E1 Activating Inhibitoren (E1 Activating Inhibitors)

Overige Ubiquitin Inhibitoren

DUB E2 conjugating E3 Ligase p97 SUMO TRAF

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S7109	MLN4924 (Pevonedistat)	MLN4924 is een kleinmoleculige remmer van het Nedd8-activerende enzym (NAE) met een IC50 van 4 nM.	Cell Commun Signal, 2026, 24(1)198 Nature, 2025, 642(8068):785-795 Nat Commun, 2025, 16(1):2526
S8341	TAK-243 (MLN7243)	TAK-243 (MLN7243) is een krachtige, mechanisme-gebaseerde kleinmoleculaire inhibitor van het ubiquitin activating enzyme (UAE) met een IC50 van 1 \u00b1 0,2 nM in de UBCH10 E2 thioester test. Het heeft minimale remmende activiteit in een panel van kinase- en receptorassays, evenals op humane koolzuuranhydrase type I en type II. TAK-243 (MLN7243) induceert ER stress, heft NF-κB pathway activatie op en bevordert apoptosis.	Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17 Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009. J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):717
S7129	PYR-41	PYR-41 is de eerste celpermeabele remmer van ubiquitine-activerend enzym E1, zonder activiteit bij E2. Deze verbinding induceert apoptose.	Viruses, September 26, 2023, 2001 Journal of Neuroscience, February 10, 2016, 1930-1941 Cell Communication and Signaling, December 16, 2019, 168
S8697	ML792	ML-792 is een krachtige en selectieve remmer van SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activerend enzym (SAE). ML-792 remt SAE/SUMO1 en SAE/SUMO2 in ATP–anorganische pyrofosfaat (PPi) uitwisselingsassays met IC50 van respectievelijk 3 nM en 11 nM.	Frontiers in Pharmacology, September 13, 2021, 731980 Nature Communications, November 27, 2025, 16(1):11687 Molecular Cell, March 6, 2025, 85(5):877-893.e9
E1953	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) is een krachtige en selectieve inhibitor van NEDD8-activating enzyme (NAE) met een IC50 van 4,7 nM. Het verstoort cullin-RING ligase-gemedieerde eiwitafbraak, wat leidt tot apoptotische celdood in menselijke tumorcellen door de deregulatie van S-fase DNA-synthese.	Cancers, November 22 2019, 1849 Scientific Reports, July 17 2017, 5599 Oncology Reports, 2022, 201
S8849	TAS4464	TAS4464 is een potente en zeer selectieve NEDD8-activerend enzym (NAE) remmer met een IC50 van 0,955 nM. Deze verbinding vertoont superieure antitumoractiviteit met langdurige doelwitinhibitie.	Neuro-Oncology Advances, June 20, 2024, vdae104 bioRxiv, April 03, 2024, nan Nat Commun, 2024, 15(1):603
S0309	COH000	COH000 is een allostere, covalente en irreversibele ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) remmer met een IC50 van 0,2 μM voor SUMOylatie in vitro.	iScience, 2025, 28(6):112555 Dissertation, Technical University of Munich, 2023, 60
S5841	DKM 2-93	DKM 2-93 is een relatief selectieve leidende remmer van ubiquitine-achtige modifier activerend enzym 5 (UBA5).	Cell Rep, 2025, 44(10):116433
E7952	PYZD-4409	PYZD-4409 is een krachtige en specifieke kleine molecuulremmer van het Ubiquitin-activerende enzym UBA1 (E1) met een IC50 van 20 μM. Het induceert celdood in kwaadaardige cellen en remt bij voorkeur de clonogene groei van primaire acute myeloïde leukemiecellen en kan worden gebruikt als onderzoek voor het ontwikkelen van behandelingen voor hematologische maligniteiten.
S3400	NEDD8 inhibitor M22	NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) is een nieuwe selectieve NEDD8 activating enzyme (NAE) remmer met een GI50 van 5,5 μM in A549 cellen.