Loperamide HCl

Catalogusnr.S2480 Batch:S248002

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H33ClN2O2.HCl
Molecuulgewicht 513.5 CAS-nr. 34552-83-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 24 mg/mL (46.73 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.78 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 7.500mg/ml (14.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Loperamide HCl (ADL 2-1294, R-18553 hydrochloride) is een selectieve μ-opioid receptor agonist opioïde met een Ki van 3,3 nM, 15-voudig en 350-voudig selectiever dan het δ-subtype en het κ-subtype van de Opioid Receptor, gebruikt tegen diarree als gevolg van gastro-enteritis of inflammatoire darmziekte.
Doelen
μ-opioid receptor δ-opioid receptor
3.3 nM(Ki) 48 nM(Ki)
In vitro

Loperamide vertoont een potente affiniteit en selectiviteit voor de gekloonde micro (Ki = 3 nM) vergeleken met de delta (Ki = 48 nM) en kappa (Ki = 1156 nM) menselijke Opioid Receptors. Loperamide stimuleert potent [35S]guanosine-5'-O-(3-thio)trifosfaatbinding met een EC50 van 56 nM, en remt forskoline-gestimuleerde cAMP-accumulatie (IC50 = 25 nM) in Chinese hamstereicellen getransfecteerd met de humane mu Opioid Receptor. Loperamide remt potent de late-fase formaline-geïnduceerde terugtrekking na intrapootinjectie (A50 = 6 mg). Loperamide is een sterke remmer van CES2, met een K(i) van 1,5 μM, maar het remt CES1A1 slechts zwak (IC50 = 0,44 mM). Loperamide blokkeert omkeerbaar de stijgingen in [Ca2+]i, opgewekt door hoge [K+], op een concentratie-afhankelijke manier, met een IC50 van 0,9 mM. Loperamide (0,1-50 mM) veroorzaakt een concentratie-afhankelijke reductie van de piek IBa met een IC50-waarde van 2,5 mM en, bij de hoogste geteste concentratie, kon het IBa volledig blokkeren in afwezigheid van enig ander farmacologisch middel. Loperamide dempt ook NMDA-geëvoceerde stromen, opgenomen bij een membraanpotentiaal van -60 mV, met een IC50 van 73 mM.

In Vivo

Loperamide, een opioïde agonist die de bloed-hersenbarrière niet kan passeren, remt zowel thermische als mechanische hyperalgesie wanneer s.c. geïnjecteerd, lokaal over de tibiale tumorale massa (7,5-75 mg) of op afstand, onder de nek (4 mg/kg) bij muizen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15687373/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8183255/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894068/

Klantproductvalidatie

<p>Low-micromolar amounts of loperamide inhibit MERS-CoV-induced cytopathology. Huh7 cells in 96-well plates were infected with MERS-CoV isolate EMC/2012 (MOI, 0.005) in the presence of 0 to 8 μM LPM (C). Cells were incubated for 2 days, and cell viability was monitored using an MTS assay. In addition, the potential toxicity of compound treatment only was monitored in parallel mock-infected Huh7 cell cultures. Graphs show the results (averages and standard deviations [SD]) of a representative experiment that was performed in quadruplicate. All experiments were repeated at least twice. For each compound, the calculated EC50, CC50, and SI values are given.</p>

, , Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4875-4884.

Comparison of transit from the stomach over 12 h for animals treated with different concentrations of loperamide, prucalopride, and for DMSO-treated/control animals (dotted line) at 4 h (black), 9 h (light grey), and 12 h (dark grey) (n = 7–13 animals per group). (A) The percentage of rats in which all beads had exited the stomach, and (B) the percentage of beads that had exited the stomach (mean per treatment). Asterisks indicate the significance of each treatment relative to controls (*p < 0.05). Data show mean±SEM

Gegevens van [ , , Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51 ]

Sellecks Loperamide HCl Is geciteerd door 9 Publicaties

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
Novel insights into mechanisms of inhibition of colonic motility by loperamide [ Front Neurosci, 2024, 18:1424936] PubMed: 39268036
Slowed gastrointestinal transit is associated with an altered caecal microbiota in an aged rat model [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152] PubMed: 36998634
Assessment in vitro of interactions between anti-cancer drugs and noncancer drugs commonly used by cancer patients [ Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344] PubMed: 36066384
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305
miR-21 enhances the protective effect of loperamide on rat cardiomyocytes against hypoxia/reoxygenation, reactive oxygen species production and apoptosis via regulating Akap8 and Bard1 expression. [ Exp Ther Med, 2019, 17(2):1312-1320] PubMed: 30680008
Gastric Emptying and Gastrointestinal Transit Compared among Native and Hydrolyzed Whey and Casein Milk Proteins in an Aged Rat Model. [ Nutrients, 2017, 9(12)] PubMed: 29236034
Tracking gastrointestinal transit of solids in aged rats as pharmacological models of chronic dysmotility. [Dalziel JE, et al. Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51] PubMed: 27028044
Screening of an FDA-Approved Compound Library Identifies Four Small-Molecule Inhibitors of Middle East Respiratory Syndrome Coronavirus Replication in Cell Culture [de Wilde AH, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4875-84] PubMed: 24841269

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.