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Paliperidone Dopamine Receptor Antagoniste

Name: Paliperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1724
Rating: 5 (4 reviews)

N° Cat.: S1724

Paliperidone, le principal métabolite actif de la Risperidone, est un puissant antagoniste des récepteurs sérotoninergiques-2A et dopaminergiques-2, utilisé dans le traitement de la schizophrénie.

Paliperidone Dopamine Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 426.48

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Contrôle qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Rotundine Domperidone Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	426.48	Formule	C₂₃H₂₇FN₄O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	144598-75-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci n'est que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de l'ajout précédent est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor
In vitro	Paliperidone significantly increases the intracellular accumulation of Rh123 and DOX in a concentration-dependent manner. This compound works finely at low concentrations (10 and 50 μM) against Aβ(25-35) and MPP(+) and solely protects SH-SY5Y from hydrogen peroxide. It completely diminishes cell reduction induced by different stressors, regardless of their dosages. This chemical is demonstrated with higher oxidative stress-scavenging properties than other APDs in several aspects, such as generated bulk glutathione, low HNE, and protein carbonyl productions. It enhances dopamine toxicity at the highest dose and is the only AP that significantly increases cell viability (8.1%) compared with cells treated with dopamine alone.
In vivo	Paliperidone normalizes prefrontal cortical basal extracellular glutamate in rats. This compound also prevents the acute MK-801-induced increase in extracellular glutamate in rats. When coadministered with Escitalopram, it restores the suppression of the NE neuronal firing rate (n = 5 rats) and the percentage of neurons exhibiting burst firing. It results in a dose-dependent decrease in bite and attack behaviors with an effective dose. This chemical results in the maximal reduction in aggressive behavior.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21523348/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21878360/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06060886	Not yet recruiting	Schizophrenia\|Treatment-resistant Schizophrenia\|Side Effect\|Lipid Metabolism Disorders\|Diabetes\|NAFLD\|Psychosis	Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)\|Instituto de Salud Carlos III	November 1 2023	Phase 4
NCT02532842	Completed	Schizophrenia	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	July 2015	--
NCT01584466	Withdrawn	Schizophrenia	University of Maryland Baltimore	January 2014	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):