Name: Procarbazine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1995
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.45%

99.45

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	257.76	Formule	C₁₂H₁₉N₃O.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	366-70-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC-77213 HCl			Smiles	CC(C)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)CNNC.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.55mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 51 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.36mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci n'est que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de l'ajout précédent est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro	Procarbazine plus Cu(II) induce piperidine-labile and formamidopyrimidine-DNA glycosylase-sensitive lesions at the 5'-ACG-3' sequence, complementary to a hotspot of the p53 gene, and the 5'-TG-3' sequence. Procarbazine causes DNA damage through non-enzymatic formation of the Cu(I)-hydroperoxo complex and methyl radicals. Procarbazine has a strong clastogenic effect in hematopoietic cells and is mutagenic in a variety organs after high dose treatment.
In vivo	Procarbazine causes significant decrease in testicular and epididymal weight and a drastic reduction in haploid cells and spermatogenic arrest, demonstrating variation among the test golden hamster. Procarbazine produces a dose-dependent potentiation of MAO A in brown adipose tissue, the elevation being more pronounced following monomethylhydrazine, with activity rising to 350% of that in control homogenates in rats. Procarbazine or monomethylhydrazine reduces metabolism of this amine by a similar degree as had been determined ex-vivo in blood vessel homogenates. Procarbazine is mutagenic, clastogenic and teratogenic in a wide range of test systems of varying complexity and a wide-spectrum carcinogen in rodents and monkeys, causing tumours of the haemopoietic system, the mammary gland, the lung and the nervous system. Procarbazine in vivo undergoes a complex series of metabolic changes that result in the generation of a number of chemically reactive species, including methylating agents and free radicals.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12948823/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10521668/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11868631/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9395220/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00003564	Withdrawn	Brain and Central Nervous System Tumors	M.D. Anderson Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)		Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Procarbazine HCl DNA/RNA Synthesis Inhibitor

Poids moléculaire: 257.76