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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Ritlecitinib (PF-06651600) est un inhibiteur puissant et irréversible sélectif de JAK3 avec une IC50 de 33,1 nM, mais sans activité (IC50 > 10 000 nM) contre JAK1, JAK2 et TYK2.
Cibles
JAK3 (Cell-free assay)
33.1 nM
In vitro
Ritlecitinib (PF-06651600) est un inhibiteur sélectif de JAK3 puissant récemment découvert, très efficace pour inhiber la signalisation des cytokines γc, qui dépendent à la fois de JAK1 et de JAK3. In vitro, il inhibe la différenciation et la fonction des cellules Th1 et Th17. Dans les lymphocytes totaux du sang humain, ce composé inhibe la phosphorylation de STAT5 provoquée par IL-2, IL-4, IL-7 et IL-15 avec des valeurs d'IC50 de 244, 340, 407 et 266 nM, respectivement, et il inhibe la phosphorylation de STAT3 provoquée par IL-21 avec une IC50 de 355 nM.
In Vivo
Ritlecitinib (PF-06651600) réduit la pathologie de la maladie dans l'arthrite induite par l'adjuvant chez le rat ainsi que dans les modèles d'encéphalomyélite auto-immune expérimentale chez la souris in vivo. Ce composé possède des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques appropriées pour les évaluations précliniques et cliniques. Ses propriétés pharmacocinétiques humaines devraient montrer des valeurs approximatives de clairance sanguine de 5,6 mL/min/kg, un volume de distribution à l'état d'équilibre de 1,3 L/kg, une biodisponibilité orale de 90 % et une demi-vie systémique de 2 h.
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model
[ Molecules, 2024, 29(8)1801]
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