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Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl Inhibiteur

Name: Berbamine dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3609
Rating: 5 (4 reviews)

N° Cat.S3609

Le dichlorhydrate de Berbamine (BA, BBM), une médecine traditionnelle chinoise extraite de Berberis amurensis (xiaoboan), est un nouvel inhibiteur du gène de fusion bcr/abl avec une puissante activité anti-leucémie et également un inhibiteur de NF-κB. Le dichlorhydrate de Berbamine (BA, BBM) induit l'apoptose dans les cellules de myélome humain et inhibe la croissance des cellules cancéreuses en ciblant la Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII).

Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 681.65

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Contrôle qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.72%

99.72

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre Bcr-Abl Inhibiteurs	Degrasyn (WP1130) Bafetinib (INNO-406) Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 Berbamine GNF-2 Olverembatinib dimesylate (GZD824) PD173955 GNF-7 Radotinib

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	681.65	Formule	C₃₇H₄₀N₂O₆.2HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	6078-17-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BA, BBM			Smiles	CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (146.7 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci n'est que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de l'ajout précédent est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl NF-κB CaMKII
In vitro	La Berbamine (BBM) supprime puissamment la prolifération des cellules de cancer du foie et induit la mort des cellules cancéreuses en ciblant la Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CAMKII). En ciblant la CAMKII, l'inhibition de la BBM sur les cellules cancéreuses pourrait avoir des effets plus larges au-delà de l'affectation de JAK/STAT3 et p210bcr-abl, car la CAMKIIγ impacte directement de nombreuses autres voies de signalisation, notamment STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1 et Wnt/β-caténine. La BBM peut inhiber efficacement la métastase tumorale en supprimant la prolifération, la migration et l'invasion des cellules dans les cellules de cancer du sein hautement métastatiques in vitro. La Berbamine inhibe la prolifération des cellules K562-r in vitro et in vivo. L'apoptose induite par la Berbamine dans les cellules K562-r semble se produire par un mécanisme impliquant les protéines de la famille Bcl-2, ainsi que l'ARNm mdr-1 et la protéine P-gp. La Berbamine en combinaison restaure la chimiosensibilité des cellules K562-r.
In vivo	Le BBM inhibe la tumorigénicité in vivo des cellules cancéreuses du foie chez les souris NOD/SCID et régule à la baisse les capacités d'auto-renouvellement des cellules initiatrices du cancer du foie. Le BBM montre son activité anticancéreuse par induction de l'apoptose, de l'arrêt du cycle cellulaire et de l'inversion de la résistance aux médicaments multiples. Bien que le BBM soit un médicament puissant, sa demi-vie dans le plasma sanguin est très courte, en raison de sa clairance rénale rapide.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960096/ [2] https://www.nature.com/articles/s41598-017-05296-y [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270722/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16023722/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19960011/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):