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N° Cat.: S1808
Structure chimique
| Cibles apparentées | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Autre Calcium Channel Inhibiteurs | Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Imperatorin Ionomycin Manidipine 2HCl |
| Poids moléculaire | 346.33 | Formule | C17H18N2O6 |
Stockage (À partir de la date de réception) | 2 years 4°C(in the dark) powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 21829-25-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | BAY-a-1040 | Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(199.23 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci n'est que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de l'ajout précédent est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
calcium channel
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| In vitro |
Nifedipine causes a significant concentration-dependent increase in eNOS protein expression by cultured human coronary artery endothelial cells. This compound antagonizes L-type Ca+ channels found throughout the cardiovascular system, but also blocks Kv channels, which are members of the same supergene family. It dose-dependently decreases the values of [(3)H]-thymidine incorporation and total cellular protein content as well as the levels of phosphorylated extracellular signal-regulated protein kinase (ERK) 1/2, mitogen-activated protein kinase kinase (MEK) 1/2, and even the phosphorylation of Pyk2, in vascular smooth muscle cells (VSMC). This chemical suppresses the levels of proliferative cell nuclear antigen (PCNA) dose-dependently in both VSMC and balloon-injured thoracic aortae in VSMC.
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| In vivo |
Nifedipine (3 mg/kg) slightly lowers the level of systolic and/or diastolic blood pressure or increased the heart rate in rats. This compound (1 μm) produces a maximal inhibition of the store-operated pathway in choroidal arteriolar smooth muscle. This chemical (20 and 40 mg/kg) markedly prevents the HCl plus ethanol-induced gastric mucosal injury and the increase in the content of thiobarbituric acid-reactive substances in the injured mucosa in rats. It (20 and 40 mg/kg) dose-dependently promotes the ulcer healing and inhibites the increase in the content of thiobarbituric acid-reactive substances in the ulcerated mucosa in rats.
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05096728 | Completed | Preeclampsia With Severe Features |
Ohio State University |
December 1 2021 | -- |
| NCT04392375 | Completed | Preeclampsia Severe |
Ohio State University |
June 9 2020 | Phase 4 |
| NCT03695107 | Unknown status | Chronic Kidney Diseases |
The Third Xiangya Hospital of Central South University |
October 2 2019 | -- |
| NCT02902354 | Withdrawn | Tocolysis With Nifedipine |
St. Louis University |
September 2016 | Not Applicable |
| NCT03710395 | Unknown status | Drug Transporter |
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho |
December 14 2015 | Phase 4 |