Technische gegevens
| Formule | C28H27NO4S.HCl |
||||||
| Molecuulgewicht | 510.04 | CAS-nr. | 82640-04-8 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 102 mg/mL (199.98 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl is een selectieve en oraal actieve estrogen receptor modulator (SERM), die de humaan cytosolische aldehydedehydrogenase-gekatalyseerde ftalazine-oxidatieactiviteit remt met een IC50 van 5,7 nM. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | Van Raloxifene is aangetoond dat het een krachtige, niet-competitieve remmer is van de door humaan leveraldehyde-oxidase gekatalyseerde oxidatie van ftalazine, vanilline en nicotine-Delta1'(5')-iminiumion, met Ki-waarden van 0,87 nM, 1,2 nM en 1,4 nM. Raloxifene is ook aangetoond als een niet-competitieve remmer van een aldehyde-oxidase-gekatalyseerde reductiereactie van een hydroxamzuur-bevattende verbinding, met een Ki van 51 nM. Raloxifene activeert de TGF beta 3-promotor als een volledige agonist bij nanomolaire concentraties, en raloxifene remt de expressie van de vitellogenine-promotor met het oestrogeenresponselement als een pure oestrogeenantagonist in transiënte transfectietests. |
||
| In Vivo | Raloxifene herstelt zowel de botmineraaldichtheid als de TGF beta 3 messenger RNA-expressie in het dijbeen tot niveaus gemeten bij intacte ratten. Raloxifene (0,1 mg/kg-10 mg/kg, oraal gedurende 5 weken) verhoogt de botmineraaldichtheid in het distale dijbeen en de proximale tibia bij ovariectomie (OVX) ratten. Raloxifene verlaagt het serumcholesterol oraal met een ED50 van 0,2 mg/kg bij ovariectomie (OVX) ratten. Raloxifene wijkt dramatisch af van oestrogeen in het ontbreken van significante oestrogene effecten op baarmoederweefsel. Raloxifene voorkomt cancellous osteopenie, evenals de veranderingen in radiale botgroei, botresorptie en bloedcholesterol, maar is minder effectief in het verminderen van cancellous botvorming en voorkomt geen baarmoederatrofie bij ovariectomie (OVX) ratten. Raloxifene (3 mg/kg/dag) heeft een krachtige oestrogene activiteit op botresorptie en serumcholesterol, een geringer effect op botvorming en minimale activiteit op het natte gewicht van de baarmoeder bij ovariectomie (OVX) ratten. |
||
| Functies | Raloxifene is even effectief als tamoxifen in het verminderen van de incidentie van borstkanker bij postmenopauzale vrouwen met een verhoogd risico. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie: |
|
|---|
Referenties
|
Klantproductvalidatie
-
Gegevens van [ J Med Chem , 2014 , 57(3), 632-41 ]
-
Gegevens van [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]
Sellecks Raloxifene HCl Is geciteerd door 13 Publicaties
| Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo [ Viruses, 2024, 16(8)1332] | PubMed: 39205306 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| A compendium of kinetic modulatory profiles identifies ferroptosis regulators [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4] | PubMed: 33686292 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Identification of Estrogen Receptor Modulators as Inhibitors of Flavivirus Infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, 1;AAC.00289-20] | PubMed: 32482672 |
| Estrogen-Related Hormones Induce Apoptosis by Stabilizing Schlafen-12 Protein Turnover. [ Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9] | PubMed: 31420216 |
| Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] | PubMed: 31145643 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.