Name: Liraglutide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8256
Rating: 5 (27 reviews)

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Contrôle qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.84%

99.84

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre GLP-1 Receptor Inhibiteurs	Danuglipron (PF-06882961) Exenatide Acetate (Exendin-4) AZD5004 (ECC5004) Ecnoglutide（XW003） CT-996(RO7795081，RG6652）

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
HepG2	Proliferation assay	0, 1, 10, 100, and 1000 nmol/L	48 h	IC50~100 nM	31081108
MiaPaca-2	Cell viability assay	0, 10, 100, 1000 nM	48 h	The inhibitory effects on cell viability and cell number were statistically significant only at the concentration of 1,000 nmol/L for liraglutide	29897998
H9c2	Function assay	100 nM	1 h	Liraglutide reversed the downregulation of SIRT1 induced by TNF-α and hypoxia	29571736
MC3T3-E1	Apoptosis assay	0, 10, 100, or 1000 nM	48 h	liraglutide suppressed the apoptosis of MC3T3-E1 cells	29463067
MCF-7	Proliferation assay	10, 100, 1,000 and 10,000 nM	48 h	Liraglutide inhibits the proliferation and promotes apoptosis in the MCF-7 breast cancer cell line	29393459
SH-SY5Y	Function assay	100 nM	16 h	Liraglutide resolves UPR in the neuroblastoma SH-SY5Y cell line.	29170452
HEK293	Function assay		up to 30 mins	Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells harboring mCerulean and mCitrine fused Epac protein assessed as increase in cAMP level up to 30 mins by fluorescence assay, EC50 = 0.000067 μM.	28771355
HEK293	Function assay		30 mins	Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in cAMP level after 30 mins by HTRF method, EC50 = 0.0074 μM.	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	3751.25	Formule	C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	204656-20-2	Télécharger le SDF Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NN2211, Liraglutida, Liraglutidum			Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCC(=O)NCCCCC(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N)C(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (26.65 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (1.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci n'est que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de l'ajout précédent est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GLP-1 receptor
In vitro	Le Liraglutide atténue l'induction de l'inhibiteur de l'activateur du plasminogène de type 1 (PAI-1) et l'expression des molécules d'adhésion vasculaires (VAM) dans les cellules endothéliales vasculaires humaines (hVECs) in vitro et peut offrir une protection contre la dysfonction des cellules endothéliales (ECD), une anomalie précoce dans la maladie vasculaire diabétique. Des études in vitro démontrent une inhibition de l'expression stimulée de PAI-1 et de VAM médiatisée par ce composé, dépendante du GLP-1R.
In vivo	Des études in vivo de réactivité vasculaire et d'analyse immunohistochimique sont réalisées dans le modèle de souris ApoE-/-. Elles démontrent une amélioration significative de la fonction endothéliale chez les souris traitées par liraglutide, un effet dépendant du GLP-1R. Le traitement par ce composé augmente également l'expression de l'oxyde nitrique synthase endothéliale (eNOS) et réduit l'expression de la molécule d'adhésion intercellulaire-1 (ICAM-1) dans l'endothélium aortique, un effet dépendant à nouveau du GLP-1R. Il réduit l'hyperglycémie dans les modèles de souris T2D en augmentant la masse des cellules pancréatiques par une prolifération accrue.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21517658/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26876561/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21562063/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-ERK / p-JNK / p-p38 / p-AKT / IκB-α		24217090

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06283641	Enrolling by invitation	Obesity	Novo Nordisk A/S	February 23 2024	--
NCT05268237	Recruiting	Diabete Type 2	Biolingus\|Chinese University of Hong Kong	April 25 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05419856	Completed	Knee Osteoarthritis	4Moving Biotech\|4P-Pharma	August 9 2022	Phase 1
NCT05467514	Completed	Diabetes Mellitus Type 1	David Sanchez Garcia\|Instituto Mexicano del Seguro Social	July 1 2022	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Liraglutide agoniste du GLP-1 Receptor

Structure chimique

Poids moléculaire: 3751.25

Contrôle qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Liraglutide agoniste du GLP-1 Receptor

Structure chimique

Poids moléculaire: 3751.25

Contrôle qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)