FGFR (Fibroblast growth factor receptor),a kind of glycoproteins with extracellular immunoglobulin (Ig)-like domains, which consists of five members FGFR-1, FGFR-2, FGFR-3, FGFR-4 and FGFR-5 are tyrosine kinase receptors which mediate signaling from their high-affinity ligands, fibroblast growth factors (FGFs). Active FGFRs stimulate tyrosine phosphorylation and activation of a number of signaling molecules: Shc, PI3K, SRC, PLC, Crk, SH2 domain containing phosphatase-2 (SHP-2), p38, STAT1/3 and FGFR substrate2 (FRS2). Phosphorylation of the docking protein FRS2 recruits and activates the Grb2/Sos1 complex, which then interacts with Ras to activate the MAPK pathway.
FGFR Remmers (FGFR Inhibitors)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib is een potente en selectieve oraal biologisch beschikbare pan-fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR)-remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Deze verbinding bindt ook aan RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) en VEGFR-2 en induceert cellulaire apoptose. |
|
|
| S2183 | BGJ398 (Infigratinib) | Infigratinib (BGJ398) is een potente en selectieve FGFR-remmer voor FGFR1/2/3 met een IC50 van 0,9 nM/1,4 nM/1 nM in celvrije assays, >40-voudig selectief voor FGFR versus FGFR4 en VEGFR2, en weinig activiteit ten opzichte van Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn en Yes. Fase 2. |
|
|
| S1264 | PD173074 | PD173074 is een krachtige FGFR1-remmer met een IC50 van ~25 nM en remt ook VEGFR2 met een IC50 van 100-200 nM in celvrije assays, ~1000-voudig selectief voor FGFR1 dan PDGFR en c-Src. PD173074 vermindert proliferatie en bevordert apoptose in maagkankercellen. |
|
|
| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib is een krachtige drievoudige angiokinase-remmer voor VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 en PDGFRα/β met IC50 van 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM en 59 nM/65 nM in celvrije assays. Fase 3. |
|
|
| S8161 | ON123300 | ON123300 is een potente en multi-gerichte kinase remmer met IC50 van 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM en 11nM voor respectievelijk CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), en Fyn. |
|
|
| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib is een nieuwe, krachtige multi-target remmer van Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 en Src met een IC50 van respectievelijk 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM en 5,4 nM in celvrije assays. Ponatinib (AP24534) remt autophagy. |
|
|
| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib is een multi-target remmer, voornamelijk voor VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) met IC50 van 4 nM/5.2 nM, minder potent tegen VEGFR1/Flt-1, ~10-voudig selectiever voor VEGFR2/3 tegen FGFR1, PDGFR m/ in celvrije assays. Lenvatinib (E7080) remt ook FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), en vertoont potente antitumoractiviteiten. Fase 3. |
|
|
| S7667 | SU 5402 | SU5402 is een potente multi-getargete receptor Protein Tyrosine Kinase-remmer met IC50 van respectievelijk 20 nM, 30 nM en 510 nM voor VEGFR2, FGFR1 en PDGF-Rβ. |
|
|
| S2801 | AZD4547 (Fexagratinib) | Fexagratinib (AZD4547,ABSK 091) is een nieuwe selectieve FGFR-remmer die zich richt op FGFR1/2/3 met een IC50 van 0,2 nM/2,5 nM/1,8 nM in celvrije assays, met een zwakkere activiteit tegen FGFR4, VEGFR2(KDR), en weinig activiteit waargenomen tegen IGFR, CDK2 en p38. Fase 2/3. |
|
|
| S7819 | BLU9931 | BLU9931 is een potente, selectieve en irreversibele FGFR4-remmer met een IC50 van 3 nM, ongeveer 297-, 184- en 50-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk FGFR1/2/3. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.