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Nifedipine Calcium Channel Inhibiteur

N° Cat.: S1808

Nifedipine est un bloqueur de calcium channel dihydropyridine, utilisé pour abaisser l'hypertension et traiter l'angine de poitrine.
Nifedipine Calcium Channel Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 346.33

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Contrôle qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.69%
99.69

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 346.33 Formule

C17H18N2O6

Stockage (À partir de la date de réception) 2 years 4°C(in the dark) powder
N° CAS 21829-25-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes BAY-a-1040 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (199.23 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci n'est que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de l'ajout précédent est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
calcium channel
In vitro
Nifedipine causes a significant concentration-dependent increase in eNOS protein expression by cultured human coronary artery endothelial cells. This compound antagonizes L-type Ca+ channels found throughout the cardiovascular system, but also blocks Kv channels, which are members of the same supergene family. It dose-dependently decreases the values of [(3)H]-thymidine incorporation and total cellular protein content as well as the levels of phosphorylated extracellular signal-regulated protein kinase (ERK) 1/2, mitogen-activated protein kinase kinase (MEK) 1/2, and even the phosphorylation of Pyk2, in vascular smooth muscle cells (VSMC). This chemical suppresses the levels of proliferative cell nuclear antigen (PCNA) dose-dependently in both VSMC and balloon-injured thoracic aortae in VSMC.
In vivo
Nifedipine (3 mg/kg) slightly lowers the level of systolic and/or diastolic blood pressure or increased the heart rate in rats. This compound (1 μm) produces a maximal inhibition of the store-operated pathway in choroidal arteriolar smooth muscle. This chemical (20 and 40 mg/kg) markedly prevents the HCl plus ethanol-induced gastric mucosal injury and the increase in the content of thiobarbituric acid-reactive substances in the injured mucosa in rats. It (20 and 40 mg/kg) dose-dependently promotes the ulcer healing and inhibites the increase in the content of thiobarbituric acid-reactive substances in the ulcerated mucosa in rats.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313433/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920200/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
December 1 2021 --
NCT04392375 Completed
Preeclampsia Severe
Ohio State University
June 9 2020 Phase 4
NCT03695107 Unknown status
Chronic Kidney Diseases
The Third Xiangya Hospital of Central South University
October 2 2019 --
NCT02902354 Withdrawn
Tocolysis With Nifedipine
St. Louis University
September 2016 Not Applicable
NCT03710395 Unknown status
Drug Transporter
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho
December 14 2015 Phase 4