Acitretin

Catalogusnr.S1368 Batch:S136803

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H26O3
Molecuulgewicht 326.43 CAS-nr. 55079-83-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (199.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Acitretin (Etretin, RO 10-1670) is een tweedegeneratie-retinoïde die wordt gebruikt voor psoriasis.
In vitro Acitretin stimulates ADAM10 promoter activity with an EC(50) of 1.5 mM and leads to an increase of mature ADAM10 protein that results in a two- to three-fold increase of the ratio between alpha- and beta-secretase activity in neuroblastoma cells. This compound (5-20 μM) impairs mitochondrial phosphorylation efficiency as demonstrated by the decrease in the state 3 respiration and ATP levels, and by the increase in the lag phase of ADP phosphorylation cycle, without affecting the membrane potential. It induces Ca(2+)-mediated mitochondrial permeability transition (MPT) and decreased the adenine nucleotide translocase (ANT) content. The chemical preferentially inhibits the growth of SCL-1 cells in a dose- and time-dependent manner, but not of non-malignant keratinocyte HaCaT cells. It increases the levels of CD95 (Fas), CD95-ligand and Fas-associated death domain. It is able to induce apoptosis in skin cancer cells possibly via death receptor CD95 apoptosis pathway without affecting the viability of normal keratinocyte.
In Vivo Acitretin undergoes alpha-oxidation, chain shortening O-demethylation, and glucuronidation in the perfused rat liver. This compound rapidly appears in liver and muscle of rats, where it undergoes redistribution into skin and adipose tissue.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19144697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23384448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

Klantproductvalidatie

Acitretin does not induce HIV reactivation in J-lat and ACH-2 cells. (a, b) HIV reactivation induced by acid retinoic (AR) derivative acitretin (25 – 1 μM) in J-Lat cells clone 8.4 (a) and 9.2(b). HDAC inhibitors (HDCAi) panobinostat (PNB, 0.16μM) and vorinostat (VOR, 4 – 0.16 μM) were used as controls. Reactivation was determined by the quantification of GFP+ cells (%) after culturing J-Lat with HDACi and acitretin for 24h. (c, d) HIV reactivation induced by acitretin and HDACi in ACH-2 cells. Reactivation was determined after 48h of incubation by quantification of CAp24 (c) and HIV RNA copy number (d) in the supernatant. Values represent mean±SD of at least three independent experiments performed in triplicate. UN, untreated. *P < 0.05; **P < 0.01; ***P < 0.001.

Gegevens van [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 61(11). pii: e01368-17 ]

Expression of STAT1, pSTAT1, STAT3, pSTAT1, SOCS1 and SOCS3 protein in HaCaT cells of eight groups. HaCaT cells were treated with STAT1-siRNA or STAT3-siRNA (50 nM) in presence or absence of acitretin (5 μM).

Gegevens van [ , , Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624 ]

Selleck's Acitretin Is geciteerd door 6 Publicaties

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Acitretin mitigates uroporphyrin-induced bone defects in congenital erythropoietic porphyria models [ Sci Rep, 2021, 11(1):9601] PubMed: 33953217
Repurposing Acitretin as an Antipseudomonal Agent Targeting the Pseudomonas aeruginosa Iron-Regulated Heme Oxygenase [ Biochemistry, 2021, 689-698]
Evaluation of the Innate Immune Modulator Acitretin as a Strategy To Clear the HIV Reservoir. [Garcia-Vidal E, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(11). pii: e01368-17] PubMed: 28874382
Acitretin modulates HaCaT cells proliferation through STAT1- and STAT3-dependent signaling. [Qin X, et al. Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624] PubMed: 28579901
Acitretin modulates HaCaT cells proliferation through STAT1- and STAT3-dependent signaling [ Saudi Pharmaceutical Journal, 2017, 620-624] PubMed: 28579901

RETOURBELEID
Selleck Chemical's onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.