Cilnidipine

Catalogusnr.S1293 Batch:S129302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H28N2O7
Molecuulgewicht 492.52 CAS-nr. 132203-70-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (201.0 mM)
Ethanol 15 mg/mL (30.45 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Cilnidipine is een unieke L-type en N-type Calcium Channel-blokker, gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk.
Doelen
Calcium channel
In vitro Cilnidipine (10 mM) onderdrukt de verhoging van de verhouding geïnduceerd door 40 mM KCl, en deze onderdrukking wordt effectief geremd na de behandeling met omega-conotoxine GVIA.
In Vivo Cilnidipine vermindert de Ca(2+)-instroom via N-type Ca(2+) channels na activering van NMDA-receptoren en beschermt vervolgens neuronen tegen ischemie-reperfusieschade in het netvlies van ratten in vivo. Deze verbinding voorkomt significant de toename van desminekleuring en herstelt de glomerulaire podocine- en nefrine-expressie vergeleken met amlodipine bij spontaan hypertensieve ratten/ND mcr-cp (SHR/ND). Het voorkomt ook de toename van het renale angiotensine II-gehalte, de expressie en membraantranslocatie van NADPH-oxidase-subeenheden en dihydroethidiumkleuring in SHR/ND. Deze chemische behandeling (30 mg/kg/d als voedseltoevoeging) onderdrukt de toename van de systolische bloeddruk bij Dahl-zoutgevoelige ratten. Het remt de toename van bloedureumstikstof en de afname van de creatinineklaring, evenals de progressie van glomerulaire sclerose. De verbinding vermindert het plasma-norepinefrinegehalte en de plasma-renineactiviteit vergeleken met met een vehikel behandelde Dahl S-ratten. Het onderdrukt de pressorrespons geïnduceerd door sympathische zenuwstimulatie en angiotensine II bij gedemede ratten. Deze verbinding of omega-conotoxine MVIIA verlaagt de gemiddelde bloeddruk, maar verhoogt de hartslag enigszins bij verdoofde ratten. Het kan sympathische N-type Ca(2+) channels beïnvloeden naast vasculaire L-type Ca(2+) channels in antihypertensieve doses bij de rat in vivo.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14620931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12473562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20411599/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651722/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11755164/

Sellecks Cilnidipine Is geciteerd door 9 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
A high-throughput screen for TMPRSS2 expression identifies FDA-approved compounds that can limit SARS-CoV-2 entry [ Nat Commun, 2021, 12(1):3907] PubMed: 34162861
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
A Patient-Derived Cell Atlas Informs Precision Targeting of Glioblastoma [ Cell Rep, 2020, 32(2):107897] PubMed: 32668248
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] PubMed: 33183004
A high throughput screen for TMPRSS2 expression identifies FDA-approved and clinically advanced compounds that can limit SARS-CoV-2 entry [ Res Sq, 2020, rs.3.rs-48659] PubMed: 32818215
The Effect of Promiscuous Aggregation on in Vitro Drug Metabolism Assays [ Pharm Res, 2019, 36(12):170] PubMed: 31654151
Activation of the Anti-Aging and Cognition-Enhancing Gene Klotho by CRISPR-dCas9 Transcriptional Effector Complex [Chen CD, et al. J Mol Neurosci, 2018, 64(2):175-184] PubMed: 29352444
Quantitative High-Throughput Screening Using a Coincidence Reporter Biocircuit. [ Curr Protoc Neurosci, 2017, 79:5] PubMed: 28398644

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.