Candesartan Cilexetil

Catalogusnr.S2037 Batch:S203702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C33H34N6O6
Molecuulgewicht 610.66 CAS-nr. 145040-37-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 122 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.55 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Candesartan Cilexetil (TCV-116) is een angiotensin II receptor antagonist met IC50 van 0,26 nM, gebruikt bij de behandeling van hypertensie.
Doelen
Ang II receptor
0.26 nM
In vitro Candesartan blokkeert de effecten van angiotensin II op de angiotensin II type 1 (AT1) receptor. Candesartan cilexetil is een prodrug die wordt geactiveerd tot candesartan door esterhydrolyse tijdens gastro-intestinale absorptie.
In Vivo Candesartan verbetert de functionele markers op een dosisafhankelijke manier en reguleert ook Ang (1-7), ACE2 en mas1 op in het myocardium van DCM-ratten. Candesartan vermindert verschillende ER-stress- en apoptosemarkers en het aantal apoptotische cellen bij de Candesartan behandelde ratten. Candesartan cilexetil vertoont angiotensine-II blokkerende werking op een dosisafhankelijke manier bij ratten met gedilateerde cardiomyopathie. Candesartan cilexetil vermindert de linkerventrikel-einddiastolische druk en de hartgewicht/lichaamsgewicht-verhouding, het gebied van myocardiale fibrose en expressies van transformerende groeifactor-bèta1 en collageen-III mRNA. Candesartan cilexetil (1 mg/kg, p.o.) en enalapril (10 mg/kg, p.o.) verlagen de bloeddruk in dezelfde mate 5 uur na toediening op de 1e en de 7e dag. Candesartan cilexetil verhoogt de renale bloedstroom significant zonder veranderingen in de cardiale index. TCV-116 en enalapril hebben ook de neiging om de splanchnische bloedstroom te verhogen na de 1e dosis, maar niet na de 7e dosis. Candesartan cilexetil wordt geabsorbeerd uit de dunne darm en volledig gehydrolyseerd tot de farmacologisch actieve metaboliet M-I tijdens het absorptieproces.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22120037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15786726/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 9127812
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/

Klantproductvalidatie

<p>(b) ASMCs were incubated with 1 µM candesartan or 10 µM PD123319 for 60 min before stimulation with 0.1 µM Ang II for 24 h in six-well plates. Western blot was used for analyses of the levels of MMP-2 expression in cell lysates. Top panel: Graphs show the relative MMP-2 protein levels normalized to GAPDH relative to control. Bottom panel: Ratio of MMP-2/GAPDH protein expression from a representative Western blot experiment. Shown are mean ± SEM of three individual experiments. **P < 0.01 vs. untreated control cells; ##P < 0.01 vs. cells treated with Ang II</p>

, , Exp Biol Med (Maywood), 2015, 240(12):1564-71.

Sellecks Candesartan Cilexetil Is geciteerd door 6 Publicaties

Phosphatase activity is dispensable for PRL-3-mediated oncogenesis and tumor progression [ bioRxiv, 2025, 2025.05.14.654016] PubMed: 40463094
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Candesartan Does Not Activate PPARγ and Its Target Genes in Early Gestation Trophoblasts [ Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326] PubMed: 36293183
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Angiotensin II increases matrix metalloproteinase 2 expression in human aortic smooth muscle cells via AT1R and ERK1/2. [Wang C, et al. Exp Biol Med, 2015, 10.1177/1535370215576312 ] PubMed: 25767191
Angiotensin II Induces an Increase in Matrix Metalloproteinase 2 Expression in Aortic Smooth Muscle Cells of Ascending Thoracic Aortic Aneurysms Through JNK, ERK1/2, and p38 MAPK Activation [ J Cardiovasc Pharmacol, 2015, 66(3):285-93] PubMed: 25955575

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.