Technische gegevens
| Formule | C22H17N5O2 |
|||
| Molecuulgewicht | 383.4 | CAS-nr. | 1002304-34-8 | |
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | 4-Methylpyridine | 10 mg/mL verwarmd met een waterbad van 50 ºC (26.08 mM) | |
| DMSO | 0.33 mg/mL (0.86 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | AMG 208 is een zeer selectieve dubbele c-Met- en RON-remmer met een IC50 van 9 nM voor c-Met. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | AMG-208 vertoont een krachtige remming van de kinase c-Met-activiteit met een IC50 van 9 nM in een celvrije test. Bovendien leidt de behandeling met deze verbinding ook tot de remming van HGF-gemedieerde c-Met-fosforylering in PC3-cellen met een IC50 van 46 nM. Incubatie van deze chemische stof met ratten- en menselijke levermicrosomen in aanwezigheid van NADPH levert kwalitatief C6-fenylareenoxidatieproducten op als de belangrijkste metabolieten. Pre-incubatie van deze verbinding met menselijke levermicrosomen gedurende 30 minuten toont een krachtige tijd-afhankelijke remming voor CYP3A4-metabolische activiteit met een IC50 van 4,1 μM, wat een achtvoudige afname is ten opzichte van de IC50 (32 μM) zonder pre-incubatie. Deze verbinding wordt geïdentificeerd als een c-MET- en RON-dubbele selectieve remmer. | ||
| In Vivo | Bij mannelijke Sprague-Dawley-ratten vertoont AMG-208 (0,5 mg/kg i.v.) een hoge biologische beschikbaarheid met een Cl van 0,37 L/u/kg, Vss van 0,38 L/kg en T1/2 van 1 uur, terwijl deze verbinding (2 mg/kg i.v.) een biologische beschikbaarheid vertoont met een AUC0→∞ van 2517 ng·u/mL en een F van respectievelijk 43%. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie:[1] |
|
|---|
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.