In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.330mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.150mg/ml
(0.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
10074-G5 is een c-Myc-remmer die bindt aan en het bHLH-ZIP-domein van c-Myc vervormt (Kd = 2.8 µM), waardoor de vorming van c-Myc/Max-heterodimeren en de transcriptionele activiteit ervan worden geremd (IC50 = 146 µM).
Doelen
c-Myc (Cell-free assay)
2.8 μM(Kd)
In vitro
10074-G5 bindt aan en vervormt het bHLH-ZIP-domein van c-Myc, waardoor de vorming van c-Myc/Max-heterodimeren en de transcriptionele activiteit ervan worden geremd. In vitro remt deze verbinding de groei van Daudi Burkitt's lymfoomcellen en verstoort het de c-Myc/Max-dimerisatie. Daudi-cellen accumuleren deze chemische stof, en de hoogste intracellulaire concentratie wordt waargenomen na 6 uur. Het remt de c-Myc/Max-dimerisatie in Daudi-cellen met ongeveer 75% na 4 uur, en deze remming blijft behouden gedurende 24 uur incubatie. De totale c-Myc-eiwitexpressie neemt ook af, en na 24 uur blootstelling aan 10 μM van deze verbinding, neemt de c-Myc-eiwitexpressie ongeveer 40% af vergeleken met de met voertuig behandelde controle. Het is cytotoxisch in vitro tegen Daudi- en HL-60-cellen, die c-Myc overexpressen .
In Vivo
De plasmahalfwaardetijd van 10074-G5 in muizen behandeld met 20 mg/kg i.v. is 37 min, en de piekplasmaconcentratie is 58 μM, wat 10 keer hoger is dan de piekconcentratie in de tumor. Het gebrek aan antitumoractiviteit wordt waarschijnlijk veroorzaakt door het snelle metabolisme van deze verbinding tot inactieve metabolieten, wat resulteert in tumorconcentraties van deze chemische stof die onvoldoende zijn om de c-Myc/Max-dimerisatie te remmen. De plasmapiekconcentratie (Cmax) van 58,5 ± 2,7 nmol/ml wordt waargenomen 5 min na intraveneuze toediening van 20 mg/kg aan muizen met Daudi-xenografts; de concentratie in plasma neemt snel af. Behalve voor long, lever en vet, zijn de weefselconcentraties van deze verbinding lager dan die van plasma op alle tijdstippen.
Daudi cells (3 × 108 cells in logarithmic growth) are incubated for 0, 1, 3, 6, or 24 h in 3 ml of complete medium containing 10 μM 10074-G5. After incubation, cells are harvested, split into two samples of 1.5 ml each, and overlaid in microcentrifuge tubes containing 0.5 ml of silicon oil. The tubes are centrifuged at 12,000g for 4 min. After centrifugation, the top 1 ml of medium is removed and stored in cryovials at −70°C until analysis. The remaining medium and silicon oil are carefully removed without disturbing the cell pellets. The sides of the tubes are cleaned with cotton-tipped applicators, and the cell pellets are stored at −70°C until analysis.
Sellecks 10074-G5 Is geciteerd door 11 Publicaties
Genome-wide CRISPR screening identifies PHF8 as an effective therapeutic target for KRAS- or BRAF-mutant colorectal cancers
[ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70]
SLC39A10 promotes malignant phenotypes of gastric cancer cells by activating the CK2-mediated MAPK/ERK and PI3K/AKT pathways
[ Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01062-5]
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth
[ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]
c-MYC-mediated TRIB3/P62+ aggresomes accumulation triggers paraptosis upon the combination of everolimus and ginsenoside Rh2
[ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1240-1253]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
