BMS-707035

Catalogusnr.S1366 Batch:S136601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H19FN4O5S
Molecuulgewicht 410.42 CAS-nr. 729607-74-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (92.58 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BMS-707035 is een specifieke HIV-I Integrase (IN) inhibitor met een IC50 van 15 nM. Fase 2.
Doelen
HIV-I integrase
15 nM
In vitro BMS-707035 is een pyrimidinecarboxamide vergelijkbaar met Raltegravir, de eerste Integrase-remmer die voor klinisch gebruik is goedgekeurd. Deze verbinding is een potente, specifieke en reversibele HIV-I Integrase (IN) remmer die de strengoverdrachtactiviteit van HIV IN blokkeert met een IC50 van 15 nM. Echter, verschillende IN-mutaties, waaronder V75I, Q148R, V151I en G163R, blijken resistentie te verlenen tegen HIV IN-remmers. De binding van deze verbinding en doel-DNA aan IN zijn wederzijds exclusieve gebeurtenissen, zoals blijkt uit het feit dat de remming van strengoverdrachtkatalyse door deze chemische stof wordt overwonnen door een toenemende hoeveelheid doel-DNA. De bindingsaffiniteit van deze verbinding aan IN wordt ook beïnvloed door de vier terminale basen aan het 5'-uiteinde van de voorbewerkte U5 lange terminale herhaling (LTR). Gln148 van IN is cruciaal voor de binding van deze chemische stof aan IN. De 3'-terminus van de virale LTR, daarentegen, vertraagt de snelheid van de associatie van deze verbinding met IN, door de kinetiek van binding en dissociatie te reguleren.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17715137/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18991395/

Sellecks BMS-707035 Is geciteerd door 1 Publicatie

Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells. [ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858] PubMed: 32369565

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.