Aliskiren Hemifumarate

Catalogusnr.S2199 Batch:S219904

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C30H53N3O6.1/2C4H4O4
Molecuulgewicht 609.83 CAS-nr. 173334-58-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (163.98 mM)
Water 100 mg/mL (163.98 mM)
Ethanol 100 mg/mL (163.98 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Aliskiren Hemifumarate (CGP 60536 hemifumaraat, CGP60536B hemifumaraat, SPP 100 hemifumaraat) is een directe renine-remmer met een IC50 van 1,5 nM.
Doelen
Renin
1.5 nM
In vitro

Aliskiren Hemifumarate lijkt zich te binden aan zowel de hydrofobe S1/S3-bindingsplaats als aan een grote, afzonderlijke subpocket die zich uitstrekt van de S3-bindingsplaats naar de hydrofobe kern van renine. De orale biologische beschikbaarheid van Aliskiren Hemifumarate is 2,4% bij ratten, 16% bij klauwaapjes en ongeveer 2,5% bij mensen.

In Vivo

Aliskiren Hemifumarate (< 10 mg/kg, oraal) remt de plasmareinineactiviteit en verlaagt de bloeddruk bij natriumarme klauwaapjes. Eenmaal daagse orale behandeling met Aliskiren Hemifumarate verlaagt de bloeddruk effectief, met een veiligheids- en verdraagbaarheidsprofiel, bij patiënten met milde tot matige hypertensie.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml300168e
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12927775/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15723979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17658393/

Sellecks Aliskiren Hemifumarate Is geciteerd door 3 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Aliskiren inhibits renin-mediated complement activation. [ Kidney Int, 2018, 94(4):689-700] PubMed: 29884545
Sympathoexcitation following intermittent hypoxia in rat is mediated by circulating angiotensin II acting at the carotid body and subfornical organ [ J Physiol, 2018, 596(15):3217-3232] PubMed: 29645283

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.