells transfected with scrambled siRNA alone; $, p < 0.05 versus cells treated with scrambled siRNA and CCK.

Gegevens van [ J Biol Chem , 2014 , 289(19), 12989-99 ]

<p>Effect of bile duct ligation, proglumide or ezetimibe on cholecystokinin-elevated plasma cholesterol. LDLR-/- mice were subjected to bile duct ligation (BDL), or intravenous injection of 150 mg/kg proglumide, or were gavage-fed with 5 mg/kg ezetimibe. At 30 min after bile duct ligation, or the administration of proglumide or ezetimibe, mice were intravenously injected with 50 ng/kg of cholecystokinin (CCK) or an equal volume of PBS (control) Blood samples were collected at 2 h after CCK or vehicle injection. Plasma cholesterol was measured with a colorimetric assay. Differences among samples obtained from mice before (control) and after treatment with CCK alone, CCK+BDL, CCK+proglumide or CCK+ezetimibe were analyzed by two-way ANOVA followed by Tukey post-hoc tests. Values represent the mean ± SEM of six independent experiments. *P＜0.05 compared to control, and †P＜0.05 compared to CCK treatment alone.</p>

Gegevens van [ PLoS One , 2012 , 7(12), e51011 ]

Sellecks Ezetimibe (SCH-58235) Is geciteerd door 22 Publicaties

Modulation of Mitochondria-Endoplasmic Reticulum Contacts (MERCs) by Small Molecules as a New Strategy for Restoring Lipid Metabolism in an Amyotrophic Lateral Sclerosis Model [ J Med Chem, 2025, 68(2):1179-1194] PubMed: 39778888
Discovery of non-steroidal aldo-keto reductase 1D1 inhibitors through automated screening and in vitro evaluation [ Toxicol Lett, 2025, 406:31-37] PubMed: 39988211
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Inhibition of NPC1L1 disrupts adaptive responses of drug-tolerant persister cells to chemotherapy [ EMBO Mol Med, 2022, 14(2):e14903] PubMed: 35023619
CircRIC8B regulates the lipid metabolism of chronic lymphocytic leukemia through miR199b-5p/LPL axis [ Exp Hematol Oncol, 2022, 11(1):51] PubMed: 36064433
The polysaccharide-peptide complex from mushroom Cordyceps militaris ameliorates atherosclerosis by modulating the lncRNA-miRNA-mRNA axis [ Food Funct, 2022, 13(6):3185-3197] PubMed: 35225320
Development of non-bias phenotypic drug screening for cardiomyocyte hypertrophy by image segmentation using deep learning [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 632:181-188] PubMed: 36215905
A systems-level study reveals host-targeted repurposable drugs against SARS-CoV-2 infection [ Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239] PubMed: 34339582
Polysaccharide CM1 from Cordyceps militaris hinders adipocyte differentiation and alleviates hyperlipidemia in LDLR(+/-) hamsters [ Lipids Health Dis, 2021, 20(1):178] PubMed: 34895241
Association Between Iron and Cholesterol in Neuroblastomas [ Anticancer Res, 2021, 41(6):2795-2804] PubMed: 34083269

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.