Amlodipine

Catalogusnr.S1905 Batch:S190503

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H25ClN2O5

Molecuulgewicht 408.88 CAS-nr. 88150-42-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.54 mM)
Ethanol 82 mg/mL (200.54 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

6.000mg/ml (14.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

6.000mg/ml (14.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Amlodipine (UK-48340) is een langwerkende calcium channel-blokker, gebruikt om de bloeddruk te verlagen en pijn op de borst te voorkomen.
Doelen
Calcium channel
In vitro Amlodipine veroorzaakt een dosisafhankelijke toename in nitrietproductie. Deze verbinding verhoogt ook de nitrietproductie in grote kransslagaders en in de aorta. Dit wordt toegeschreven aan verschillende fysisch-chemische membraaninteracties. Deze chemische stof draagt bij aan verschillende biofysische membraaninteracties die leiden tot krachtige lipide-antioxiderende effecten, onafhankelijk van calcium channel-modulatie. Het verhoogt het gehalte aan gladde spiercellen in de plaque (P<0.05), terwijl atenolol de ontsteking van de plaque vermindert. Deze verbinding vermindert intracellulaire neuronale Ca2+-stijgingen veroorzaakt door KCl-depolarisatie, maar beïnvloedt de Ca2+-veranderingen die worden veroorzaakt door N-methyl-D-aspartaatreceptoractivering niet. Het remt ook radicaal-geïnduceerde schade aan lipidebestanddelen van het membraan op een dosisafhankelijke manier, onafhankelijk van Ca2+ channel-modulatie.
In Vivo Amlodipine resulteert in regressie van cardiovasculaire hypertrofie en verbetering van endotheeldisfunctie bij spontaan hypertensieve ratten. Deze verbinding vermindert significant aortahypertrofie, endotheeldisfunctie, LOX-1-expressie, aortale O(2)(-) en ONOO(-)-productie, en plasmaconcentraties van vrije 8-F(2)alpha-isoprostaan bij met Ang II geïnfuseerde ratten. Het heeft antihypertensieve en antioxidante activiteit in vivo, wat veel van de oxidatieve stressafhankelijke mechanismen die betrokken zijn bij Ang II-gemedieerde cardiovasculaire schade effectief remt.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9494028/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10072734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18391092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10098848/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9797191/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14751660/

Sellecks Amlodipine Is geciteerd door 10 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291] PubMed: 38826119
KCTD4 interacts with CLIC1 to disrupt calcium homeostasis and promote metastasis in esophageal cancer [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(10):4217-4233] PubMed: 37799381
Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] PubMed: 35721193
Repurposing screen identifies Amlodipine as an inducer of PD-L1 degradation and antitumor immunity [ Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146] PubMed: 33323966
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] PubMed: 33183004
Development and Feasibility of a Porcine Model of Amlodipine Toxicity. [ J Med Toxicol, 2020, 16(1):61-66] PubMed: 31385194
Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] PubMed: 30082911
Selective uveal melanoma inhibition with calcium channel blockade. [ Int J Oncol, 2019, 55(5):1090-1096] PubMed: 31545410
Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761] PubMed: 29142174

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.