Estriol

Catalogusnr.S2466 Batch:S246601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H24O3

Molecuulgewicht 288.39 CAS-nr. 50-27-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (197.64 mM)
Ethanol 10 mg/mL (34.67 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

10.000mg/ml (34.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Estriol (NSC-12169) is een antagonist van de G-proteïne gekoppelde estrogen receptor in oestrogeenreceptor-negatieve borstkankercellen.
Doelen
ER
In vitro MTT-assays met G-1 tonen aan dat in SkBr3-cellen het proliferatieve effect geïnduceerd door 100 nM G-1 wordt opgeheven in aanwezigheid van 1 μM estriol, dat fungeert als een antagonist van de GPR30-afhankelijke route. Een celvrije transcriptie-assay toont aan dat de anti-oestrogene activiteit die door estriol wordt vertoond, te wijten is aan het verstoren van estradiol-geïnduceerde positieve coöperatieve binding en receptordimerisatie, binding van hER-complexen aan ERE, evenals het verminderen van estradiol-afhankelijke transcriptie op een dosisafhankelijke manier. Een recente studie toont aan dat oestrogeen (oestron, estradiol en Estriol) de vorming van Alzheimer-geassocieerde laag-orde Aβ-oligomeren remt, en onder hen vertoont Estriol de sterkste in vitro activiteit.
In Vivo Bij mPTEN+/- muizen resulteerden Estriol-behandelingen in een toename van 187,54% in de relatieve verhouding van het natte baarmoedergewicht tot het lichaamsgewicht; Estriol verhoogt de verhouding ook tot 176,88% bij wildtype muizen. Estriol-behandeling (20 mg/kg ip), in vivo, sensibiliseert Kupffer-cellen voor LPS via mechanismen die afhankelijk zijn van een toename van CD14 door verhoogd portaalbloedendotoxine veroorzaakt door verhoogde darmpermeabiliteit bij ratten; terwijl de helft van de ratten die 24 uur voor een injectie van een sublethale dosis LPS (5 mg/kg) intraperitoneaal Estriol kregen, binnen 24 uur stierven.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    SkBr3 cells

  • Concentraties

    ~100 nM

  • Incubatietijd

    6 days

  • Methode

    For the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay, cells are cultured in plastic 96-well plates under 200 μL of growth medium and at an initial density of 10,000 cells per well. Cells are washed once they have attached and further incubated in medium containing 2.5% charcoal-stripped FBS with the indicated treatment. The medium is changed every 2 days (with treatment). Where applicable, 200 ng of the indicated plasmids are transfected every 2 days before treatments using Fugene6 Reagent, as recommended by the manufacturer. Following 6 days of incubation, the assay mixture (10µL per well) containing 1mg/mL 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) is added to each well and incubated at 37 ◦C for 4 h in a 5% CO2 atmosphere. The yellow tetrazolium MTT, reduced by metabolically active cells, results in intracellular purple formazan, which is released after overnight incubation with 200 µL 1% sodium dodecyl sulfate in 0.01N HCL and quantified spectrophotometrically by reading absorbance at 570nm using an enzyme-linked immunosorbent assay plate reader.

Dierstudie:[4]
  • Dierlijke modellen

    mPTEN+/- and wild-type mice

  • Doseringen

    4 μg/g/day

  • Toediening

    Administrated via s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20138962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9369454/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21281631/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16402032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20826375/

Sellecks Estriol Is geciteerd door 1 Publicatie

Estrogen-Related Hormones Induce Apoptosis by Stabilizing Schlafen-12 Protein Turnover. [ Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9] PubMed: 31420216

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.