8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)

Catalogusnr.S8447 Batch:S844702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H25NO

Molecuulgewicht 247.38 CAS-nr. 78950-78-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (198.07 mM)
Ethanol 49 mg/mL (198.07 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) is een klassieke 5-HT1A agonist met een pIC50 van 8.19. Deze verbinding heeft een selectiviteit van bijna 1000-voudig voor een subtype van de 5-HT1 bindingsplaats, en de biologische halfwaardetijd is 1.5 uur.
Doelen
5-HT1A
(Cell-free)
8.19(pIC50)
In vitro 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) is slechts zwak werkzaam op het 5-HT1B subtype, met een pIC50 van 5.42 ± 0.08 (n = 5), en heeft geen effect op 5-HT1B binding bij concentraties lager dan 100 nM. Deze verbinding kan de accumulatie van zowel autofagie-afgeleid als fotoreceptor-buitenste segment-afgeleid lipofuscine verminderen, de antioxidantbescherming verhogen en oxidatieve schade verminderen in gekweekte menselijke RPE-cellen.
In Vivo De selectieve 5-HT1A-receptoragonist 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) keert de hypotensieve en brachycardische reacties, die tijdens ernstige bloedingen zijn ontstaan, na intraveneuze toediening snel en met relatief weinig variabiliteit om. Het is relatief lipofiel en passeert gemakkelijk de bloed-hersenbarrière.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[4]

  • Cellijnen

    Retinal pigment epithelial (RPE) cells

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Cells are exposed to H2O2 (200 µM) for 1 hour and either pre-or post treated with 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) (10 µM) for 24 hours. In the case of pretreatment all measurements are made 24 hr after H2O2 and for post treatment this compound is added immediately following H2O2 exposure. 5HT1A agonist treatment: To assess the ability of the 5-HT1A receptor agonist to reduce lipofuscin formation in cultured RPE cells, it is added to the culture medium every 48 hours at concentrations ranging from 0.1 to 20 µM. All experiments are undertaken in basal medium, and cells receiving vehicle alone (PBS) acted as negative controls. To determine if the effect of it is sustained following discontinuation of 5-HT1A receptor agonist treatment, this compound is discontinued after 28 days and the cells maintained in basal medium or fed POS for a further 28 days. To assess its ability to remove existing lipofuscin, autophagy-derived lipofuscin and phagocytic-derived lipofuscin are allowed to accumulate as described above and then it is added every second day for up to 28 days. To confirm that it is acting via the 5-HT1A receptor agonist we include the 5-HT1A receptor antagonist S(-)-UH-301 at 5 µM in some experiments. To determine the effect of timing of its treatment on oxidative stress markers, RPE cultures are either pre-treated with it (at 1 or 10 µM) for 3 or 24 hours prior to exposure to 200 µM H2O2 for 1 hour or treated with the 5HT1A agonist for 3 or 24 hours post-exposure to H2O2. Cells not exposed to oxidative stressor serve as a negative control, and cells exposed to oxidative stressor but not it serve as a positive control. Cells exposed to it only act as an additional control.

Dierstudie:

[2]

  • Dierlijke modellen

    Male Lister hooded rats

  • Doseringen

    0, 3.0, 10, 100 and 300 μg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6223827/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1826841/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12611395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22509307/

Sellecks 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) Is geciteerd door 2 Publicaties

Single-dose psilocybin rapidly and sustainably relieves allodynia and anxiodepressive-like behaviors in mouse models of chronic pain [ Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295] PubMed: 41039182
Targeting 5-Hydroxytryptamine Receptor 1A in the Portal Vein to Decrease Portal Hypertension [ Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007] PubMed: 38906512

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.