Selleck.Be: Remmers, Antilichamen, Proteïnen, Kits en Reagentia

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) is an orally active inhibitors of Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) with IC50s below 0.005 5M.

PF-9363 (CTx-648)

PF-9363 is een krachtige en selectieve KAT6A/6B-remmer met een Ki van respectievelijk 0,41 nM en 1,2 nM voor KAT6A en KAT6B. PF-9363 vertoont een krachtige antitumoractiviteit in ER+ borstkankermodellen.

Setmelanotide (RM-493)

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) is een cyclisch peptide volledige agonist van melanocortin-4 receptor (MC4R) met een EC50 van 0,27 nM en een Ki van 2,1 nM.

SY-5609

SY-5609 (CDK7-IN-3) is een oraal actieve en zeer selectieve remmer van CDK7 met een KD-waarde van 0,065 nM. SY-5609 vertoont een slechte remming op CDK2, CDK9, CDK12. SY-5609 vertoont antitumoractiviteit en kan apoptose in tumorcellen induceren.

MRTX1133

MRTX1133 is een zeer selectieve remmer van mutant KRAS G12D en kan reversibel binden aan de geactiveerde en geïnactiveerde KRAS G12D-mutanten en hun activiteit remmen. De specificiteit van MRTX1133 voor KRAS G12D is meer dan 1000 keer die van wildtype KRAS.

Lartesertib (M4076)

Lartesertib (M4076) remt de activiteit van Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) kinase met een subnanomolaire potentie en vertoont een opmerkelijke selectiviteit tegenover andere proteïnekinasen, onderdrukt DSB-reparatie, clonogene groei van kankercellen en versterkt de antitumoractiviteit van ioniserende straling in kankercellijnen.

TRULI (Lats-IN-1)

TRULI remt zowel Lats1 als Lats2 met een IC50 van 0,2 nM, onderdrukt YAP-fosforylatie, induceert celproliferatie in verschillende cellijnen en weefsels, en bevordert de initiële stadia van proliferatieve regeneratie van de sensorische receptoren in het binnenoor.

Nab-Paclitaxel

Nab-Paclitaxel is een nieuwe oplosmiddelvrije paclitaxel waarbij de bindingsverhouding van paclitaxel tot humaan albumine ongeveer 1:9 is. Het is een anti-microtubulus medicijn dat de aggregatie van microtubuli in tubuline-dimeren bevordert en de depolymerisatie van microtubuli remt om het microtubulus-systeem te stabiliseren. Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.

Relacorilant (CORT125134)

Relacorilant (CORT125134) is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare glucocorticoid receptor antagonist, met een Ki van 7,2 nM in de HepG2 TAT-test, en toont ook Kis van 12, 81,2, 210 nM voor rat, human and monkey glucocorticoid receptor in een celgebaseerde test, respectievelijk.

AU-15330

AU-15330 is een proteolyse-richtende chimaera (PROTAC) degrader van de SWI/SNF ATPase-subeenheden, SMARCA2 en SMARCA4, die een krachtige remming van tumorgroei kan induceren in xenograftmodellen van prostaatkanker.

Camonsertib (RP-3500)

Camonsertib (RP-3500) is een zeer potente en selectieve remmer van ATR-kinase met een IC50 van 1 nM.

BzATP triethylammonium salt

BzATP triethylammonium salt fungeert als een P2X receptoragonist met pEC50s van 8,74, 5,26, 7,10, 7,50, 6,19, 6,31, 5,33 voor respectievelijk P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 en P2X7, en is ook krachtig op P2X7-receptoren met EC50s van 3,6 μM en 285 μM voor respectievelijk rat P2X7 en muis P2X7.

Sirpiglenastat (DRP-104)

Sirpiglenastat (DRP-104) is een breedwerkende glutamine antagonist. Het heeft kankerbestrijdende effecten door direct het tumormetabolisme aan te pakken en tegelijkertijd een krachtige antitumorale immuunrespons op te wekken met immunomodulerende en antineoplastische activiteiten.

Osunprotafib (ABBV-CLS-484)

Osunprotafib (ABBV-CLS-484) is een krachtige PTPN1 of PTPN2-remmer met subnanomolaire activiteit.

Ziftomenib (KO-539)

Ziftomenib (KO-539) is een orale remmer van menine die gericht is op de menine-KMT2A eiwit-eiwitinteractie. Het vertoont antileukemische activiteit en induceert apoptose van acute myeloïde leukemie (AML) cellen.

TDI-011536

TDI-011536 is een potente Lats kinase remmer die de Hippo-Yap signalering onderbreekt en de proliferatie van beschadigde hartspiercellen bevordert.

TNG908 (Ralometostat)

Ralometostat (TNG908) is een krachtige, selectieve en hersen-penetrerende inhibitor van PRMT5 met een IC50 van 4 μM, werkzaam via een MTA-coöperatief mechanisme. Het vertoont ook antitumoractiviteit in een xenograftmodel.

IAG933

IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) is een kleine molecule en werkt als een YAP/TAZ-TEAD-remmer. Het remt ook NCI-H2052 en kan worden gebruikt bij onderzoek naar tumorinvasie en metastatische verspreiding van solide tumoren.

Brigimadlin

Brigimadlin (BI 907828) is een krachtige, oraal actieve remmer van E3 ubiquitine-proteïne ligase MDM-2. Brigimadlin remt de onderdrukking van tumorsuppressor p53 door MDM-2. Het bevordert Apoptosis en verhoogt de transcriptie van p53-targets zoals p21 en PUMA in BT48, BT67 en BT73 cellen.

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) is een krachtige CDK4/CDK6-remmer met een Ki van respectievelijk 0,6 nM en 13,9 nM voor CDK4/Cyclin D1 en CDK6/Cyclin D3.

Tulmimetostat (CPI-0209)

Tulmimetostat (CPI-0209) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van EZH2 die therapeutisch potentieel heeft voor androgeenreceptorafhankelijke prostaatkanker.

ZEN-3694 (BET-IN-19)

ZEN-3694 is een oraal biologisch beschikbare bromodomein extraterminale remmer (BETi) die leidt tot de downregulatie van de expressie van AR-signalering in modellen van gemetastaseerd castratieresistent prostaatcarcinoom (mCRPC).

GNE-7883

GNE-7883 is een potente en allosterische kleine-molecule-remmer van pan-TEAD, die de interacties tussen YAP/TAZ en alle menselijke TEAD-paralogen allosterisch blokkeert door binding aan de TEAD-lipidepocket. Het vermindert effectief de chromatine-toegankelijkheid bij TEAD-motieven, onderdrukt celproliferatie in verschillende cellijnmodellen en bereikt een sterke antitumorale werkzaamheid in vivo. Bovendien overwint het effectief de resistentie tegen KRAS G12C-remmers.

Luxdegalutamide (ARV-766)

Luxdegalutamide (ARV-766) is een oraal actieve en potente afbreker van proteolyse-targetende chimeer (PROTAC) eiwitten. ARV-766 degradeert wild-type androgeenreceptor (AR), maar ook relevante AR LBD-mutanten, inclusief de meest voorkomende AR L702H, H875Y en T878A mutaties.

Daraxonrasib (RMC-6236)

Daraxonrasib (RMC-6236) is een RAS(ON) multi-selectieve non-covalente remmer van de actieve, GTP-gebonden toestand van zowel mutante als wildtype varianten van canonieke RAS-isoformen met een breed therapeutisch potentieel. RMC-6236 vertoont een sterke werkzaamheid tegen kanker in RAS-afhankelijke cellijnen, vooral die met mutaties in codon 12 van KRAS.

Fluorofurimazine (FFz)

Fluorofurimazine (FFz) is een nieuw furimazine-analoog, met verhoogde wateroplosbaarheid waardoor een hogere signaalemissie mogelijk is dan furimazine voor bioluminescentiebeeldvorming. Fluorofurimazine (FFz) maakt een hogere substraatbelading en verbeterde optische beeldvormingsgevoeligheid in vivo mogelijk.

Exarafenib (KIN-2787)

Exarafenib (KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) is een oraal beschikbare, selectieve remmer van pan-RAF. Exarafenib is effectief bij RAF-afhankelijke kankers, inclusief alle klassen van BRAF-afwijkingen. Exarafenib onderdrukt de MAPK-signalering in RAF-afhankelijke melanoomcellijnen. KIN-2787 vertoont een lage nanomolaire tot picomolaire potentie tegen RAF1, BRAF en ARAF met een IC50 van 0,06-3,46 nM met minimale activiteit tegen niet-RAF-kinasen.

Vanzacaftor (VX-121)

Vanzacaftor(VX-121) is een oraal actieve corrector van Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR). Vanzacaftor verbetert de verwerking en het transport van CFTR-eiwit en verhoogt het chloride transport in combinatie met Tezacaftor en Deutivacaftor.

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate)

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate) is een Macrogol 15 hydroxystearaat, dat de permeabiliteit verbetert door de membraanstructuur/vloeibaarheidsverandering te verstoren. Opmerking: Vanwege de chemische eigenschappen zal dit product halfvast en vast zijn bij kamer- en lage temperatuur.

STC-15

STC-15 is een oraal, kleinmoleculig remmer van RNA methyltransferase METTL3. Het remt tumorgroei door de activering van anti-kanker immuunresponsen geassocieerd met verhoogde interferon signalering en synergetische effecten met T-cel checkpointblokkade.

Deutivacaftor (VX-561, Ivacaftor-D9)

VX-561 (CTP-656) is een krachtige CFTR modulator en vertoont een EC50-waarde van 255 nM voor CFTR-potentiatie in G551D/F508del HBE-cellen.

Tersolisib (STX-478)

Tersolisib (STX-478) is een zeer potente, mutant-selectieve, allosterische remmer van PI3Kα, die selectief veelvoorkomende mutante vormen van PI3Kα aanpakt. Het toont een sterke werkzaamheid tegen veelvoorkomende PI3Kα helix- en kinase-domeinmutaties, inclusief de H1047R-variant, met een IC50-waarde van 9,4 nmol/L. STX-478 vertoont een 14-voudig grotere selectiviteit voor mutant PI3Kα boven de wildtype-vorm. Het voorkomt metabole dysfunctie en verbetert de therapeutische respons bij PI3Kα-Mutant Xenografts.

INX-315

INX-315 is een oraal actieve en selectieve remmer van CDK2 die celcyclusarrest induceert in de G1-fase. Het vertoont een IC50-waarde van respectievelijk 2,3 nM in de intracellulaire NanoBRET-test. Het vertoont een 50-voudig verhoogde CDK2-selectiviteit vergeleken met CDK1. INX-315 vermindert de fosforylering van CDK2-substraten en onderdrukt tumorgroei in xenograftmuismodellen op een dosisafhankelijke manier.

RMC-7977

RMC-7977 is een krachtige, omkeerbare, tri-complexe orale remmer die selectief actieve (GTP-gebonden) vormen van KRAS, HRAS en NRAS target, en een breed-spectrum activiteit vertoont tegen zowel mutante als wild-type varianten (een RAS^MULTI (ON) remmer). Het vertoont ook significante anti-tumor werkzaamheid bij pancreas ductaal adenocarcinoom (PDAC).

HRO761

HRO761 is een krachtige, selectieve, allosterische remmer van Werner-syndroom RecQ helicase (WRN). Het bindt aan het grensvlak van de D1- en D2-helicasedomeinen, waardoor WRN in een inactieve conformatie wordt vergrendeld, en toont antiproliferatieve effecten specifiek in kankercellen met microsatellietinstabiliteit (MSI).

NRL-1049

NRL-1049(BA 1049) is een selectieve remmer met kleine moleculen van ROCK2 met een IC50 van 0,59 µM. Het vertoont een krachtige werkzaamheid bij het behoud van de bloed-hersenbarrière (BBB) en onderdrukt toevallen na hersenletsel, en remt hemorragische transformatie na ischemische beroerte bij muizen.

ART899

ART899, een derivaat van ART558, is een krachtige, specifieke allosterische remmer van DNA-polymerase theta (Polθ), die specifiek de Polθ MMEJ-activiteit remt met een IC50 van 180 nM. Het radiosensitiseert specifiek tumorcellen en heeft een krachtig zelfstandig antitumor effect in kankercellen.

Zoldonrasib (RMC-9805)

Zoldonrasib (RMC-9805) is een oraal actieve remmer van KRAS G12D. RMC-9805 remt de Ras-signalering, wat leidt tot Apoptosis in kankercellen met de KRAS G12D-mutatie.

Catadegbrutinib (BGB-16673)

Catadegbrutinib (BGB-16673) is een remmer van Bruton's tyrosinekinase (Btk) en kan worden gebruikt in onderzoek naar de behandeling van auto-immuunziekten en ontstekingsziekten.

Doxorubicin

Adriamycine (Doxorubicin, Hydroxydaunorubicine), een cytotoxisch anthracycline-antibioticum, is een chemotherapeutisch middel tegen kanker, remt topoisomerase II met een IC50 van 2,67 μM, waardoor DNA-replicatie wordt gestopt en apoptose wordt geïnduceerd.

Kira8

Kira8 (Ire-1-remmer, AMG-18) is een mono-selectieve IRE1α-remmer die de RNase-activiteit van IRE1α allosterisch dempt met een IC50 van 5,9 nM.

MG132 SSS

MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) is een krachtige proteasoom- en calpaïneremmer met IC50 van respectievelijk 100 nM en 1,2 μM.

Dihexa

Dihexa (PNB-0408), een oligopeptidegeneesmiddel, is een oraal actieve en bloed-hersenbarrière-permeabele analoog van angiotensine IV. Het bindt aan hepatocytengroeifactor (HGF) met hoge affiniteit en potentiëert de activiteit ervan bij de receptor, c-Met. Dihexa kan ook worden gebruikt als een therapeutisch potentieel in de behandeling van de ziekte van Alzheimer.

HRS-4642

HRS-4642 is een selectieve remmer van KRAS G12D met een Kd-waarde van 0,083 nM. Het vertoont robuuste antikankeractiviteit tegen KRAS G12D-mutante kankers, zowel in vitro als in vivo.

DCZ0415

DCZ0415 is een krachtige remmer van TRIP13. DCZ0415 belemmert niet-homologe 'end-joining' reparatie en remt NF-κB activiteit. Het activeert anti-myeloom effecten zowel in vitro als in vivo en in primaire cellen verkregen van myeloompatiënten die resistent zijn tegen geneesmiddelen.

TAK-861 (Oveporexton)

Oveporexton (TAK-861) is een krachtige, oraal biologisch beschikbare agonist van orexinereceptor 2 (OX2R), met een EC50 van 2,5 nM in calciummobilisatieassays. Het induceert dosisafhankelijke membraandepolarisatie in histaminerge neuronen binnen de tuberomammillaire nucleus (TMN) van de muis met een EC50 van 31,7 nM.

Icotinib Hydrochloride

Icotinib hydrochloride (BPI-2009H) is een zeer potente en selectieve epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI) met een IC50 van 5 nM, gebruikt bij de behandeling van niet-kleincellige longkanker (NSCLC).

Sevabertinib (BAY 2927088)

BAY 2927088 (Sevabertinib) is de eerste niet-covalente, potente, orale, selectieve en reversibele remmer van tyrosine kinase die mutant HER2 en mutant EGFR krachtig remt in preklinische modellen. Het richt zich op Exon 20-inserties bij patiënten met niet-kleincellig longcarcinoom (NSCLC).

Furimazine (PBI 3939)

Furimazine (PBI 3939) is een synthetische imidazopyrazinonverbinding die dient als substraat voor het NanoLuc luciferase (Nluc)-enzym. In combinatie met Nluc produceert Furimazine uitzonderlijk heldere bioluminescente signalen in zoogdiercellen, waardoor de gevoeligheid van bioluminescentie imaging (BLI)-toepassingen aanzienlijk wordt verbeterd.

ERAS-0015

ERAS-0015(JYP0015) is een tricomplexremmer van panRAS(ON) die zich richt op actief RAS. Het bindt aan Cyclofiline A (CYPA) om een hoog-affiniteitscomplex te vormen dat RAS-effectorinteracties sterisch uitsluit. Het toont potentieel voor onderzoek in RAS-mutante solide tumoren.

Sunvozertinib

Sunvozertinib (DZD9008) is een orale, krachtige en selectieve remmer van ErbBs (EGFR of Her2), met name mutante vormen van ErbBs. Het remt ook EGFR exon 20 NPH insertion, EGFR exon 20 ASV insertion, EGFR L858R en T790M mutations, Her2 exon 20 YVMA en EGFR WT A431, met IC50-waarden van respectievelijk 20,4 nM, 20,4 nM, 1,1 nM, 7,5 nM en 80,4 nM.

RMC5127

RMC-5127 is een oraal biologisch beschikbare, mutant-selectieve tri-complexremmer van de GTP-gebonden (ON) vorm van RAS^G12V. Het bindt niet-covalent aan cyclofiline A (CypA) om een binair complex te vormen dat een tri-complex met hoge affiniteit creëert met RAS^G12V(ON), waardoor de effectorbinding sterisch wordt geblokkeerd en de RAS-signalering krachtig wordt onderdrukt. Het vertoont CNS-penetratie en induceert robuuste antitumoractiviteit in KRAS^G12V-mutante NSCLC, PDAC en CRC xenograftmodellen.

VT3989

VT3989 (YAP/TAZ-remmer-3) is een krachtige en selectieve orale remmer van TEAD-auto-palmitoylatie, die de interactie met yes-associated protein (YAP) blokkeert. Het vertoont antitumoractiviteit en toont potentieel voor de behandeling van mesothelioom en solide tumoren met NF2-mutaties.

Semaglutide Sodium

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), een langwerkende glucagon-achtige peptide 1 (GLP-1) analoog, is een GLP-1 receptor agonist met het potentieel voor de behandeling van type 2 diabetes mellitus (T2DM).

MMAF (Monomethylauristatin F)

MMAF (Monomethylauristatin F) is een synthetisch antineoplastisch middel en een potente remmer van tubuline-polymerisatie. MMAF (Monomethylauristatin F) wordt toegepast als een cytotoxische component van antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADCs) zoals vorsetuzumab mafodotin, ABT-414 en SGN-CD19A.

Olitigaltin (TD139)

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) is een potente en selectieve remmer van galectin-3 met een Kd van 0,036 µM, ten opzichte van galectin-1 en galectin-7 met een Kd van respectievelijk 2,2 µM en 32 µM. TD-139 wordt potentieel gebruikt voor de behandeling van idiopathische pulmonale fibrose (IPF).

ISRIB

ISRIB is een geïntegreerde stressrespons (ISR)-remmer die de effecten van eukaryote initiatiefactor 2α (eIF2α)-fosforylering krachtig omkeert.

Tegatrabetan (BC-2059)

Tegatrabetan (BC2059, Tegavivint) is een antagonist van β-Catenine. Tegatrabetan (BC2059) behandeling verstoort de binding van β-catenine met het scaffold-eiwit transducin β-like 1 (TBL1) en proteasomale afbraak en leidt tot een daling van de nucleaire niveaus van β-catenine.

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263) is een krachtige remmer van Bcl-xL, Bcl-2 en Bcl-w met een K_i van ≤ 0,5 nM, ≤1 nM en ≤1 nM in celvrije assays, maar bindt zwakker aan Mcl-1 en A1. Fase 2.

ABT-737

ABT-737 is een BH3-mimetische remmer van Bcl-xL, Bcl-2 en Bcl-w met een EC50 van respectievelijk 78,7 nM, 30,3 nM en 197,8 nM in celvrije assays; geen remming waargenomen tegen Mcl-1, Bcl-B of Bfl-1. ABT-737 induceert mitochondriale route Apoptosis en Mitophagy. Fase 2.

Axitinib (AG-013736)

Axitinib is een multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR D en c-Kit met IC50 van respectievelijk 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM en 1,7 nM in endotheelcellen van de varkens aorta.

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592) is een HIF-α prolylhydroxylase-remmer in een celvrije assay, stabiliseert HIF-2 en induceert EPO-productie. Roxadustat versterkt RSL3-geïnduceerde ferroptosis. Fase 3.

AZD6244 (Selumetinib)

Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) is een potente, zeer selectieve MEK-remmer met een IC50 van 14 nM voor MEK1 en een Kd-waarde van 530 nM voor MEK2. Het remt ook ERK1/2-fosforylering met een IC50 van 10 nM, geen remming van p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf, enz. Selumetinib onderdrukt celproliferatie, migratie en triggert apoptose. Fase 3.

BIBF 1120 (Nintedanib)

Nintedanib is een krachtige drievoudige angiokinase-remmer voor VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 en PDGFRα/β met IC50 van 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM en 59 nM/65 nM in celvrije assays. Fase 3.

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib remt EGFR/ErbB onomkeerbaar in vitro met een IC50 van respectievelijk 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM voor EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M ErbB2 (HER2) en ErbB4 (HER4). Afatinib induceert autophagy.

BMS-536924

BMS-536924 (CS-0117) is een ATP-competitieve IGF-1R/IR-remmer met een IC50 van 100 nM/73 nM, matige activiteit voor Mek, Fak en Lck, en zeer weinig activiteit voor Akt1, MAPK1/2.

Bortezomib

Bortezomib is een krachtige 20S proteasoom-remmer met K_i van 0,6 nM. Het vertoont een gunstige selectiviteit voor tumorcellen boven normale cellen. Bortezomib (PS-341) remt NF-κB en induceert ERK-fosforylatie om cathepsine B te onderdrukken en het katalytische proces van autophagy in eierstokkanker en andere solide tumoren te remmen.

Dasatinib (BMS-354825)

Dasatinib is een nieuwe, krachtige en multi-gerichte remmer die zich richt op Abl, Src en c-Kit, met IC50 van respectievelijk <1 nM, 0,8 nM en 79 nM in celvrije assays. Dasatinib induceert autophagy en apoptosis met anti-tumoractiviteit.

Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride

Erlotinib HCl is een EGFR-remmer met een IC50 van 2 nM in celvrije assays, >1000 keer gevoeliger voor EGFR dan menselijk c-Src of v-Abl.

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib is een EGFR-remmer voor Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 en Tyr992 in de NR6wtEGFR- en NR6W-cellen met IC50 van respectievelijk 37 nM, 37 nM, 26 nM en 57 nM. Gefitinib bevordert autophagy en apoptosis van longkankercellen via blokkade van de PI3K/AKT/mTOR-route.

CC-5013 (Lenalidomide)

Lenalidomide is een TNF-α secretie-remmer met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Lenalidomide (CC-5013) is een ligand van ubiquitine E3 ligase cereblon (CRBN), en veroorzaakt selectieve ubiquitinatie en degradatie van twee lymfoïde transcriptiefactoren, IKZF1 en IKZF3, door de CRBN-CRL4 ubiquitine ligase. Lenalidomide bevordert cleaved caspase-3 expressie en remt VEGF expressie en induceert apoptose.

Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) is een nieuwe breedspectrum HDAC-remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test. Panobinostat (LBH589) induceert autophagy en apoptosis. Panobinostat verstoort effectief de HIV-latentie in vivo. Fase 3.

PD0325901 (Mirdametinib)

Mirdametinib (PD0325901) is een selectieve en niet-ATP-competitieve MEK-remmer met een IC50 van 0,33 nM in celvrije assays, ruwweg 500 keer potenter dan CI-1040 wat betreft de fosforylering van ERK1 en ERK2. Fase 2.

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycine is een specifieke mTOR-remmer met een IC50 van ~0,1 nM in HEK293-cellen. Rapamycine bindt aan FKBP12 en werkt specifiek als een allosterische remmer van mTORC1. Rapamycine is een autophagy-activator en een immunosuppressivum.

Trichostatin A (TSA)

TSA (Trichostatin A) is een HDAC-remmer met een IC50 van ~1,8 nM in celvrije assays.

Vorinostat (SAHA)

Vorinostat (SAHA) is een HDAC-remmer met een IC50 van ~10 nM in een celvrije assay. Vorinostat heft productieve HPV-18 DNA-amplificatie op.

Y-27632 Dihydrochloride

Y-27632 Dihydrochloride is een selectieve ROCK1 en ROCK2 remmer met een K_i van 140 nM en 300 nM in een celvrije test, vertoont >200-voudige selectiviteit ten opzichte van andere kinasen, waaronder PKC, cAMP-afhankelijke proteïnekinase, MLCK en PAK.

Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275, SNDX-275) remt sterk HDAC1 en HDAC3 met IC50 van 0,51 μM en 1,7 μM in celvrije assays, vergeleken met HDACs 4, 6, 8 en 10. Entinostat induceert Autophagy en Apoptosis. Fase 3.

Enzastaurin

Enzastaurin is een potente PKC V selectieve remmer met IC50 van 6 nM in celvrije assays, met een 6- tot 20-voudige selectiviteit tegen PKC Va, PKC Vg en PKC Ve. Fase 3.

AZD2281 (Olaparib)

Olaparib (AZD2281, KU0059436) is een selectieve remmer van PARP1/2 met een IC50 van 5 nM/1 nM in celvrije assays, 300 keer minder effectief tegen tankyrase-1. Olaparib induceert significante autophagy die geassocieerd is met mitophagy in cellen met BRCA-mutaties.

Nutlin-3

Nutlin-3 is een krachtige en selectieve Mdm2 (RING-vingerafhankelijke ubiquitine-eiwitligase voor zichzelf en p53) antagonist met een IC50 van 90 nM in een celvrije test; stabiliseert p73 in p53-deficiënte cellen.

SB431542

SB431542 is een krachtige en selectieve remmer van ALK5 met een IC50 van 94 nM in een celvrije test, 100 keer selectiever voor ALK5 dan p38 MAPK en andere kinasen.

SB203580 (Adezmapimod)

Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) is een p38 MAPK-remmer met een IC50 van 0,3-0,5 μM in THP-1-cellen, 10 keer minder gevoelig voor SAPK3(106T) en SAPK4(106T) en blokkeert PKB-fosforylering met een IC50 van 3-5 μM. SB203580 induceert mitophagy en autophagy.

SB202190

SB202190 is een krachtige p38 MAPK-remmer die zich richt op p38α/β met een IC50 van 50 nM/100 nM in celvrije assays, soms gebruikt in plaats van SB 203580 om potentiële rollen voor SAPK2a/p38 in vivo te onderzoeken. SB202190 remt endotheelcel-apoptose via inductie van autophagy en heem-oxygenase-1. SB202190 onderdrukt significant Erastin-afhankelijke ferroptosis.

MK-2206 Dihydrochloride

MK-2206 2HCl is een zeer selectieve remmer van Akt1/2/3 met een IC50 van respectievelijk 8 nM/12 nM/65 nM in celvrije assays; er werden geen remmende activiteiten tegen 250 andere proteïnekinasen waargenomen. MK-2206 2HCl induceert autophagy en apoptosis in kankercellen. Fase 2.

Vismodegib (GDC-0449)

Vismodegib (GDC-0449) is een potente, nieuwe en specifieke hedgehog inhibitor met een IC50 van 3 nM en remt ook P-gp met een IC50 van 3,0 μM in een celvrije test.

Belinostat (PXD101)

Belinostat is een nieuwe HDAC-remmer met een IC50 van 27 nM in een celvrije test, met activiteit aangetoond in cisplatin-resistente tumoren. Belinostat (PXD101) induceert autophagy.

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906) is een selectieve remmer van IGF-1R met een IC50 van 35 nM in celvrije assays; matig potent tegen InsR met een IC50 van 75 nM, en geen activiteit tegen Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA enz. Fase 3.

Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is een nieuwe tweede-generatie HDAC-remmer met de hoogste potentie voor HDAC1 met een IC50 van 0,11 nM in een celvrije assay, matig potent voor HDACs 2, 4, 10 en 11; meer dan 30-voudige selectiviteit tegen HDACs 3, 5, 8 en 9 en de laagste potentie voor HDACs 6 en 7. Fase 2.

GDC-0879

GDC-0879 (AR-00341677) is een nieuwe, potente en selectieve B-Raf-remmer met een IC50 van 0,13 nM in A375- en Colo205-cellen, met ook activiteit tegen c-Raf; geen remming bekend van andere proteïnekinasen.

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) is de eerste synthetische molecule die PI3Kα/δ/β remt met een IC50 van respectievelijk 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM; stabieler in oplossing dan Wortmannine, en blokkeert ook de vorming van autofagosomen. Het bindt niet alleen aan klasse I PI3K's en andere PI3K-gerelateerde kinasen, maar ook aan nieuwe doelwitten die schijnbaar niet gerelateerd zijn aan de PI3K-familie. LY294002 remt ook CK2 met een IC50 van 98 nM. LY294002 is een niet-specifieke DNA-PKcs-remmer en activeert autophagy en apoptosis.

Varespladib (LY315920)

Varespladib (LY315920) is een potente en selectieve humane niet-pancreatische secretoire fosfolipase A2 (hnsPLA) remmer met een IC50 van 7 nM. Fase 3.

PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride

Palbociclib (PD-0332991) HCl is een zeer selectieve remmer van CDK4/6 met een IC50 van respectievelijk 11 nM/16 nM in celvrije assays. Het vertoont geen activiteit tegen CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, enz. Fase 3.

XL147 analogue

XL147 analogue (SAR245408) is een selectieve en reversibele klasse I PI3K-remmer voor PI3K A / d / g met IC50 van 39 nM/36 nM/23 nM in celvrije assays, minder potent voor PI3K b . XL147 analogue induceert apoptose. Fase 1/2.

Cabozantinib (XL184)

Cabozantinib (XL184) is een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM en remt ook c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Cabozantinib induceert PUMA-afhankelijke apoptose in darmkankercellen via de AKT/GSK-3 /NF-κB-signaalroute.

RAD001 (Everolimus)

Everolimus is een mTOR-remmer van FKBP12 met een IC50 van 1,6-2,4 nM in een celvrije test. Everolimus induceert cel apoptose en autophagy en remt de proliferatie van tumorcellen.

SRT 1720 Hydrochloride

SRT1720 HCl is een selectieve SIRT1-activator met een EC50 van 0,16 μM in een celvrije test, maar is >230 keer minder potent voor SIRT2 en SIRT3. SRT1720 induceert Autophagy.

Alisertib (MLN8237)

Alisertib (MLN8237) is een selectieve Aurora A-remmer met een IC50 van 1,2 nM in een celvrije test. Het heeft een >200-voudig hogere selectiviteit voor Aurora A dan Aurora B. Alisertib induceert celcyclusarrest, apoptose en autophagy. Fase 3.

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) is een krachtige HSP90-remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, met een 100-voudig hogere bindingsaffiniteit voor HSP90 afgeleid van tumorcellen dan HSP90 van normale cellen. Tanespimycin (17-AAG) induceert apoptosis, necrosis, autophagy en mitophagy. Fase 3.

Ivacaftor (VX-770)

Ivacaftor (VX-770) is een selectieve potentiator van CFTR gericht op G551D-CFTR en F508del-CFTR met een EC50 van respectievelijk 100 nM en 25 nM in fisher-rattenschildkliercellen.

Cyclopamine (11-Deoxojervine)

Cyclopamine (11-deoxojervine) is een specifieke Hedgehog (Hh) signaleringsrouteantagonist van Smoothened (Smo) met een IC50 van 46 nM in TM3Hh12-cellen.

Barasertib-HQPA (AZD2811)

Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) is een zeer selectieve Aurora B-remmer met een IC50 van 0,37 nM in een celvrije assay, ~3700 keer selectiever voor Aurora B dan voor Aurora A. Fase 1.

Docetaxel

Docetaxel, een analoog van paclitaxel, is een remmer van de depolymerisatie van microtubuli door te binden aan gestabiliseerde microtubuli.

Gemcitabine Hydrochloride

Gemcitabine is een pyrimidine nucleoside analoge antitumorale drug die DNA synthesis en -herstel kan remmen, wat leidt tot cel Autophagy en apoptose. Het wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van verschillende solide tumoren, zoals pancreaskanker en niet-kleincellige longkanker, en wordt vaak gecombineerd met chemotherapie om de werkzaamheid te verbeteren.

Paclitaxel

Paclitaxel is een microtubule polymeerstabilisator met een IC50 van 0,1 pM in menselijke endotheelcellen. Paclitaxel kan zowel mitotische arrestatie als apoptotische celdood veroorzaken. Paclitaxel induceert ook Autophagy.

E7080 (Lenvatinib)

Lenvatinib is een multi-target remmer, voornamelijk voor VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) met IC50 van 4 nM/5.2 nM, minder potent tegen VEGFR1/Flt-1, ~10-voudig selectiever voor VEGFR2/3 tegen FGFR1, PDGFR m/ in celvrije assays. Lenvatinib (E7080) remt ook FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), en vertoont potente antitumoractiviteiten. Fase 3.

Cisplatin

Cisplatin is een anorganisch platinumcomplex dat de DNA synthesis kan remmen door DNA-adducten te vormen in tumorcellen. Cisplatin activeert ferroptosis en induceert autophagy.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid. DMSO wordt niet aanbevolen om geneesmiddelen op basis van platina op te lossen, wat gemakkelijk kan leiden tot inactivatie van het geneesmiddel.

XAV-939

XAV-939 (NVP-XAV939) remt selectief Wnt/β-catenine-gemedieerde transcriptie door tankyrase1/2-remming met een IC50 van 11 nM/4 nM in celvrije assays, reguleert axineniveaus en beïnvloedt CRE, NF-κB of TGF-β niet.

Aprepitant

Aprepitant is een potente en selectieve neurokinin-1 receptor-antagonist met een IC50 van 0,1 nM. Aprepitant verlaagt de niveaus van pro-inflammatoire cytokines waaronder G-CSF, IL-6, IL-8 en TNFα. Aprepitant remt HIV-infectie van menselijke macrofagen.

Bicalutamide

Bicalutamide is een androgen receptor (AR)-antagonist met een IC50 van 0,16 μM in de LNCaP/AR(cs)-cellijn. Bicalutamide bevordert autophagy.

Fulvestrant (ICI-182780)

Fulvestrant is een oestrogeenreceptor (ER) antagonist met een IC50 van 0,94 nM in een celvrije test. Fulvestrant induceert ook autofagie en apoptose en heeft antitumoractiviteit.

Irinotecan (CPT-11)

Irinotecan is een Topoisomerase I-remmer voor LoVo-cellen en HT-29-cellen met een IC50 van respectievelijk 15,8 μM en 5,17 μM.

Decitabine

Decitabine is een DNA methyltransferase remmer die wordt opgenomen in het DNA, wat resulteert in hypomethylering van DNA en intra-S-fase arrestatie van DNA-replicatie. Het wordt gebruikt om myelodysplastisch syndroom (MDS) te behandelen. Decitabine induceert celcyclusarrest en apoptose in verschillende kankercellijnen.

Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride

Doxorubicin Hydrochloride is een antibioticum en DNA Topoisomerase II Inhibitor met een IC50 van 2,67 μM tegen humaan DNA topoisomerase II. Deze verbinding vermindert de basale fosforylering van AMPK en wordt gebruikt bij de gelijktijdige behandeling van met HIV geïnfecteerde patiënten, maar blijkt een hoog risico te hebben op HBV-reactivering. Dit product kan neerslaan wanneer het wordt opgelost in PBS-oplossing. Het wordt aanbevolen de stamoplossing in zuiver water te bereiden en te verdunnen met zuiver water of fysiologisch zout om de werkzame oplossing te verkrijgen. Het kan worden gebruikt om diermodellen voor nierziekten te induceren.

5-Fluorouracil (5-FU)

5-FU (5-Fluorouracil) is een DNA/RNA Synthesis inhibitor, die de nucleotidesynthese onderbreekt door Thymidylate Synthase (TS) in tumorcellen te remmen. Fluorouracil induceert apoptosis en kan gebruikt worden bij de behandeling van HIV.

Methotrexate

Methotrexate, een analoog van foliumzuur, is een niet-specifieke remmer van de dihydrofolate reductase (DHFR) van bacteriën en kankercellen, evenals normale cellen. Het vormt een inactief ternair complex met DHFR en NADPH. Methotrexate (MTX) induceert apoptose.

Nelarabine

Nelarabine (506U78, Arranon) is een purine nucleoside-analoog en DNA-syntheseremmer met IC50 van 0,067-2,15 μM in tumorcellen.

Bleomycin sulfate

Bleomycin sulfate is een DNA Synthesis inhibitor en een glycopeptide antibioticum, evenals een middel tegen kanker voor plaveiselcelcarcinomen (SCC) met een IC50 van 4 nM in UT-SCC-19A cellen. Deze chemische stof kan worden gebruikt om diermodellen van longfibrose te induceren.

Carboplatin

Carboplatin, een derivaat van CDDP, is een DNA-syntheseremmer die bindt aan DNA, replicatie en transcriptie remt en celdood induceert en interfereert met het reparatiemechanisme van de cel in A2780-, SKOV-3-, IGROV-1- en HX62-cellen. Het induceert de vorming van DNA-interstrand-crosslinks en DNA-eiwit-crosslinks. Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.DMSO wordt niet aanbevolen om op platina gebaseerde geneesmiddelen op te lossen, wat gemakkelijk kan leiden tot medicijninactivering.

Cyclophosphamide

Cyclophosphamide(NSC 26271,Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane) is een stikstofmosterd Alkylating Agent uit de oxazoforinegroep.

Oxaliplatin

Oxaliplatin is een DNA alkylator die autophagy activeert. Oxaliplatin remt de DNA-synthese door DNA-adducten te vormen in RT4-, TCCSUP-, A2780-, HT-29-, U-373MG-, U-87MG-, SK-MEL-2- en HT-144-cellen.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.DMSO wordt niet aanbevolen om op platina gebaseerde geneesmiddelen op te lossen, wat gemakkelijk kan leiden tot inactivatie van het geneesmiddel.

Etoposide

Etoposide is een semisynthetisch derivaat van podofyllotoxine, dat de DNA-synthese remt via topoisomerase II-remmende activiteit die de dubbelstrengs- en enkelstrengsbreuk van DNA verbetert en het herstel door topoisomerase II-binding reversibel remt. Etoposide induceert autophagy, mitophagy en apoptosis.

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

Fludarabine Phosphate is een analoog van adenosine en deoxyadenosine, dat in staat is om met dATP te concurreren voor opname in DNA en de DNA-synthese te remmen.

TMZ(Temozolomide)

TMZ(Temozolomide) is een monofunctioneel SN-1 alkylating agent dat stikstofatomen in de DNA-ring en de extracyclische zuurstofgroep kan modificeren, chemisch wordt omgezet naar MTIC en afbreekt tot methyldiazoniumkation, dat methylgroepen overdraagt aan DNA bij fysiologische pH. Een DNA-schade-inductor in L-1210 en L-1210/BCNU-cellen. Temozolomide induceert apoptose en vertoont antitumoractiviteit.

Tamoxifen

Tamoxifen is een oraal actieve, selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) die zowel oestrogene agonist- als antagonisteffecten vertoont. Het blokkeert de oestrogeenwerking in borstcellen en kan de oestrogeenactiviteit in andere cellen, zoals bot-, lever- en baarmoederhals-cellen, activeren. Tamoxifen is een krachtige Hsp90-activator en verhoogt de Hsp90 moleculaire chaperone ATPase-activiteit.

Vincristine (Leurocristine) Sulfate

Vincristine sulfaat is een remmer van de polymerisatie van microtubuli door binding aan tubuline met een IC50 van 32 5M in een celvrije test. Vincristine sulfaat induceert apoptose.

JNJ-7706621

JNJ-7706621 is een pan-CDK-remmer met de hoogste potentie op CDK1/2 met een IC50 van 9 nM/4 nM en vertoont een >6-voudige selectiviteit voor CDK1/2 dan voor CDK3/4/6 in celvrije assays. Het remt ook potent Aurora A/B en heeft geen activiteit op Plk1 en Wee1.

MDV3100 (Enzalutamide)

Enzalutamide is een androgeenreceptor (AR) antagonist met een IC50 van 36 nM in LNCaP-cellen. Enzalutamide blijkt de autofagie te verhogen.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) is een GSK-3α en GSK-3β remmer met IC50 van respectievelijk 10 nM en 6,7 nM. CHIR99201 vertoont geen kruisreactiviteit tegen cycline-afhankelijke kinasen (CDK's) en vertoont een 350-voudige selectiviteit ten opzichte van GSK-3β vergeleken met CDK's. CHIR99021 functioneert als een Wnt/β-catenine activator en induceert autofagie.

PD173074

PD173074 is een krachtige FGFR1-remmer met een IC50 van ~25 nM en remt ook VEGFR2 met een IC50 van 100-200 nM in celvrije assays, ~1000-voudig selectief voor FGFR1 dan PDGFR en c-Src. PD173074 vermindert proliferatie en bevordert apoptose in maagkankercellen.

PLX4032 (Vemurafenib)

Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426) is een nieuwe en potente remmer van B-Raf^V600E met een IC50 van 31 nM in een celvrije test. 10-voudig selectief voor B-Raf^V600E boven wild-type B-Raf in enzymatische tests en de cellulaire selectiviteit kan 100-voudig overschrijden. Vemurafenib (PLX4032, RG7204) induceert autophagy.

Camptothecin (CPT)

Camptothecin (CPT) is een specifieke remmer van DNA topoisomerase I (Topo I) met een IC50 van 0,68 μM in een celvrije test. Camptothecin induceert apoptose in kankercellen via microRNA-125b-gemedieerde mitochondriale routes. Fase 2.

Dexamethasone

Dexamethasone is een potent synthetisch lid van de glucocorticoïdklasse van steroïde geneesmiddelen, en een interleukin receptor modulator met ontstekingsremmende en immunosuppressieve effecten. Dexamethasone induceert autophagy en mitophagy. Dexamethasone wordt getest bij gehospitaliseerde patiënten met COVID-19 en blijkt voordelen te hebben voor ernstig zieke patiënten.

Fluoxetine Hydrochloride (LY-110140)

Fluoxetine HCl is een selectieve serotonine-heropnameremmer (SSRI) ter hoogte van het neuronale membraan, gebruikt bij de behandeling van depressie.

Heparin Sodium

Heparin sodium, een gesulfateerd polysaccharide dat behoort tot de familie van glycosaminoglycanen, heeft tal van belangrijke biologische activiteiten die geassocieerd zijn met de interactie ervan met diverse eiwitten. Heparine wordt voornamelijk gebruikt als anticoagulans door zijn interactie met AT III, door de AT-III-gemedieerde remming van bloedstollingsfactoren, waaronder thrombin en factor Xa, te verbeteren. Heparine voorkomt de inductie van autophagy.

Ruxolitinib (INCB18424)

Ruxolitinib (INCB18424) is de eerste krachtige, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat met IC50 van 3,3 nM/2,8 nM in celvrije assays, >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Deze verbinding doodt tumorcellen via toxische mitofagie. Het induceert autofagie en versterkt apoptose.

Resveratrol (trans-Resveratrol)

Resveratrol heeft een breed spectrum aan doelwitten, waaronder cyclooxygenasen (d.w.z. COX, IC50=1,1 M), lipooxygenasen (LOX, IC50=2,7 M), kinasen, sirtuïnes en andere eiwitten. Het heeft anti-kanker, ontstekingsremmende, bloedsuikerverlagende en andere gunstige cardiovasculaire effecten. Resveratrol induceert mitofagie/autofagie en autofagie-afhankelijke apoptose.

Bafilomycin A1 (Baf-A1)

Bafilomycin A1 (Baf-A1) is een vacuolaire H⁺-ATPase-remmer met een IC50 van 0,44 nM. Bafilomycin A1 remt autophagy en induceert tegelijkertijd apoptosis.

Staurosporine (STS)

Staurosporine (STS) is een krachtige PKC remmer voor PKCα, PKCγ en PKCη met een IC50 van 2 nM, 5 nM en 4 nM, minder krachtig voor PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) en weinig actief voor PKCζ (1086 nM) in celvrije assays. Toont ook remmende activiteiten op andere kinasen, zoals PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fase 3.

Thiazovivin (TZV)

Thiazovivin is een nieuwe ROCK-remmer met een IC50 van 0,5 μM in een celvrije test, die de overleving van hESC's na dissociatie van één cel bevordert.

SP600125

SP600125 (Nsc75890) is een breedspectrum JNK-remmer voor JNK1, JNK2 en JNK3 met een IC50 van respectievelijk 40 nM, 40 nM en 90 nM in celvrije assays; 10-voudige hogere selectiviteit tegen MKK4, 25-voudige hogere selectiviteit tegen MKK3, MKK6, PKB en PKCα, en 100-voudige selectiviteit tegen ERK2, p38, Chk1, EGFR enz. SP600125 is ook een breedspectrumremmer van serine/threonin kinases waaronder Aurora kinase A, FLT3 en TRKA met een IC50 van 60 nM, 90 nM en 70 nM. SP600125 remt autophagy en activeert apoptosis.

Oligomycin A (MCH 32)

Oligomycine A (MCH 32), een dominante analoog van de isomeren, is een remmer van mitochondriale F1FO ATP-synthase die oxidatieve fosforylering en alle ATP-afhankelijke processen die plaatsvinden op het koppelmembraan van mitochondriën remt. Het remt ATP-synthase door het blokkeren van zijn protonkanaal (Fo-subeenheid), dat nodig is voor de oxidatieve fosforylering van ADP naar ATP. Het induceert ook apoptose in een verscheidenheid aan celtypen.

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib is een nieuwe, krachtige multi-target remmer van Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 en Src met een IC50 van respectievelijk 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM en 5,4 nM in celvrije assays. Ponatinib (AP24534) remt autophagy.

Fludarabine

Fludarabine is een STAT1 activation-remmer die een specifieke uitputting van STAT1-eiwit (en mRNA) veroorzaakt, maar niet van andere STATs. Tevens een DNA synthesis-remmer in vasculaire gladde spiercellen. Fludarabine induceert apoptosis.

Tadalafil

Tadalafil is een PDE-5 remmer met een IC50 van 1,8 nM in een celvrije test. Tadalafil is minstens 9000 keer selectiever voor PDE5 dan de meeste andere families van PDE's, met uitzondering van PDE11. Het kan PDE11 gedeeltelijk remmen.

Hesperadin

Hesperadin remt Aurora B potent met een IC50 van 250 nM in een celvrije assay. Het vermindert de activiteit van AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 en PHK aanzienlijk, terwijl het de MKK1-activiteit in vivo niet remt.

CP-673451

CP-673451 is een selectieve remmer van PDGFRα/β met een IC50 van 10 nM/1 nM in celvrije assays, vertoont >450-voudige selectiviteit ten opzichte van andere angiogene receptoren en heeft antiangiogene en antitumoractiviteit.

Vadimezan (DMXAA)

Vadimezan (DMXAA) is een vascular disrupting agents (VDA) en competitieve remmer van DT-diaphorase met een Ki van 20 μM en een IC50 van 62,5 μM in celvrije assays, respectievelijk. DMXAA (Vadimezan) is ook een STING-agonist met potentiële antineoplastische activiteit. DMXAA (Vadimezan) induceert krachtig IFN-β, maar relatief lage TNF-α-expressie in vitro. DMXAA (Vadimezan) heeft antivirale activiteit. Fase 3.

Telaprevir (VX-950)

Telaprevir is een HCV NS3-4A serineprotease-remmer met een IC50 van 0,35 μM.

VX-809 (Lumacaftor)

Lumacaftor (VX-809, VRT 826809) corrigeert CFTR-mutaties die vaak voorkomen bij mucoviscidose door de rijping van mutante CFTR (F508del-CFTR) te verhogen, met een EC50 van 0,1 M in fisher-rattenschildkliercellen. Fase 3.

Pomalidomide (CC-4047)

Pomalidomide remt de LPS-geïnduceerde TNF-α-afgifte met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Pomalidomide kan in PROTAC worden gebruikt als ligand voor het targeten van E3 ligase en het remmen van het E3 ligase-eiwit cereblon (CRBN). Pomalidomide bevordert apoptose en celcyclusarrest.

KU-60019

KU-60019 is een verbeterde analoog van KU-55933, met een IC50 van 6,3 nM voor ATM in celvrije assays, 270- en 1600-maal selectiever voor ATM dan DNA-PK en ATR, en is een zeer effectieve radiosensitizer.

RO4929097 (RG-4733)

RO4929097 (RG-4733) is een γ secretase remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije test, die de cellulaire verwerking van Aβ40 en Notch remt met een EC50 van respectievelijk 14 nM en 5 nM. Fase 2.

Bestatin (Ubenimex)

Bestatin (Ubenimex) is een krachtige remmer van aminopeptidase-B en leukotrieen (LT) A4 hydrolase, gebruikt bij de behandeling van acute myeloïde leukemie.

N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)

Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne, NAC, N-acetylcysteïne) is een ROS (reactieve zuurstofspecies) remmer die de activiteit van proteasoomremmers antagoniseert. Het is ook een remmer van de productie van tumornecrosefactor. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) onderdrukt TNF-geïnduceerde NF-κB activering door remming van IκB kinasen. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) induceert apoptose via de mitochondria-afhankelijke route. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) remt ferroptosis en virusreplicatie.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.

Cytarabine

Cytarabine is een antimetabolisch middel en DNA-syntheseremmer met een IC50 van 16 nM in wild-type CCRF-CEM-cellen. Cytarabine induceert autofagie en apoptose.

Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid)

Retinoic acid (Tretinoin) is een natuurlijke agonist van de RAR-agonist; het kan granulocytaire differentiatie en apoptose induceren in acute promyelocytaire leukemie (APL) cellen. Tretinoin (NSC 122758) kan worden gebruikt om diermodellen van osteoporose te induceren.

Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

Disulfiram is een specifieke remmer van aldehyde-dehydrogenase (ALDH) met een IC50 van respectievelijk 0,15 μM en 1,45 μM voor hALDH1 en hALDH2. Disulfiram wordt gebruikt voor de behandeling van chronisch alcoholisme door een acute gevoeligheid voor alcohol te produceren. Disulfiram induceert apoptose. Disulfiram is ook een remmer van porievorming door gasdermin D (GSDMD).

Busulfan

Busulfan is een celcyclus niet-specifiek alkylerend antineoplastisch middel. Het veroorzaakt DNA-schade door cross-linking van DNA's en DNA en eiwitten. Busulfan remt de Thioredoxin Reductase-activiteit. Het induceert ook apoptose. Het is een immunosuppressief en myeloablatief chemotherapeutisch middel.Busulfan Ming (NSC-750) kan worden gebruikt om diermodellen van anemie te induceren.

17β-Estradiol

Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) is een menselijk geslachtshormoon en steroïde, en het primaire vrouwelijke geslachtshormoon. Estradiol reguleert de expressie van IL-6 via de estrogen receptor β (ERβ) pathway.

Gemcitabine

Gemcitabine, een nucleic acid synthesis-remmer, is een zeer krachtige en specifieke deoxycytidine-analoog, gebruikt als chemotherapie. Gemcitabine induceert een krachtige p53-afhankelijke apoptosis.

Pitavastatin (NK-104) Calcium

Pitavastatin calcium, een nieuw lid van de medicatieklasse van statines, is een calciumzoutformulering van pitavastatine dat een zeer effectieve HMG-CoA reductase-remmer is. Pitavastatin Calcium vermindert AGEs-geïnduceerde mitophagy via remming van ROS-generatie. Pitavastatin Calcium induceert autophagy en apoptosis.

5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine)

Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816) is een nucleoside-analoog van cytidine dat specifiek DNA methylation remt door DNA methyltransferases te vangen. Azacitidine induceert mitochondrial apoptosis en autophagy.

Verteporfin

Verteporfin is een klein molecuul dat de TEAD–YAP-associatie en YAP-geïnduceerde leverovergroei remt. Het is ook een krachtig tweedegeneratie photosensitizer, afgeleid van porfyrine. Verteporfin is een autophagy-remmer. Verteporfin remt celproliferatie en induceert apoptose.

Simvastatin (MK-733)

Simvastatin is een competitieve remmer van HMG-CoA reductase met een K_i van 0,1-0,2 nM in celvrije assays. Simvastatin induceert ferroptosis, mitophagy, autophagy en apoptosis.

Dipyridamole

Dipyridamole is een fosfodi-esteraseremmer die de opname en de Metabolism van adenosine door erytrocyten en vasculaire endotheelcellen blokkeert.

Hydroxyurea

Hydroxyurea is een antineoplastisch middel dat DNA synthesis remt door de inhibitie van ribonucleoside-difosfaatreductase. Hydroxyurea activeert apoptosis en autophagy. Hydroxyurea wordt gebruikt voor de behandeling van HIV-infectie.

Nicotinamide (Niacinamide)

Nicotinamide, een in water oplosbare vitamine, is een actief bestanddeel van de co-enzymen NAD en NADP, en werkt ook als een remmer van sirtuins.

Metformin Hydrochloride

Metformin Hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide Hydrochloride) is een zeer effectief Antihyperglycemisch middel, dat hyperglykemie in hepatocyten voornamelijk vermindert door hepatische gluconeogenese (glucoseproductie door de lever) te onderdrukken. Het bevordert ook mitophagy in mononucleaire cellen en induceert apoptose van longkankercellen door activering van de JNK/p38 MAPK pathway en GADD153.

Maraviroc (UK-427857)

Maraviroc is een CCR5-antagonist voor MIP-1α, MIP-1β en RANTES met een IC50 van respectievelijk 3,3 nM, 7,2 nM en 5,2 nM in celvrije assays. Maraviroc wordt gebruikt bij de behandeling van HIV-infectie.

Gabapentin

Gabapentin is een GABA-analoog, gebruikt voor de behandeling van aanvallen en neuropathische pijn.

Neratinib (HKI-272)

Neratinib is een zeer selectieve HER2- en EGFR-remmer met een IC50 van 59 nM en 92 nM in celvrije assays; het remt zwak KDR en Src, geen significante remming van Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf en c-Met. Fase 3.

ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate

Givinostat (ITF2357) is een krachtige HDAC-remmer voor maïs HD2, HD1B en HD1A met een IC50 van 10 nM, 7,5 nM en 16 nM in celvrije assays. Fase 2.

MLN2238 (Ixazomib)

Ixazomib (MLN2238) remt de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) plaats van het 20S proteasoom met IC50 en K_i van respectievelijk 3,4 nM en 0,93 nM in celvrije assays, en remt ook de caspase-achtige (β1) en trypsine-achtige (β2) proteolytische plaatsen, met IC50 van 31 en 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induceert autophagy. Fase 3.

BGJ398 (Infigratinib)

Infigratinib (BGJ398) is een krachtige en selectieve FGFR-remmer voor FGFR1/2/3 met IC50 van 0,9 nM/1,4 nM/1 nM in celvrije assays, >40-voudig selectiever voor FGFR versus FGFR4 en VEGFR2, en weinig activiteit ten opzichte van Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn en Yes. Fase 2.

DAPT

DAPT is een nieuwe γ-secretase remmer, die de A DAPT is een nieuwe γ-secretase remmer, die de A DAPT is een nieuwe γ-secretase remmer, die de A productie remt met IC50 van 20 nM in HEK 293 cellen. DAPT verbetert de apoptose van menselijke tongcarcinoomcellen en reguleert autofagie.

CAL-101 (Idelalisib)

Idelalisib (CAL-101) is een selectieve p110δ remmer met een IC50 van 2,5 nM in celvrije assays; getoond om 40- tot 300-voudig grotere selectiviteit te hebben voor p110δ dan p110α/β/γ, en 400- tot 4000-voudig meer selectiviteit voor p110δ dan C2β, hVPS34, DNA-PK en mTOR. Idelalisib stimuleert ook Autophagy.

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299) is een krachtige TGFβ-receptor I (TβRI / ALK5)-remmer met een IC50 van 56 nM in een celvrije assay. Fase 2/3.

Volasertib (BI6727)

Volasertib is een zeer potente Plk1-remmer met een IC50 van 0,87 nM in een celvrije test. Het vertoont een 6- en 65-voudig grotere selectiviteit tegen Plk2 en Plk3. Volasertib induceert celcyclusarrest en apoptose in verschillende kankercellen. Fase 3.

Buparlisib (BKM120)

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) is een selectieve PI3K-remmer van p110α/β/δ/γ met een IC50 van respectievelijk 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM in celvrije assays. Verminderde potentie tegen VPS34, mTOR, DNAPK, met weinig activiteit tegen PI4Kβ. Buparlisib induceert apoptose. Fase 2.

Cyclosporin A

Cyclosporin A, een niet-polair cyclisch oligopeptide, is een immuunsuppressief middel dat bindt aan cyclofiline en vervolgens calcineurin remt met een IC50 van 7 nM in een celvrije test. Cyclosporin A wordt gewoonlijk gegeven na een transplantatieoperatie om afstoting te voorkomen en is gebruikt om het toxische effect ervan te testen op een geperfuseerd 3D proximaal tubulusmodel. Cyclosporin A (NSC 290193) kan worden gebruikt om diermodellen van chronische afstoting van levertransplantatie te induceren.

Quercetin (Sophoretin)

Quercetin, een natuurlijke flavonoïde die voorkomt in groenten, fruit en wijn, is een stimulator van recombinant SIRT1 en ook een PI3K-remmer met een IC50 van 2,4-5,4 μM. Quercetin induceert mitophagy, apoptosis en beschermende autophagy. Fase 4.

Forskolin (Colforsin)

Forskolin (Colforsin) is een ubiquitaire activator van eukaryote adenylyl cyclase (AC) in een breed scala aan celtypen, vaak gebruikt om de cAMP-niveaus te verhogen bij de studie en het onderzoek naar celfysiologie. Forskolin activeert ook PXR- en FXR-activiteit. Forskolin stimuleert autophagy.

Clindamycin HCl

Clindamycin HCl remt de eiwitsynthese door in te werken op het 50S ribosoom, gebruikt voor de behandeling van bacteriële infecties.

Imatinib (STI571)

Imatinib is een multi-target inhibitor van tyrosine kinase met inhibitie voor v-Abl, c-Kit en PDGFR, IC50-waarden zijn respectievelijk 0,6 μM, 0,1 μM en 0,1 μM in celvrije of celgebaseerde assays. Imatinib (STI571) induceert autophagy.

Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) is een aminocoumarine antibioticum dat zich richt op bacteriële DNA gyrase (TopoIV), gebruikt voor de behandeling van gevoelige grampositieve bacteriën.

NAD+ (β-DPN)

NAD+ (β-DPN, β-NAD, β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide, nicotinamide adenine dinucleotide) is een co-enzym dat bestaat uit ribosylnicotinamide 5'-difosfaat gekoppeld aan adenosine 5'-fosfaat door een pyrofosfaatbinding.

LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) is een selectieve BMP-signaleringsremmer, die ALK1, ALK2, ALK3 en ALK6 remt met IC50's van respectievelijk 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM en 16,7 nM in de kinase-analyse. LDN-193189 remt de transcriptionele activiteit van de BMP type I-receptoren ALK2 en ALK3 met IC50's van respectievelijk 5 nM en 30 nM in C2C12-cellen, en vertoont een 200-voudige selectiviteit voor BMP versus TGF-beta/Smad. Voor celtesten wordt de wateroplosbare S7507 LDN-193189 2HCl aanbevolen.Dit product heeft een slechte oplosbaarheid, dierproeven zijn beschikbaar, celproeven gelieve zorgvuldig te kiezen!

MG132

MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) is een krachtige remmer van het proteasome (ChTL, TL en PGPH). MG132 remt ook calpaïne (IC50=1,2 μM). MG132 kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson op te wekken.

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) is een specifieke cardiac myosin activator en een klinisch medicijn voor systolisch hartfalen van de linkerhartkamer. Fase 2.

Tubastatin A Hydrochloride

Tubastatin A HCl is een potente en selectieve HDAC6-remmer met een IC50 van 15 nM in een celvrije test. Het is selectief (1000-voudig meer) tegen alle andere isozymen behalve HDAC8 (57-voudig meer).

NU7441 (KU-57788)

NU7441 (KU-57788) is een zeer potente en selectieve DNA-PK-remmer met een IC50 van 14 nM en remt ook mTOR en PI3K met een IC50 van respectievelijk 1,7 μM en 5 μM in celvrije assays. Het vermindert de frequentie van NHEJ en verhoogt de snelheid van HDR na Cas9-gemedieerde DNA-splitsing.

ICG-001

ICG-001 antagoniseert Wnt/beta-catenine/TCF-gemedieerde transcriptie en bindt specifiek aan CREB-bindend eiwit (CBP) met een IC50 van 3 M, maar is niet de gerelateerde transcriptionele coactivator p300. ICG-001 induceert apoptose.

GSK1349572 (Dolutegravir)

Dolutegravir is een tweevoudig metaalbindende HIV integrase-remmer met een IC50 van 2,7 nM in een celvrije test, met bescheiden activiteit tegen raltegravir-resistente karakteristieke mutanten Y143R, Q148K, N155H en G140S/Q148H.

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) is een zeer specifieke en potente MEK1/2-remmer met een IC50 van 0,92 nM/1,8 nM in celvrije assays, zonder inhibitie van de kinaseactiviteiten van c-Raf, B-Raf, ERK1/2. Trametinib activeert autophagy en induceert apoptosis.

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib is een krachtige en zeer selectieve Brutons tyrosinekinase (Btk)-remmer met een IC50 van 0,5 nM in celvrije assays, matig krachtig voor Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, minder krachtig voor EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, enz. Ibrutinib is toepasbaar als een Btk-ligand bij de synthese van een reeks PROTACs inclusief P13I.

CX-5461 (Pidnarulex)

Pidnarulex (CX-5461) is een remmer van rRNA-synthese, remt selectief de Pol I-gestuurde transcriptie van rRNA met een IC50 van 142 nM in HCT-116-, A375- en MIA PaCa-2-cellen, heeft geen effect op Pol II en bezit een 250- tot 300-voudige selectiviteit voor remming van rRNA-transcriptie versus DNA-replicatie en eiwittranslatie.

LY2109761

LY2109761 is een nieuwe selectieve TGF-β receptor type I/II (TβRI/II) dubbele remmer met een K_i van respectievelijk 38 nM en 300 nM in een celvrije test; waarvan is aangetoond dat het de fosforylering van Smad2 negatief beïnvloedt. LY2109761 blokkeert autophagy en induceert apoptosis.

LY411575

LY411575 is een potente γ-secretase remmer met een IC50 van 0,078 nM/0,082 nM (membraan/cel-gebaseerd), remt ook Notch splitsing met een IC50 van 0,39 nM in APP of NΔE expresserende HEK293 cellen. LY411575 induceert apoptosis.

PH-797804

PH-797804 is een nieuwe pyridinoneremmer van p38α met een IC50 van 26 nM in een celvrije test; 4 keer selectiever dan p38β en remt JNK2 niet. Fase 2.

Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK-4827) is een selectieve remmer van PARP1/2 met een IC50 van 3,8 nM/2,1 nM, met grote activiteit in kankercellen met mutante BRCA-1 en BRCA-2. Het is >330-voudig selectief tegen PARP3, V-PARP en Tank1. Niraparib kan PARP-DNA-complexen vormen die resulteren in DNA-schade, apoptose en celdood. Fase 3.

Fimepinostat (CUDC-907)

CUDC-907 is een dubbele PI3K- en HDAC-remmer voor PI3Kα en HDAC1/2/3/10 met respectievelijk een IC50 van 19 nM en 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM. CUDC-907 induceert celcyclusarrest en apoptosis in borstkankercellen. Fase 1.

Canagliflozin (JNJ-28431754)

Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) is een zeer krachtige en selectieve SGLT2-remmer voor hSGLT2 met een IC50 van 2,2 nM in een celvrije assay en vertoont een 413-voudige selectiviteit ten opzichte van hSGLT1.

Alectinib (CH5424802)

Alectinib is een krachtige ALK-remmer met een IC50 van 1,9 nM in celvrije assays, gevoelig voor L1196M-mutatie en hogere selectiviteit voor ALK dan PF-02341066, NVP-TAE684 en PHA-E429.

Dinaciclib (SCH 727965)

Dinaciclib is een nieuwe en krachtige CDK-remmer voor CDK2, CDK5, CDK1 en CDK9 met een IC50 van respectievelijk 1 nM, 1 nM, 3 nM en 4 nM in celvrije assays. Het blokkeert ook de incorporatie van thymidine (dThd) DNA. Dinaciclib induceert apoptose door de activering van caspases 8 en 9. Fase 3.

Nocodazole

Nocodazole is een snel omkeerbare remmer van microtubule polymerisatie, remt ook Abl, Abl(E255K) en Abl(T315I) met een IC50 van respectievelijk 0,21 μM, 0,53 μM en 0,64 μM in celvrije assays. Nocodazole induceert apoptosis.

CPI-613 (Devimistat)

Devimistat (CPI-613), een lipoaat-analoog, remt de mitochondriale enzymen pyruvaatdehydrogenase (PDH) en α-ketoglutaraatdehydrogenase in de NCI-H460-cellijn, en verstoort het mitochondriale metabolisme van tumorcellen. CPI-613 induceert apoptose in pancreas kankercellen. Fase 2.

GW4064

GW4064 is een agonist van de farnesoïde X-receptor (FXR) met een EC50 van 65 nM in de CV1-cellijn en vertoont geen activiteit bij andere nucleaire receptoren bij concentraties tot 1 5M. GW4064 stimuleert autophagy in MCF-7-cellen.

FK866 (Daporinad)

Daporinad (FK866) remt effectief nicotinamide-fosforibosyltransferase (NMPRTase; NAMPT) met een IC50 van 0,09 nM in een celvrije test. Daporinad (FK866, APO866) activeert autophagy. Fase 1/2.

Dabrafenib (GSK2118436)

Dabrafenib is een mutant BRAF^V600E specifieke remmer met IC50 van 0,7 nM in celvrije assays, met respectievelijk 7- en 9-voudig minder potentie tegen B-Raf(wt) en c-Raf.

Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068, RG7440) is een zeer selectieve pan-Akt-remmer die zich richt op Akt1/2/3 met IC50 van 5 nM/18 nM/8 nM in celvrije assays, 620-voudige selectiviteit ten opzichte van PKA. Fase 2.

Alpelisib (BYL719)

Alpelisib (BYL719) is een krachtige en selectieve PI3Kα-remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, en een minimaal effect op PI3Kβ/γ/δ. Fase 2.

Torin 2

Torin 2 is een potente en selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,25 nM in de p53−/− MEFs-cellijn; 800-voudig grotere selectiviteit voor mTOR dan PI3K en verbeterde farmacokinetische eigenschappen. Remming van ATM/ATR/DNA-PK met een EC50 van respectievelijk 28 nM/35 nM/118 nM, in PC3-cellijnen. Torin 2 vermindert de cellevensvatbaarheid en induceert autophagy en apoptosis.

Torin 1

Torin 1 is een krachtige remmer van mTORC1/2 met een IC50 van 2 nM/10 nM in celvrije testen; vertoont een 1000-voudige selectiviteit voor mTOR dan PI3K.

Bemcentinib (R428)

Bemcentinib (R428, BGB324) is een remmer van Axl met een IC50 van 14 nM, >100-voudig selectief voor Axl versus Abl. Selectiviteit voor Axl is ook groter dan Mer en Tyro3 (50- tot 100-voudig selectiever) en InsR, EGFR, HER2 en PDGFRβ (100-voudig selectiever).

SAR131675

SAR131675 is een VEGFR3-remmer met een IC50/K_i van 23 nM/12 nM in celvrije assays, ongeveer 50- en 10-voudig selectiever voor VEGFR3 dan VEGFR1/2, weinig activiteit tegen Akt1, CDK's, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2 enz.

Baricitinib (LY3009104)

Baricitinib is een selectieve JAK1- en JAK2-remmer met IC50 van 5,9 nM en 5,7 nM in celvrije assays, ~70 en ~10-voudig selectief versus JAK3 en Tyk2, geen remming van c-Met en Chk2. Baricitinib blijkt de doorgang van het virus naar doelcellen te verminderen of te onderbreken en wordt gebruikt in het behandelingsonderzoek voor COVID-19. Fase 3.

PR-171 (Carfilzomib)

Carfilzomib (PR-171) is een irreversibele proteasome remmer met een IC50 van <5 nM in ANBL-6 cellen, toonde een preferentiële in vitro remmende potentie tegen de ChT-L activiteit in de β5-subeenheid, maar weinig of geen effect op de PGPH en T-L activiteiten. Carfilzomib activeert pro-overleving autophagy en induceert cel apoptosis.

Stemregenin 1 (SR1)

SR1 (StemRegenin 1) is een aryl hydrocarbon receptor (AhR)-remmer met een IC50 van 127 nM in een celvrije test.

Pirfenidone

Pirfenidone is een remmer voor TGF-β-productie en TGF-β-gestimuleerde collageenproductie, vermindert de productie van TNF-α en IL-1β, en heeft ook anti-fibrotische en ontstekingsremmende eigenschappen. Pirfenidone vermindert de productie van chemokine (CC-motief) ligand-2 (CCL2) en CCL12 met anti-fibrotische activiteit. Fase 3.

Go 6983

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) is een pan-PKC-remmer tegen PKCα, PKCβ, PKCγ en PKCδ met IC50 van respectievelijk 7 nM, 7 nM, 6 nM en 10 nM; minder potent tegen PKCζ en inactief tegen PKCμ.

Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl is hydrochloride van CHIR-99021, een GSK-3 l/ l-remmer met een IC50 van 10 nM/6,7 nM; CHIR-99021 vertoont een selectiviteit van meer dan 500-voudig voor GSK-3 ten opzichte van zijn nauwste homologen Cdc2 en ERK2. CHIR-99021 is een potente farmacologische activator van de Wnt/beta-catenine-signaalroute. CHIR-99021 redt significant lichtgeïnduceerde autofagie en verhoogt GR, ROR l en autofagie-gerelateerde eiwitten.

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide

Pifithrin-α is een remmer van p53 en remt p53-afhankelijke transactivatie van p53-responsieve genen. Pifithrin-α is ook een krachtige agonist van de aryl hydrocarbon receptor (AhR).

Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl)

Nicotinamide Riboside Chloride is de chloridezoutvorm van nicotinamide riboside (NR). NR is een nieuwe vorm van pyridinenucleoside van vitamine B3 die fungeert als een precursor van nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) of NAD⁺. Nicotinamide Riboside Chloride is een kristalvorm van nicotinamide riboside (NR) chloride. Nicotinamide Riboside Chloride verhoogt NAD[+] niveaus en activeert SIRT1 en SIRT3, wat leidt tot een verbeterd oxidatief metabolisme en bescherming tegen door een vetrijk dieet geïnduceerde metabole afwijkingen. Nicotinamide Riboside Chloride wordt gebruikt in voedingssupplementen.

Romidepsin (FK228)

Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) is een krachtige HDAC1- en HDAC2-remmer met een IC50 van respectievelijk 36 nM en 47 nM in celvrije assays. Romidepsin (FK228/depsipeptide) controleert de groei en induceert apoptosis in neuroblastoomtumorcellen.

Pravastatin (CS-514) Sodium

Pravastatin (CS-514) Sodium is een HMG-CoA Reductase-remmer tegen sterolsynthese met IC50 van 5,6 μM.

Purmorphamine

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), dat direct bindt en Smoothened activeert, blokkeert BODIPY-cyclopamine binding aan Smo met IC50 van ~ 1,5 μM in HEK293T cellen en is ook een inductor van osteoblastdifferentiatie met EC50 van 1 μM. Purmorphamine kan zowel basale als geïnduceerde autophagy verminderen.

L-Ascorbic Acid (Vitamin C)

Vitamin C (L-Ascorbic Acid) is een wateroplosbare Vitamin die is geïndiceerd voor de preventie en behandeling van scheurbuik.

Shield-1 (Shld1)

Shield-1 is een specifieke, celdoorlatende en hoog-affiene ligand van FK506-bindend proteïne-12 (FKBP). Shield-1 keert de instabiliteit om door te binden aan gemuteerd FKBP (mtFKBP), waardoor conditionele expressie van mtFKBP-gefuseerde proteïnen mogelijk wordt. Shield-1 stabiliseert het gehele fusieproteïne.

Triptolide

Triptolide is een diterpeen tri-epoxide, een immunosuppressief middel geëxtraheerd uit het Chinese kruid Tripterygium wilfordii. Het functioneert als een NF-κB inhibitor met dubbele werking door verstoring van de p65/CBP interactie en door reductie van het p65 eiwit. Triptolide (PG490) schaft de transactivatiefunctie van heat shock transcription factor 1 (HSF1) af. Triptolide remt MDM2 en induceert apoptose via een p53-onafhankelijk pad.

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) is het taurineconjugaat van ursodeoxycholzuur (UDCA) en fungeert als een mitochondriale stabilisator en anti-apoptotisch agens in verschillende modellen van neurodegeneratieve ziekten, waaronder AD, de ziekte van Parkinson (PD) en de ziekte van Huntington (HD).

N-Ethylmaleimide (NEM)

NEM (N-Ethylmaleimide) is een organische verbinding die is afgeleid van maleïnezuur. Het is een irreversibele remmer van alle cysteine peptidases, waarbij alkylering plaatsvindt aan de thiolgroep van de actieve plaats. N-Ethylmaleimide (NEM) inactiveert endogene deubiquitinating enzymes (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) remt specifiek het fosfaattransport in mitochondriën.

Isoquercitrin

Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), een flavonoïde verbinding met kankerbestrijdende activiteit geïsoleerd uit Bidens bipinnata L, is een remmer van Wnt/β-catenin die stroomafwaarts van de nucleaire translocatie van β-catenin werkt.

Deferiprone

Deferiprone (CP20) is een chelerend middel met affiniteit voor ferri-ion (ijzer III), bindt met ferri-ionen om neutrale 3:1 (Deferiprone:ijzer) complexen te vormen die stabiel zijn over een breed scala aan pH-waarden.

Ticagrelor

Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) is de eerste reversibel bindende orale P2Y12-receptorantagonist met een K_i van 2 nM.

Fidaxomicin

Fidaxomicin is een breedspectrum macrocyclisch antibioticum dat RNA-polymerase-sigma-subeenheid remt.

HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate

Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate is een antimalariamiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van systemische lupus erythematosus, reumatoïde artritis en andere auto-immune, inflammatoire en dermatologische aandoeningen. Het werkt ook als een remmer van autophagy en toll-like receptor (TLR) 7/9.

iGOT1-01

iGOT1-01, een potente aspartaataminotransferase 1 (glutamaat-oxaloacetaattransaminase 1; GOT1) remmer, bezit anti-kankeractiviteit.

Palbociclib (PD-0332991)

Palbociclib (PD 0332991) is een zeer specifieke remmer van cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) en Cdk6 met een IC50 van respectievelijk 11 nM en 16 nM. Dit product heeft een slechte oplosbaarheid, dierlijke in vivo experimenten zijn beschikbaar, celelexperimenten gelieve zorgvuldig te kiezen!

SBE-β-CD

SBE-β-CD is een nieuwe, chemisch gemodificeerde cyclodextrine met een structuur die is ontworpen om de oplosbaarheid en stabiliteit van geneesmiddelen te optimaliseren.

2-DG (2-Deoxy-D-glucose)

2-DG (2-Deoxy-D-glucose), een analoog van glucose, is een glycolytische remmer met antivirale activiteit. 2-Deoxy-D-glucose induceert apoptose en remt de expressie van de Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor.

JNK-IN-8

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) is de eerste irreversibele JNK-remmer voor JNK1, JNK2 en JNK3 met IC50 van 4,7 nM, 18,7 nM en 1 nM, >10-voudige selectiviteit tegen MNK2, Fms en geen remming van c-Kit, Met, PDGFRβin A375-cellijn.

SN-38

SN-38 (NK012) is een actieve metaboliet van CPT-11, remt DNA topoisomerase I, DNA-synthese en veroorzaakt frequent DNA-enkelstrengsbreuken. SN-38 induceert autophagy.

Rucaparib (AG-014699)

Rucaparib is een remmer van PARP met een Ki van 1,4 nM voor PARP1 in een celvrije test, en vertoont ook bindingsaffiniteit voor acht andere PARP-domeinen.

CP-690550 (Tofacitinib) Citrate

Tofacitinibcitraat (CP-690550, Tasocitinib) is een nieuwe JAK-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 1 nM, 20 nM en 112 nM tegen JAK3, JAK2 en JAK1. Het heeft ook een anti-infectieuze werking.

FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride

Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl is een S1P antagonist met IC50 van 0,033 nM in K562 en NK-cellen. Gebruik alstublieft een zoutoplossing in plaats van PBS voor verdunningen. PBS kan neerslag veroorzaken.

FK506 (Tacrolimus)

Tacrolimus (FK506) is een 23-koppig macrolide lacton, het vermindert peptidyl-prolyl isomerase activiteit in T-cellen door te binden aan het immunofiline FKBP12 (FK506 binding protein) waardoor een nieuw complex ontstaat. Tacrolimus remt ook de phosphatase activiteit van calcineurin. Tacrolimus induceert vasculaire endotheliale autophagy.

Methotrexate disodium

Methotrexate sodium, een analogon van foliumzuur, is een niet-specifieke inhibitor van de dihydrofolate reductase(DHFR) van bacteriën en kankercellen, evenals normale cellen. Het vormt een inactief ternair complex met DHFR en NADPH. Methotrexate (MTX) induceert apoptosis.

Doxycycline

Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum) is een Antibiotics dat wordt gebruikt bij de behandeling van een aantal soorten infecties veroorzaakt door Bacteria en protozoa. Doxycycline is ook een niet-specifieke matrix metalloproteinase (MMP)-remmer.

Ribociclib hydrochloride

Ribociclib (LEE011) hydrochloride is een zeer specifieke dubbele inhibitor van CDK4 en CDK6 met een IC50 van respectievelijk 10 nM en 39 nM.

Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate

Ruxolitinib Fosfaat (INCB018424, INC424) is de fosfaatzoutvorm van Ruxolitinib. Ruxolitinib is de eerste krachtige, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat met een IC50 van 3,3 nM/2,8 nM in celvrije assays, >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Ruxolitinib doodt tumorcellen door toxische mitophagy. Ruxolitinib induceert autophagy en versterkt apoptosis.

Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is de hydrochloridezoutvorm van dasatinib, een remmer die gericht is op Abl, Src en c-Kit, met IC50 van <1 nM, 0.8 nM en 79 nM in celvrije assays, respectievelijk.

β-nicotinamide mononucleotide (NMN)

Nicotinamide-mononucleotide (β-NM, NMN), een van de belangrijkste voorlopers van NAD+ en producten van de NAMPT-reactie, wordt omgezet in NAD+ door nicotinamide-mononucleotide-adenylyltransferase.

RU58841

RU58841, ook bekend als PSK-3841 of HMR-3841, is een niet-steroïdale anti-androgeen.

Abemaciclib (LY2835219)

Abemaciclib is een Cell Cycle remmer selectief voor CDK4/6 met IC50 van respectievelijk 2 nM en 10 nM in celvrije assays.

Deferoxamine mesylate

Deferoxamine mesylate is het mesylaatzout van Deferoxamine, dat ijzercomplexen vormt en wordt gebruikt als chelaatvormer. Deferoxamine is een ferroptosis-remmer die de HIF-1α-expressie stabiliseert en de HIF-1α-transactiviteit in vitro verbetert in hypoxische en hyperglycemische toestanden. Deferoxamine vermindert de beta-amyloïde (Aβ)-depositie en induceert autophagy.Bereid stamoplossingen niet met fysiologische zoutoplossing of PBS, aangezien precipitatie kan optreden.

Relugolix (TAK-385, RVT-601)

Relugolix (RVT-601, TAK-385) is een selectieve antagonist van de gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) met IC50 van 0,33 nM en 0,32 nM voor respectievelijk menselijke GnRHR en apen-GnRHR.

Larotrectinib (LOXO-101)

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) is een ATP-competitieve, oraal toegediende en zeer selectieve remmer van de tropomyosin-related kinase (TRK) familie receptoren.

Heparan Sulfate

Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan), een bestanddeel van HS-proteoglycanen (HSPG's), is een lineaire polysaccharide aanwezig op het celoppervlak. Heparan sulfate beïnvloedt de bindingsaffiniteit van intestinale epitheelcellen (IEC's) aan Wnt, waardoor de activering van canonische Wnt-signalering wordt bevorderd en de regeneratie van dunne darm crypten na epitheliale schade wordt vergemakkelijkt.

Guanidinoacetic acid

Guanidinoacetic acid (Guanidino acetic acid, GAA, Glycocyamine, Guanidinoacetate), de natuurlijke voorloper van creatine, wordt onderzocht als voedingssupplement. Guanidinoacetic acid vertoont potentiële ergogene voordelen voor fysiek actieve mannen en vrouwen.

Y-27632

Y-27632 is een selectieve ROCK1- en ROCK2-remmer met een Ki van 140 nM en 300nM in een celvrije assay, en vertoont een >200-voudige selectiviteit ten opzichte van andere kinasen, waaronder PKC, cAMP-afhankelijke proteïnekinase, MLCK en PAK.

Mitapivat (AG-348)

Mitapivat (AG-348) is een activator van een pyruvaatkinase PKM2, een enzym betrokken bij glycolyse.

AZD5069

AZD5069 is een nieuwe antagonist van CXCR2, die de binding van CXCL8 aan CXCR2 remt met een pIC50-waarde van 8,8 en de binding van CXCL8 aan CXCR1 remt met pIC50-waarden van 6,5.

H-151

H-151 is een zeer krachtige en covalente remmer van STING met opmerkelijke remmende activiteit, zowel in menselijke cellen als in vivo.

SRI-011381 (C381)

SRI-011381 (C381) is een nieuwe agonist van de TGF-beta signaalroute voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer. C381 richt zich fysiek op het lysosoom, bevordert lysosomale verzuring, verhoogt de afbraak van lysosomale lading en verbetert de veerkracht van lysosomen tegen schade.

(R)-GNE-140

(R)-GNE-140 is een remmend middel voor LDHA, LDHB en LDHC, met IC50-waarden van respectievelijk 3 nM en 5 nM voor LDHA en LDHB. (R)-GNE-140 is 18 keer krachtiger dan zijn S-isomeer.

Bobcat339 Hydrochloride

Bobcat339 is een selectieve cytosine-gebaseerde TET enzyme remmer met een IC50 van respectievelijk 33 μM en 73 μM voor TET1 en TET2. Bobcat339 kan de abundantie van DNA 5-hydroxymethylcytosine verminderen door de TET enzymfunctie in levende cellen te remmen en ondersteuning te bieden voor het nut ervan als een levensvatbare farmacologische probe.

Corn Oil

Corn Oil is een geraffineerde plantaardige olie die wordt gebruikt als toedieningsmiddel voor vetoplosbare verbindingen, waaronder toxines. Het wordt ook gebruikt bij de toediening van tamoxifen (TAM) bij muizen, curcumine bij ratten en [3H]retinol bij muizen.

Tween 80

Tween 80 is een polysorbaat oppervlakteactieve stof die wordt gebruikt voor selectieve eiwitextractie en de isolatie van kernen uit zoogdiercellijnen. Tween 80 is gebruikt in oplossingen voor geneesmiddeldragers voor specifieke injecties bij muizen en ratten. Het is gebruikt voor de bepaling van esterase-activiteit in bacteriële cellen.

CMC-Na

CMC-Na (natriumcarboxymethylcellulose) is een van de belangrijke gemodificeerde celluloses, een wateroplosbare cellulose, die veel wordt gebruikt in tal van toepassingen zoals voeding, farmaceutica, detergenten, papiercoating, dispergeermiddelen en "Others". De toevoeging ervan kan mogelijk de hydrogenerings- en dehydrogeneringskenmerken van magnesium verhogen.

PEG300

PEG300 (Polyethyleenglycol 300) is een watermengbaar polyether dat veel gebruikt wordt in de biochemie, structurele biologie en geneeskunde, naast de farmaceutische en chemische industrie. Het dient als een soort oplosmiddel, hulpstof, smeermiddel en chemisch reagens. PEG300 helpt bij de in situ vorming van hydrogels bij menging met zijde. Deze PEG-zijde hydrogels zijn van belang voor vele biomedische toepassingen, zoals anti-fouling en anti-adhesie.

PEG400

PEG400b (Polyethylene glycol 400) is een veelgebruikt cosolvent in diverse farmaceutische formuleringen. Het werkt als een goede oplosbaarheidsbevorderaar en oppervlakte-actieve stof en heeft het potentieel om de biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen te verbeteren. PEG400 versnelt significant het metabolisme van baicalein en verhoogt de penetratie van BG en B6G in Caco-2 cellen.

Darovasertib (LXS196)

Darovasertib (LXS-196, IDE-196) is een selectieve remmer van protein kinase C (PKC).

Sodium oxamate

Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid) is een remmer van lactate dehydrogenase (LDH) die specifiek LDH‑A remt. Sodium oxamate (SO) induceert G2/M-celcyclusarrest via downregulatie van de CDK1/cyclin B1-route en bevordert apoptosis door verbetering van mitochondriale ROS-generatie.

Clozapine N-oxide (CNO chemical)

CNO (Clozapine N-oxide) is een metaboliet van Clozapine (GLXC-06516) en een agonist van menselijke muscarine designerreceptoren (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs). Clozapine is een potente dopamine (DA)-antagonist en een selectieve muscarine M4-receptor-agonist.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.

S961

S961 is een biosynthetische insulin receptor antagonist die cellulaire proliferatie en kolonieformatie in borsttumorcellen remt.

Bavdegalutamide (ARV-110)

Bavdegalutamide (ARV-110) is een oraal biologisch beschikbare, specifieke androgeenreceptor (AR) PROTAC afbreker die leidt tot ubiquitinatie en afbraak van AR. ARV-110 degradeert de androgeenreceptor (AR) volledig in alle geteste cellijnen met een DC50 van < 1 nM. ARV-110 kan gebruikt worden voor onderzoek naar prostaatkanker.

Ervogastat (PF-06865571)

Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) is een potente diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) remmer die steatose en hepatische triglycerideniveaus vermindert bij niet-alcoholische steatohepatitis (NASH).

Guadecitabine sodium

Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium; S-110 sodium) is een volgende-generatie hypomethylerend middel.

Z-VAD-FMK

Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) is een celpermeabele, irreversibele pan-caspase remmer, die alle kenmerken van Apoptosis in THP.1- en Jurkat T-cellen blokkeert.

IPI-145 (Duvelisib)

Duvelisib (IPI-145, INK1197) is een nieuwe en selectieve PI3K δ/γ-remmer met K_i en IC50 van 23 pM/243 pM en 1 nM/50 nM in celvrije assays, zeer selectief voor PI3K δ/γ dan andere proteïnekinasen. Fase 3.

RG-7112

RG7112 (RO5045337) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve p53-MDM2-remmer met een HTRF IC50 van 18 nM.

Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59 (C59) is een PORCN-remmer voor Wnt3A-gemedieerde activering van een gemultimeriseerde TCF-bindingsplaats die luciferase aandrijft met een IC50 van 74 pM in HEK293-cellen.

BMN-673 (Talazoparib)

Talazoparib (BMN 673, LT-673) is een nieuwe PARP remmer met IC50 van 0,57 nM voor PARP1 in een celvrije test. Het is ook een krachtige remmer van PARP-2, maar remt PARG niet en is zeer gevoelig voor PTEN-mutatie. Fase 3.

Tezacaftor (VX-661)

Tezacaftor (VX-661) is een tweede F508del CFTR corrector en men gelooft dat het CFTR-eiwit helpt het celoppervlak te bereiken. Fase 2.

GSK126

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) is een potente, zeer selectieve EZH2 methyltransferase-remmer met een IC50 van 9,9 nM, >1000-voudig selectief voor EZH2 boven 20 andere menselijke methyltransferasen.

Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676) is een S-adenosylmethionine (SAM)-competitieve remmer van proteïne methyltransferase DOT1L met K_i van 80 pM in een celvrije test, wat een >37.000-voudige selectiviteit aantoont tegen alle andere geteste PMT's, remt H3K79-methylering in tumoren. Fase 1.

Tepotinib (EMD-1214063)

Tepotinib is een potente en selectieve c-Met-remmer met een IC50 van 4 nM, >200-voudig selectiever voor c-Met dan IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 en Mer. Tepotinib (EMD 1214063) induceert autophagy. Fase 1.

GSK-J4 Hydrochloride

GSK J4 HCl is een celpermeabel prodrug van GSK J1, wat de eerste selectieve remmer is van de H3K27 histone demethylase JMJD3 en UTX met een IC50 van 60 nM in een celvrije test en inactief tegenover een panel van demethylasen van de JMJ-familie.

IWP-2

IWP-2 is een remmer van Wnt processing en secretie met IC50 van 27 nM in een celvrije test, selectieve blokkering van Porcn-gemedieerde Wnt palmitoylering, heeft geen invloed op Wnt/ G -catenine in het algemeen en vertoont geen effect tegen Wnt-gestimuleerde cellulaire responsen. IWP-2 remt specifiek CK1δ.

IWR-1-endo

IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1) is een Wnt pathway-remmer met IC50 van 180 nM in L-cellen die Wnt3A tot expressie brengen, induceert Axin2-eiwitniveaus en bevordert a-catenine-fosforylatie door Axin-gescaffolde afbraakcomplexen te stabiliseren.

SM-164

SM-164 is een krachtige, niet-peptide, celdoorlaatbare antagonist van XIAP die zich richt op zowel de BIR2- als BIR3-domeinen met een IC50 van 1,39 nM. SM-164 induceert apoptosis en tumorregressie.

(-)-Blebbistatin

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is een celpermeabele remmer voor non-muscle myosine II ATPase met een IC50 van ~2 μM in celvrije assays, remt myosine lichte keten kinase niet, remt contractie van de splijtingsgroeve zonder mitose of de assemblage van de contractiele ring te verstoren.

SCH772984

SCH772984 is een nieuwe, specifieke remmer van ERK1/2 met IC50-waarden van respectievelijk 4 nM en 1 nM in een celvrije test, en toont robuuste werkzaamheid in RAS- of BRAF-mutante kankercellen.

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) is een ATR-remmer met een IC50 van 19 nM in HT29-cellen.

MLN4924 (Pevonedistat)

MLN4924 is een kleinmoleculige remmer van het Nedd8-activerende enzym (NAE) met een IC50 van 4 nM.

(+)-JQ1

(+)-JQ1 is een BET-bromodomein-remmer, met een IC50 van 77 nM/33 nM voor BRD4(1/2) in celvrije assays, die bindt aan alle bromodomeinen van de BET-familie, maar niet aan bromodomeinen buiten de BET-familie. (+)-JQ1 onderdrukt celproliferatie door autophagy te induceren. (+)-JQ1 remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) doelgenen.

3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride

DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, een analoog van adenosine, is een competitieve remmer van S-adenosylhomocysteïne hydrolase met een K_i van 50 pM in een celvrije test.

EPZ-6438 (Tazemetostat)

Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) is een potente en selectieve EZH2-remmer met K_i en IC50 van 2,5 nM en 11 nM in celvrije assays, wat een 35-voudige selectiviteit ten opzichte van EZH1 en >4.500-voudige selectiviteit ten opzichte van 14 andere HMT's vertoont.

LGK974 (WNT974)

LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974) is een krachtige en specifieke PORCN-remmer en remt Wnt-signalering met IC50 van 0,4 nM in TM3-cellen. Fase 1.

Marimastat (BB-2516)

Marimastat (BB-2516, TA2516) is een breedspectrum matrix metalloprotease (MMP) remmer voor MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 en MMP-7 met IC50 van respectievelijk 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM en 13 nM. Fase 3.

Ilomastat (GM6001)

Ilomastat (GM6001) is een breed spectrum matrix metalloprotease (MMP) remmer voor MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14, en MMP-26 met K_i van respectievelijk 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM en 0,36 nM.

LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate

Abemaciclibmesylaat is een potente en selectieve remmer van CDK4 en CDK6 met een IC50 van respectievelijk 2 nM en 10 nM in celvrije assays. Fase 3.

Avutometinib (Ro5126766, CH5126766)

Avutometinib (RO5126766, CH5126766, VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) is een duale RAF/MEK-remmer met IC50 van respectievelijk 8,2 nM, 19 nM, 56 nM en 160 nM voor BRAF V600E, BRAF, CRAF en MEK1. Fase 1.

Setanaxib (GKT137831)

Setanaxib (GKT137831, GKT831) is een potente, dubbele NADPH-oxidase NOX1/NOX4-remmer met Ki van respectievelijk 110 nM en 140 nM. Behandeling met GKT137831 onderdrukt de productie van reactive oxygen species (ROS). GKT137831 remt ferroptosis gedeeltelijk.

Opaganib (ABC294640)

Opaganib (ABC294640) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve sfingosine kinase-2 (SphK2) remmer met een IC50 van ongeveer 60 μM. Fase 1/2.

Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride

Prexasertib (LY2606368) is een ATP-competitieve CHK1-remmer met een Ki-waarde van 0,9 nmol/L. Voor CHK2 en RSK zijn de IC50-waarden respectievelijk 8 nM en 9 nM in een celvrije test.

Molibresib (I-BET-762)

Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) is een remmer voor BET-eiwitten met een IC50 van ~35 nM in een celvrije test, onderdrukt de productie van pro-inflammatoire eiwitten door macrofagen en blokkeert acute ontsteking, zeer selectief ten opzichte van andere bromodomein-bevattende eiwitten.

PF-04418948

PF-04418948 is een potente en selectieve Prostaglandin EP₂ receptor antagonist met een IC50 van 16 nM. Fase 1.

RepSox (E-616452)

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) is een potente en selectieve remmer van de TGFβR-1/ALK5 met een IC50 van 23 nM en 4 nM voor respectievelijk ATP-binding aan ALK5 en ALK5-autofosforylering in celvrije assays.

RGFP966

RGFP966 is een HDAC3-remmer met een IC50 van 0,08 μM in een celvrije test, en vertoont > 200-voudige selectiviteit ten opzichte van andere HDAC.

Erastin

Erastin is een ferroptosis-activator die inwerkt op mitochondriale VDAC, met selectiviteit voor tumorcellen die oncogeen RAS dragen. Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Fer-1 (Ferrostatin-1) is een krachtige en selectieve remmer van ferroptosis met een EC50 van 60 nM.

Selinexor (KPT-330)

Selinexor (KPT-330, ATG-010) is een oraal biologisch beschikbare selectieve CRM1-remmer. Fase 2.

AZD9291 (Osimertinib)

Osimertinib (AZD9291) is een orale, irreversibele en mutant-selectieve EGFR-remmer met een IC50 van respectievelijk 12,92, 11,44 en 493,8 nM voor Exon 19-deletie EGFR, L858R/T790M EGFR en WT EGFR in LoVo-cellen. Fase 3.

Dorsomorphin Dihydrochloride

Dorsomorphin 2HCl is een potente, reversibele, selectieve AMPK-remmer met een K_i van 109 nM in celvrije assays, en vertoont geen significante remming van verschillende structureel verwante kinasen, waaronder ZAPK, SYK, PKCθ, PKA en JAK3. Remt ook de type Ⅰ BMP-receptor-activiteit. Dorsomorphin induceert autophagy in kankercellijnen.

Q-VD-Oph

Q-VD-Oph (Chinoline-Val-Asp-Difluorofenoxymethylketon) is een krachtige pan-caspase-remmer met een IC50 van 25 tot 400 nM voor caspases 1,3,8 en 9. Q-VD-OPh kan HIV-infectie remmen.

Z-DEVD-FMK

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) is een specifieke, irreversibele Caspase-3 remmer, en vertoont ook een krachtige remming op caspase-6, caspase-7, caspase-8 en caspase-10.

Calpeptin

Calpeptin is een krachtige, celpermeabele calpaïne-remmer met een ID50 van respectievelijk 52 nM, 34 nM, 138 nM en 40 nM voor Calpaïne I (varkenserytrocyten), Calpaïne II (varkensnier), Papaïneb en Calpaïne I (menselijke bloedplaatjes). Calpeptin vermindert apoptose en intracellulaire ontstekingsveranderingen in spiercellen.

Sorafenib (BAY 43-9006)

Sorafenib is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met respectievelijk een IC50 van 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met respectievelijk een IC50 van 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit.

Cycloheximide

Cycloheximide, een antifungale antibioticum, is een eukaryote eiwitsyntheseremmer met een IC50 van respectievelijk 532,5 nM en 2880 nM voor eiwitsynthese en RNA synthesis in vivo. Cycloheximide onderdrukt ferroptose en remt autofagie.Cycloheximide (NSC-185) kan worden gebruikt om diermodellen van Dysmnesia te induceren.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.Dit product is een gevaarlijke chemische stof (acute toxiciteit/ontvlambaar/huidcorrosief). Gebruik het met een beschermend gezichtsmasker, handschoenen en kleding.

LEE011 (Ribociclib)

Ribociclib is een oraal beschikbare en zeer specifieke remmer van CDK4 en CDK6 met een IC50 van 10 nM en 39 nM. Fase 3.

AP-III-a4 (ENOblock)

AP-III-a4 (ENOblock) is de eerste niet-substraat analoogremmer van enolase met een IC50 van 0,576 μM.

FTI 277 HCl

FTI 277 HCl is een potente en selectieve farnesyltransferase (FTase) remmer met een IC50 van 500 pM, ongeveer 100-voudige selectiviteit boven de nauw verwante GGTase I. FTI 277 HCl remt celgroei en induceert apoptose. FTI 277 HCl is effectief in het opruimen van HDV viremie.

LDN-193189 Dihydrochloride

LDN-193189 (DM3189) 2HCl is een selectieve BMP-signaleringsremmer, remt de ALK1, ALK2, ALK3 en ALK6 met IC50's van respectievelijk 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM en 16,7 nM in de kinase-test. LDN-193189 remt de transcriptionele activiteit van de BMP type I-receptoren ALK2 en ALK3 met IC50's van respectievelijk 5 nM en 30 nM in C2C12-cellen, vertoont een 200-voudige selectiviteit voor BMP versus TGF-β.

Darapladib (SB-480848)

Darapladib is een reversibele lipoproteïne-geassocieerde fosfolipase A2 (Lp-PLA2)-remmer met een IC50 van 0,25 nM. Fase 3.

Vactosertib (TEW-7197)

Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) is een zeer potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare TGF-eta-receptor ALK4/ALK5-remmer met een IC50 van respectievelijk 13 nM en 11 nM. Fase 1.

SB273005

SB273005 is een krachtige integrin remmer met een K_i van respectievelijk 1,2 nM en 0,3 nM voor de αvβ3 receptor en de αvβ5 receptor.

Ravoxertinib (GDC-0994)

Ravoxertinib (GDC-0994) is een potente, oraal beschikbare en zeer selectieve ERK1/2-remmer met een IC50 van respectievelijk 1,1 nM en 0,3 nM. Fase 1.

ODM-201 (Darolutamide)

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) is een nieuwe androgen receptor (AR) antagonist die AR nucleaire translocatie blokkeert met K_i van 11 nM. Fase 3.

WH-4-023

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC-remmer) is een potente en oraal actieve Lck/Src-remmer met IC50's van respectievelijk 2 nM en 6 nM in celvrije assays. Vertoont een >300-voudige selectiviteit tegen p38 en KDR. Remt ook potent SIK (IC50-waarden zijn respectievelijk 10, 22 en 60 nM voor SIK 1, 2 en 3) en vertoont selectiviteit ten opzichte van een reeks nauw verwante kinasen.

Leptomycin B (LMB)

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) is een krachtig antischimmelantibioticum geïsoleerd uit Streptomyces en werkt als een specifieke remmer van de nucleaire exportfactor CRM1. Leptomycin B induceert snel cytotoxische effecten in kankercellijnen via covalente remming van CRM1 met IC50-waarden van 0,1 nM-10 nM.

BV6

BV-6 is een SMAC-mimeticum, een dubbele cIAP- en XIAP-remmer.

SB 225002

SB225002 is een potente en selectieve CXCR2-antagonist met een IC50 van 22 nM voor het remmen van interleukine IL-8-binding aan CXCR2, > 150-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere geteste 7-TMRs.

Defactinib (VS-6063)

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) is een selectieve, oraal actieve FAK remmer. Fase 2.

Telaglenastat (CB-839)

Telaglenastat (CB-839) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare glutaminase-remmer met een IC50 van 24 nM voor recombinant humaan GAC. CB-839 (Telaglenastat) induceert autophagy en heeft antitumoractiviteit. Fase 1.

SU 5402

SU5402 is een potente multi-getargete receptor Protein Tyrosine Kinase-remmer met IC50 van respectievelijk 20 nM, 30 nM en 510 nM voor VEGFR2, FGFR1 en PDGF-Rβ.

Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408) is een synthetische triterpenoïde die de cytoprotectieve transcriptiefactor Nrf2 activeert en de NF-κB-signalering remt. Fase 2.

SAR405

SAR405 is een laagmoleculair kinase-remmer van PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) met hoge selectiviteit en is tot 10 μM niet actief op klasse I en klasse II PI3K's, noch op mTOR. SAR405 voorkomt autofagie en synergeert met MTOR (mechanistisch doelwit van rapamycine) remming in tumorcellen.

A-83-01

A-83-01 is een potente inhibitor van de TGF-eta type I receptor (ALK5-TD) met een IC50 van 12 nM. A-83-01 inhibeert ook de transcriptie geïnduceerd door de activine/nodale type I receptor (ALK4-TD) en de nodale type I receptor (ALK7-TD) met een IC50 van respectievelijk 45 nM en 7.5 nM.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers bereid worden.

Ceralasertib (AZD6738)

Ceralasertib (AZD6738) is een oraal actieve en selectieve ATR-kinaseremmer met een IC50 van 1 nM. Fase 1/2.

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 is een krachtige ferroptosis-remmer met een IC50 van 22 nM.

A-438079 Hydrochloride

A-438079 HCl is een potente en selectieve P2X7 receptor antagonist met een pIC50 van 6,9.

MMAE (Monomethyl auristatin E)

MMAE (Monomethyl auristatin E) is een synthetisch antineoplastisch middel. Het is ook een microtubuli-verstorend middel.

Eprenetapopt (APR-246)

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) is een kleine organische molecule waarvan is aangetoond dat het de tumoronderdrukkende functie herstelt, voornamelijk die van mutant p53, en ook celdood induceert in verschillende kankertypes. APR-246 induceert apoptosis en autophagy.

Sotuletinib (BLZ945)

Sotuletinib (BLZ945) is een oraal actieve, potente en selectieve CSF-1R remmer met een IC50 van 1 nM, >1000-voudig selectief tegen zijn dichtstbijzijnde receptor tyrosine kinase homologen.

Ro-3306

RO-3306 is een ATP-competitieve en selectieve CDK1-remmer met een K_i van 20 nM, >15-voudige selectiviteit tegenover een divers panel van menselijke kinasen. RO-3306 verbetert p53-gemedieerde Bax-activering en mitochondriale apoptose.

ASP2215 (Gilteritinib)

Gilteritinib (ASP2215) is een kleinmoleculige FLT3/AXL-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,29 nM en 0,73 nM voor FLT3 en AXL. Het remt FLT3 bij een IC50-waarde die ongeveer 800 keer potenter was dan de concentratie die nodig was om c-KIT te remmen (230 nM).

GSK1265744 (Cabotegravir)

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) is een langwerkende HIV integrase remmer tegen een breed scala aan HIV-subtypen, en remt de HIV-1 integrase gekatalyseerde strengoverdrachtsreactie met een IC50 van 3,0 nM. Fase 2.

Emricasan (IDN-6556)

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) is een krachtige irreversibele pan-caspase remmer. Emricasan is een remmer van Zika virusinfectie.

SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride

SAG (Smoothened Agonist) HCl is een celpermeabele Smoothened (Smo) agonist met een EC50 van 3 nM in Shh-LIGHT2 cellen.

Erlotinib (CP-358774)

Erlotinib is een EGFR-remmer met een IC50 van 2 nM, >1000 keer gevoeliger voor EGFR dan menselijk c-Src of v-Abl. Erlotinib induceert autophagy.

PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate)

PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), een krachtige activator van PKC, is actief in nanomolaire concentraties. Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induceert sphingosine-1-fosfaat (S1P). PMA heeft een sterke exciteerbaarheid op de huid en slijmvliezen. Speciale bescherming is vereist bij het gebruik van PMA. Draag handschoenen en een masker om direct contact op welke manier dan ook te vermijden.

Gsk484 Hydrochloride

Gsk484 Hydrochloride, een benzoimidazoolderivaat, is een selectieve en reversibele remmer van peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) met een IC50 van 50 nM in afwezigheid van calcium.

MCC950 Sodium

MCC950 Sodium is een potente, selectieve remmer van NLRP3 met een IC50 van 7,5 nM in BMDM's; maar niet de AIM2, NLRC4 of NLRP1 inflammasomen.

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397) is een orale, potente multi-gerichte receptor tyrosine kinase remmer van CSF-1R, Kit (c-Kit), en FLT3 met IC50 van respectievelijk 20 nM, 10 nM en 160 nM. Pexidartinib (PLX3397) induceert apoptose en necrose met antitumoractiviteit. Fase 3.

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) is de actieve metaboliet van tamoxifen en een selectieve estrogen receptor (ER) modulator die veel wordt gebruikt bij de therapeutische en chemopreventieve behandeling van borstkanker. Het activeert de on-target modificatiefrequentie voor inteïne-Cas9-varianten.

LY3009120

LY3009120 (DP-4978) is een krachtige pan-Raf-remmer met een IC50 van respectievelijk 44 nM, 31-47 nM en 42 nM voor A-raf, B-Raf en C-Raf in A375-cellen. LY3009120 induceert autophagy. Fase 1.

Pelabresib (CPI-0610)

Pelabresib (CPI-0610) is een potente en selectieve benzoisoxazoloazepine BET bromodomain inhibitor met een IC50 van 39 nM voor BRD4-BD1 in een TR-FRET assay en ondergaat momenteel klinische studies bij mensen voor hematologische maligniteiten. CPI-0610 remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) doelgenen.

Ulixertinib (BVD-523)

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271) is een krachtige en reversibele ERK1/ERK2-remmer met een IC50 van <0,3 nM voor ERK2. Fase 1.

8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt

8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt is een celpermeabel analoog van cAMP dat cyclisch-AMP-afhankelijke proteïnekinase activeert met een Ka-waarde van 0,05 μM; en een PKA-activator.

Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium

Bucladesine natrium is een celpermeabele PKA-activator door de werking van endogeen cAMP na te bootsen. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) is ook een fosfodiësterase (PDE)-remmer.

SC79

SC79 is een hersendoordringbare Akt fosforylatie activator en een inhibitor van Akt-PH domein translocatie.

740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR) is een celpermeabele fosfopeptide activator van PI3K.

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium) is een competitieve inhibitor van α-ketoglutaraat-afhankelijke dioxygenases met K_i van 10,87 ± 1,85 mM.

Concanamycin A

Concanamycin A (Folimycin; Antibioticum X 4357B) is een macrolide antibioticum, een vacuolaire type H+-ATPase (V-ATPase) remmer. Concanamycin A is ook een remmer van lysosomale verzuring en kan worden gebruikt voor onderzoek naar T-celgemedieerde ontsteking.

Tunicamycin

Tunicamycin, een antibioticum, kan de N-linked glycosylatie (NLG) krachtig remmen door de activiteit van UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate Transferase (DPAGT1) competitief te remmen en kan verschillende soorten tumoren aanpakken door angiogenese te verminderen, kolonieformatie te remmen en TRAIL-geïnduceerde apoptose te verbeteren.

Thapsigargin

Thapsigargin is een krachtige, niet-competitieve remmer van de sarco/endoplasmatisch reticulum Ca²⁺ ATPase (SERCA) met een IC50 van 0,353 nM of 0,448 nM voor de door carbachol-uitgelokte [Ca2+]i-transiënten met of zonder KCl-prestimulatie. Thapsigargin induceert cel apoptose. Thapsigargin wordt gewonnen uit een plant, Thapsia garganica.

ISX-9 (Isoxazole 9)

ISX-9 (Isoxazole 9) is een synthetische promotor van volwassen neurogenese door neuronale differentiatie van volwassen neurale stam-/voorlopercellen (NSPCs) te activeren. ISX-9 (Isoxazole 9) activeert meerdere routes, waaronder TGF-β-geïnduceerde epitheliale-mesenchymale overgang (EMT)-signalering, canonieke en niet-canonieke Wnt-signalering in verschillende stadia van cardiale differentiatie.

Bay K 8644

Bay K 8644 is een racemaat. Bay K 8644 is een potente, selectieve activator van L-type Ca2+ channel met een IC50 van 17,3 nM.

KD025 (Belumosudil)

Belumosudil (KD025, SLx-2119) is een oraal beschikbare en selectieve ROCK2-remmer met een IC50 en K_i van respectievelijk 60 nM en 41 nM. Fase 2.

SIS3 Hydrochloride

SIS3, een nieuwe specifieke remmer van Smad3, remt TGF-β- en activinesignalering door Smad3-fosforylering te onderdrukken zonder de MAPK/p38-, ERK- of PI3-kinase-signaleringsroutes te beïnvloeden.

Napabucasin (BBI608)

Napabucasin (BBI608) is een oraal beschikbare Stat3 en kanker cel stamness remmer.

Ripasudil hydrochloride dihydrate

Ripasudil hydrochloride dihydraat is een potente ROCK remmer met IC50 van 51 nM en 19 nM voor respectievelijk ROCK1 en ROCK2, gebruikt voor de behandeling van glaucoom en oculaire hypertensie.

Entrectinib (Rxdx-101)

Entrectinib is een oraal biologisch beschikbare pan-TrkA/B/C, ROS1 en ALK remmer met een IC50 variërend tussen 0,1 en 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induceert autophagy. Fase 2.

Nirogacestat (PF-03084014)

Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) is een selectieve gamma-secretase-remmer met een IC50 van 6,2 nM in een celvrije test. Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) induceert apoptosis. Fase 2.

AZD5363 (Capivasertib)

Capivasertib (AZD5363) remt potent alle isovormen van Akt(Akt1/Akt2/Akt3) met een IC50 van 3 nM/8 nM/8 nM in celvrije assays, vergelijkbaar met P70S6K/PKA en een lagere activiteit ten opzichte van ROCK1/2. Fase 2.

BI-10773 (Empagliflozin)

Empagliflozine is een potente en selectieve SGLT-2-remmer met een IC50 van 3,1 nM, en vertoont een >300-voudige selectiviteit ten opzichte van SGLT-1, 4, 5 en 6. Fase 3.

AMD3100 (Plerixafor)

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) is een chemokinereceptorantagonist voor CXCR4 en CXCL12-gemedieerde chemotaxis met een IC50 van respectievelijk 44 nM en 5,7 nM in celvrije assays. Plerixafor remt de replicatie van het humaan immunodefici u00ebntievirus (HIV).

Necrostatin-1 (Nec-1)

Necrostatin-1 (Nec-1) is een specifieke RIP1 (RIPK1)-remmer en remt TNF-α-geïnduceerde necroptose met een EC50 van 490 nM in 293T-cellen. Necrostatin-1 blokkeert ook IDO en onderdrukt autophagy en apoptosis.

Cobimetinib (GDC-0973)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is een potente en zeer selectieve MEK1 remmer met een IC50 van 4.2 nM, en vertoont geen significante inhibitie wanneer getest tegen een panel van meer dan 100 serine-threonine en tyrosinekinases. Cobimetinib induceert apoptose. Fase 3.

GW2580

GW2580 (SC-203877) is een selectieve CSF-1R-remmer voor c-FMS met een IC50 van 30 nM, 150- tot 500-voudig selectief vergeleken met b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 enz.

KU-0060648

KU-0060648 is een dubbele remmer van DNA-PK en PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ met een IC50 van respectievelijk 8,6 nM en 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, minder remming van PI3Kγ met een IC50 van 0,59 μM.

Dynasore

Dynasore is een celpermeabele, reversibele, niet-competitieve dynamin-remmer van de GTPase-activiteit van dynamin 1/2, met een IC50 van 15 μM in een celvrije test, en remt ook de mitochondriale dynamin Drp1, zonder effect tegen andere kleine GTPases. Dynasore onderdrukt de mTORC1-activiteit en induceert autophagy. Dynasore remt de toegang van verschillende virussen, waaronder het herpes simplex virus (HSV).

ABT-199 (Venetoclax)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) is een Bcl-2-selectieve remmer met K_i van <0.01 nM in celvrije assays, >4800-voudig selectiever versus Bcl-xL en Bcl-w, en geen activiteit ten opzichte van Mcl-1. Van Venetoclax wordt gemeld dat het celgroeionderdrukking, apoptose, celcyclusarrest en autophagy induceert in triple-negatieve borstkanker MDA-MB-231-cellen. Fase 3.

Tubastatin A

Tubastatin A is een potente en selectieve HDAC6-remmer met een IC50 van 15 nM in een celvrije test. Het is selectief tegen alle andere isozymen (1000-voudig) behalve HDAC8 (57-voudig). Tubastatin A bevordert autophagy en verhoogt apoptosis.

Nutlin-3a

Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), het actieve enantiomeer van Nutlin-3, remt de p53/MDM2-interactie met een IC50 van 90 nM in een celvrije test. Nutlin-3a induceert Autophagy en Apoptosis op een p53-afhankelijke manier.

Vorapaxar (MK-5348)

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) is een krachtige en oraal actieve trombine receptor (PAR-1) antagonist met een K_i van 8,1 nM.

Bardoxolone Methyl (RTA 402)

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) is een IKK-inhibitor, die krachtige proapoptotische en ontstekingsremmende activiteiten vertoont; tevens een potente Nrf2-activator en nuclear factor-κB (NF-κB)-inhibitor. Bardoxolone Methyl heft ferroptosis op. Bardoxolone methyl induceert apoptosis en autophagy in kankercellen.

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848, S28463) is een immuunresponsmodulator die werkt als een potente TLR 7/TLR 8 agonist die de opregulatie van cytokines zoals TNF-α, IL-6 en IFN-α induceert. Resiquimod vermindert hepatitis C virus (HCV)-infectie. Fase 2.

Cl-amidine

Cl-amidine is een irreversibele pan-peptidylarginine deiminase (PAD)-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 5,9 ± 0,3 μM, 0,8 ± 0,3 μM en 6,2 ± 1,0 μM voor PAD4, PAD1 en PAD3. Cl-amidine induceert apoptose.

Mitomycin C

Mitomycin C (Ametycine) is een antineoplastisch antibioticum dat DNA-synthese remt en wordt gebruikt voor de behandeling van verschillende kankers. Mitomycin C induceert apoptose op een caspases-afhankelijke en Fas/CD95-onafhankelijke manier.Dit product is een gevaarlijke chemische stof (acute toxiciteit/ontvlambaar/huidcorrosief). Gelieve het te gebruiken met een beschermend mondmasker, handschoenen en kleding.

RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) is een ferroptosis-activator op een VDAC-onafhankelijke manier, met selectiviteit voor tumorcellen die oncogeen RAS dragen. RSL3 bindt, inactiveert GPX4 en medieert zo GPX4-gereguleerde ferroptosis.

ON123300

ON123300 is een potente en multi-gerichte kinase remmer met IC50 van 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM en 11nM voor respectievelijk CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), en Fyn.

ABT-494 (Upadacitinib)

Upadacitinib is een selectieve JAK1-remmer die activiteit vertoont tegen JAK1 (0,045 R) en JAK2 (0,109 R), met > 40-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK3 (2,1 R) en 100-voudige selectiviteit ten opzichte van TYK2 (4,7 R) in vergelijking met JAK1.

Paxalisib (GDC-0084)

Paxalisib (GDC-0084, RG7666) is een hersenpenetrerende remmer van PI3K en mTOR met Kiapp-waarden van 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM en 70 nM voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ en mTOR.

Ro 61-8048

Ro 61-8048 is een hoge-affiniteit kynurenine 3-hydroxylase (KMO) remmer met een IC50 en K_i van respectievelijk 37 nM en 4,8 nM.

Cytochalasin D

Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) is een krachtige actin polymerization-remmer afkomstig van schimmels. Cytochalasin D remt de dynamiek van actinefilamenten in cellen. Het induceert fosforylering en cytoplasmatische retentie van YAP.

AG-221 (Enasidenib)

Enasidenib (AG-221) is een eersteklas, oraal, krachtig, reversibel, selectief remmer van het gemuteerde IDH2-enzym.

Netarsudil (AR-13324) 2HCl

Netarsudil (AR-13324) is een ROCK-remmer met een Ki-waarde van 0,2-10,3 nM. Het bevindt zich momenteel in klinische onderzoeken voor de behandeling van glaucoom en oculaire hypertensie.

Etomoxir sodium salt

Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) is een irreversibele remmer van carnitine palmitoyltransferase-1 (CPT-1) op het buitenvlak van het binnenste mitochondriale membraan. Etomoxir verhoogt de door palmitaat geïnduceerde cel apoptose.

Necrosulfonamide

Necrosulfonamide is een zeer specifieke en potente necrose-remmer en blokkeert Mixed Lineage Kinase domain-like protein (MLKL).

CCT245737 (SRA737)

CCT245737 (SRA737) is een oraal actieve CHK1-remmer met een IC50 van 1,4 nM. Het vertoont een >1.000-voudige selectiviteit tegen CHK2 en CDK1.

Liraglutide

Liraglutide is een langwerkende glucagon-achtige peptide-1 (GLP-1) receptor agonist.

Tomivosertib (eFT508)

Tomivosertib (eFT-508) is een potente en selectieve MNK1/2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 2,4 nM en 1 nM. Het resulteert potentieel in verminderde tumorcelproliferatie en tumorgroei. Tomivosertib (eFT-508) remt de eIF4E-fosforylering en reguleert de PD-L1-eiwitovervloed dramatisch neerwaarts.

Eganelisib (IPI-549)

Eganelisib (IPI-549) is een krachtige remmer van PI3K-γ met >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere lipide- en proteïnekinasen. De biochemische IC50 voor PI3K-γ is 16 nM.

TAK-243 (MLN7243)

TAK-243 (MLN7243) is een krachtige, mechanisme-gebaseerde kleinmoleculaire inhibitor van het ubiquitin activating enzyme (UAE) met een IC50 van 1 \u00b1 0,2 nM in de UBCH10 E2 thioester test. Het heeft minimale remmende activiteit in een panel van kinase- en receptorassays, evenals op humane koolzuuranhydrase type I en type II. TAK-243 (MLN7243) induceert ER stress, heft NF-κB pathway activatie op en bevordert apoptosis.

PT2399

PT2399 is een krachtige en oraal beschikbare antagonist van HIF-2 die selectief de heterodimerisatie van HIF-2α met HIF-1β verstoort.

WNK463

WNK463 is een pan-WNK-kinase remmer. Het remt krachtig de in vitro kinase-activiteit van alle vier WNK-familieleden (WNK1, WNK2, WNK3 en WNK4) met IC50 van 5nM, 1nM, 6nM en 9nM.

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380)

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) is een orale, potente, selectieve, omkeerbare en ATP-competitieve kleine molecule remmer van ErbB-2 (ook wel HER2 genoemd) met IC50's van respectievelijk 8 nM en 7 nM voor ErbB-2 en p95 HER2 in celgebaseerde assays, wat een ~500-voudige selectiviteit toont voor HER2 vs EGFR. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit.

S63845

S63845 is een nieuwe, selectieve MCL-1-remmer met een Kd-waarde van 0,19 nM en heeft geen waarneembare binding met de andere BCL-2-leden, BCL-2 of BCL-XL.

Eltanexor (KPT-8602)

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) is een tweedegeneratie, oraal biologisch beschikbare XPO1 (ook bekend als CRM1)-remmer met IC50-waarden van 20-211 nM in 10 AML-lijnen na 3 dagen blootstelling.

Mivebresib (ABBV-075)

Mivebresib (ABBV-075) is een nieuwe BET family bromodomain inhibitor. Het bindt bromodomeinen van BRD2/4/T met vergelijkbare affiniteiten (Ki van 1-2,2 nM) en is zeer selectief voor 18 geteste bromodomeineiwitten (Kd > 1 μM; meer dan 600-voudige selectiviteit t.o.v. BRD4), maar vertoont ongeveer 10-voudig zwakkere potentie ten opzichte van BRD3 (Ki van 12,2 nM) en heeft matige activiteit ten opzichte van CREBBP (Kd = 87 μM; 54-voudige selectiviteit t.o.v. BRD4). Mivebresib (ABBV-075) veroorzaakt efficiënt apoptosis in diverse tumorcellen.

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib is een potente en selectieve oraal biologisch beschikbare pan-fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR)-remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Erdafitinib bindt ook aan RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) en VEGFR-2 en induceert cellulaire apoptose.

PACAP 1-38

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) is een zeer potente PACAP-receptoragonist (Kd = 100 pM). Het stimuleert adenylaatcyclase en fagocytose.

FSL-1

FSL-1, een van bacteriën afkomstige toll-like receptor 2/6 (TLR2/6) agonist, verhoogt de weerstand tegen experimentele HSV-2 infectie.

RAD51 Inhibitor B02

B02 is een kleinmoleculige remmer van menselijk RAD51 met een IC50 van 27,4 μM, maar remt het E. coli homoloog RecA niet (IC50 > 250 μM).

CBL0137 Hydrochloride

CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl activeert p53 en remt NF-κB met EC50's van respectievelijk 0,37 μM en 0,47 μM in de celgebaseerde p53- en NF-kB-reporterassays. Het remt ook het histon chaperone FACT (faciliteert chromatinetranscriptiecomplex).

AUNP-12

AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12), een nieuwe immuun checkpoint modulator, is een remmer van de PD-1 pathway.

Avapritinib (BLU-285)

Avapritinib is een kinaseremmer met kleine moleculen die de activiteit van de PDGFRα D842V-mutant in vitro krachtig remt (IC50 = 0,5 nM) en de PDGFRα D842V-autofosforylering in de cellulaire setting (IC50 = 30 nM); ook een krachtige remmer van de analoge Kit (c-Kit)-mutatie, D816V in Kit (c-Kit) Exon 17 (IC50 = 0,5 nM).

Verubecestat (MK-8931)

Verubecestat (MK-8931) is een krachtige en selectieve b Geta-secretase (ook bekend als Beta-site APP-cleaving enzyme 1) remmer.

Nedisertib (M3814)

Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) is een oraal biologisch beschikbare, zeer krachtige en selectieve remmer van DNA activated protein kinase (DNA-PK) met een IC50 van < 3 nM.

VX-984

VX-984 (M9831) is een oraal actieve, potente, selectieve en ATP-competitieve remmer van DNA-PK. VX-984 onderdrukt effectief niet-homologe eindverbinding (NHEJ) en verhoogt DNA-dubbelstrengsbreuken (DSB's). Het verbetert de cytotoxische effecten van ioniserende straling (IR) in verschillende kankercellijnen, waaronder niet-kleincellige longkankercellijnen (NSCLC), in vitro. Bovendien vermindert VX-984 de autofosforylering van DNA-PKcs.

Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881) is een oraal beschikbare remmer van gemuteerde vormen van zowel isocitraatdehydrogenase 1 als 2 (IDH1 en IDH2).

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), een antibioticum geïsoleerd uit Streptomyces, is een glutaminase-antagonist met een IC50 van ~1 mM voor cKGA (glutaminase van het niertype). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine vertoont pijnstillende, antibacteriële, antivirale en antikankereigenschappen.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) is een stabiele variant van Necrostatin-1. Het is een specifiekere RIPK1-remmer zonder het IDO-targeting effect, met een >1000-voudige selectiviteit voor RIPK1 dan voor enige andere kinase van de 485 menselijke kinasen.

bpV (HOpic)

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) is een potente remmer van PTEN met een IC50 van 14 nM. De IC50's voor PTP-β en PTP-1B zijn respectievelijk ongeveer 350- en 1800-voudig hoger dan de IC50 voor PTEN.

CA3 (CIL56)

CA3 (CIL56) heeft potente remmende effecten op de transcriptionele activiteit van YAP1/Tead en richt zich voornamelijk op YAP1-hoge en therapieresistente slokdarmadenocarcinoomcellen met CSC-eigenschappen. CA3(CIL56) induceert ferroptosis en ijzerafhankelijke reactieve zuurstofsoorten (ROS).

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) is een oraal actieve, krachtige en selectieve inhibitor van protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) en remt krachtig tumorgroei in vitro en in vivo in diermodellen.

JPH203 (Nanvuranlat)

Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), een selectieve L-type amino acid transporter 1-remmer, vertoont een dramatische remming van leucine-opname (IC50=0,06 µM) en celgroei (IC50=4,1 µM) in menselijke darmkankercellen (HT-29), menselijke mondkankercellen (YD-38) en leukemische cellen.

GDC-0077 (Inavolisib)

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) is een krachtige selectieve remmer van PI3K alpha (PI3K ) met een IC50 van 0.038 nM. GDC-0077 is >300-voudig selectiever voor PI3K alpha dan voor de andere klasse I PI3K-isoformen (beta, delta en gamma) en >2000-voudig selectiever dan voor PIK-familieleden. GDC-0077 bindt aan de ATP-bindingsplaats van PI3K en remt de fosforylering van PIP2 tot PIP3.

ONC212

ONC212, een gefluoreerde ONC201-analoog, is een selectieve agonist van GPR132. ONC212 is breed werkzaam tegen de meeste solide tumoren en hematologische maligniteiten in het lage nanomolaire bereik en heeft een robuuste anti-leukemische activiteit.

GO-203 TFA

GO-203 is een celpenetrerende D-aminozuurpeptide-remmer van MUC1-C-dimerisatie en daarmee van de oncogene functie ervan.

AZD1390

AZD1390 is een "first-in-class" oraal beschikbare en CZS-penetrerende ATM-remmer met een IC50 van 0,78 nM in cellen en >10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van nauw verwante leden van de PIKK-enzymfamilie en uitstekende selectiviteit over een breed panel van kinasen.

MPP dihydrochloride

Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) dihydrochloride is een zeer selectieve antagonist voor estrogen receptor alpha (ERα), met een affiniteit die 200 keer groter is dan voor estrogen receptor beta (ERβ). Het remt de binding van 17β-estradiol aan ERα door conformiteitsveranderingen te induceren die de bindingsplaats van de receptor wijzigen en verhoogt ook de energie die nodig is voor de interactie van genisteïne met ERα.

AZD4573

AZD4573 is een potente remmer van CDK9 (IC50 van <0,004 μM) met snelle 'fast-off' bindingskinetiek (t_1/2 = 16 min) en hoge selectiviteit ten opzichte van andere kinasen, waaronder andere CDK-familiekinasen.

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride is een nieuwe, oraal biobeschikbare CDK7-remmer met een IC50 van 40nM. De IC50-waarden voor CDK1, CDK2, CDK5 en CDK9 waren 45-, 15-, 230- en 30-voudig hoger. ICEC0942 (CT7001) bevordert celcyclusarrest en apoptose.

Lazertinib (YH25448)

Lazertinib (YH25448,GNS-1480) is een krachtige, zeer mutant-selectieve en irreversibele EGFR-TKI met IC50-waarden van respectievelijk 1,7 nM, 2 nM, 5 nM, 20,6 nM en 76 nM voor Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R en wild type EGFR, en vertoont veel hogere IC50-waarden tegen ErbB2 en ErbB4.

Enitociclib (BAY 1251152)

Enitociclib (BAY 1251152) is een potente PTEFb/CDK9-inhibitor met een IC50-waarde van 3 nM voor CDK9 en een minstens 50-voudige selectiviteit tegenover andere CDK's in enzymatische assays. BAY1251152 bindt aan en blokkeert de fosforylatie en kinaseactiviteit van CDK9, waardoor PTEFb-gemedieerde activering van RNA Pol II wordt voorkomen en de gentranscriptie van verschillende anti-apoptotische eiwitten wordt geremd.

IACS-010759 (IACS-10759)

IACS-010759 (IACS-10759) is een krachtige en selectieve oxidatieve fosforylatieremmer (IC50 < 10 nM) die de cellulaire ademhaling blokkeert door remming van complex I.

A-485

A-485 is een krachtige, selectieve en geneesmiddelachtige p300/CBP katalytische remmer met een IC50 van 0,06 μM voor p300 HAT. Het is selectief ten opzichte van BET-bromodomeineiwitten en >150 niet-epigenetische doelwitten.

INCB054329

INCB054329 is een structureel verschillende bromodomein en extraterminaal domein (BET)-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM en 63 nM voor BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 en BRDT-BD2.

Iberdomide (CC-220)

Iberdomide (CC-220) is een nieuwe orale immunomodulerende verbinding die cereblon aanvalt, onderdeel van het CRL4CRBN E3 ubiquitine ligase complex, met een IC50 van 60 nM in een competitieve TR-FRET assay. Iberdomide (CC-220) induceert apoptose met antitumor- en immunostimulerende activiteiten.

dBET6

dBET6 is een zeer celpermeabele PROTAC-degrader van BET-bromodomeinen met een IC50 van 14 nM voor BRD4-binding. dBET6 induceert ook c-MYC-downregulatie en apoptose.

DT-061 (SMAP)

DT-061 (SMAP) is een biologisch beschikbare PP2A activator. Het vermindert de cellevensvatbaarheid in de HCC827- en HCC3255-cellijnen, met IC50-waarden van respectievelijk 14,3 μM en 12,4 μM.

ML385

ML385 is een nieuwe en specifieke NRF2-remmer met een IC50 van 1,9 μM. Het remt de stroomafwaartse doelgenexpressie van NRF2. NRF2 reguleert de activiteit van verschillende ferroptosis en lipideperoxidatie-gerelateerde eiwitten.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) is een krachtige non-nucleotide STING agonist en heeft een enorm potentieel om de behandeling van kanker bij mensen te verbeteren.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.

V-9302

V-9302 is een competitieve kleinmoleculaire antagonist van transmembraan glutamineflux, die selectief en potent het amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) target met een IC50-waarde van 9,6 μM voor de remming van glutamineopname in HEK-293-cellen. V-9302 blokkeert Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) en de large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) zoals waargenomen in 143B osteosarcoomcellen, HCC1806 borstkankercellen en Xenopus laevis-oöcyten. Verdunning van PBS kan ertoe leiden dat een heldere waterige oplossing verandert in een uniforme suspensie.

Subasumstat (TAK-981)

Subasumstat (TAK-981) is een nieuwe, selectieve remmer van de SUMOylatie-enzymatische cascade met potentiële immuunactiverende en antineoplastische activiteiten.

AMG 510 (Sotorasib)

Sotorasib (AMG510) is een krachtige covalente remmer van KRAS G12C met potentiële antineoplastische activiteit.Deze AMG510 is een chirale verbinding.

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) is een nieuwe remmer van Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) met IC50-waarden van respectievelijk 4,4 nM en 10,4 nM voor CDK8/Cyclin C en CDK19/CyclinC.

AZD7648

AZD7648 is een krachtige remmer van DNA-PK met een IC50 van 0,6 nM in een biochemische test en meer dan 100-voudig selectief tegen 396 andere kinasen.

VX-445 (Elexacaftor)

Elexacaftor (VX-445) is een volgende generatie cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) corrector.Dit is een verbinding die geen chirale zuiverheid is.

Imidazole Ketone Erastin (IKE)

IKE (Imidazole keton erastin) is een krachtige, selectieve en metabolisch stabiele system xc– remmer en inductor van ferroptose.

BMS-986165 (Deucravacitinib)

Deucravacitinib (BMS-986165) is een zeer potente en selectieve allosterische remmer van Tyk2 met een Ki-waarde van 0,02 nM voor binding aan het Tyk2-pseudokinase domein. Het is zeer selectief tegenover een panel van 265 kinasen en pseudokinasen.

LLY-283

LLY-283 is een nieuwe en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5). LLY-283 remt de enzymatische activiteit van PRMT5 in vitro en in cellen met een IC50 van respectievelijk 22 nM en 25 nM. LLY-283 vertoont antitumoractiviteit.

Adagrasib (MRTX849)

Adagrasib (MRTX849) is een krachtige, selectieve en covalente KRASG12C-remmer die gunstige "drug-like" eigenschappen vertoont, "mutant cysteine 12" selectief wijzigt in GDP-gebonden KRASG12C en KRAS-afhankelijke signalering remt.

PT2977 (Belzutifan)

Belzutifan (PT2977), een oraal actieve en selectieve HIF-2α-remmer, verhoogt de potentie en verbetert het farmacokinetische profiel, wat een potentiële behandeling biedt voor heldercellig niercelcarcinoom (ccRCC).

Firsocostat (ND-630, GS-0976)

Firsocostat (GS-0976, ND-630) is een reversibele remmer van acetyl CoA carboxylase (ACC) met IC50s van respectievelijk 2,1 nM en 6,1 nM voor hACC1 en hACC2.

AS2863619

AS2863619 is een kleinmoleculair cyclin-dependent kinase CDK8/19-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,6099 nM en 4,277 nM. AS2863619 is een krachtige Foxp3-inductor in T_conv-cellen.

MYCi975

MYCi975 (NUCC-0200975) is een krachtige, selectieve en oraal actieve remmer van MYC die de MYC/MAX-interactie verstoort, MYC T58-fosforylatie en MYC-degradatie bevordert, en MYC-gestuurde genexpressie belemmert. MYCi975 vertoont krachtige antitumoractiviteiten.

TBK1/IKKε-IN-5

TBK1/IKKε-IN-5 (verbinding 1) is een dubbele remmer van TANK-binding kinase 1 (TBK1) en IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) met een IC50 van respectievelijk 1,0 nM en 5,6 nM voor TBK1 en IKKε. TBK1/IKKε-remming verbetert de respons op PD-1-blokkade, wat de tumorrespons in vivo effectief voorspelt.

Valemetostat (DS-3201)

Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) is een selectieve dubbele EZH1/2 remmer.

MCC950

MCC950 (CP-456773, CRID3) is een krachtige en selectieve remmer van NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) met een IC50 van respectievelijk 7,5 nM en 8,1 nM in BMDM's en HMDM's.

(Z)-4-Hydroxytamoxifen

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) is een selectieve modulator van estrogen receptor (SERM) met een IC50 van 3,3 nM voor de [³H]oestradiolbinding aan de oestrogeenreceptor.

BI-2852

BI-2852 is een potente inhibitor van KRAS die met nanomolaire affiniteit bindt aan een pocket tussen switch I en II op RAS. BI-2852 blokkeert alle GEF-, GAP- en effectorinteracties met KRAS, wat leidt tot remming van downstream signalering en een antiproliferatief effect in het lage micromolaire bereik in KRAS-mutante cellen.

CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) is een krachtige remmer van CD38 met een IC50 van respectievelijk 7,3 nM en 1,9 nM voor menselijk CD38 en muis CD38.

Actinomycin D (Dactinomycin)

Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101) is een belangrijk polypeptide antibioticum geïsoleerd uit bodembacteriën van het geslacht Streptomyces. Actinomycin D (Dactinomycin) remt DNA repair en arresteert de celcyclus in de G1-fase met een IC50 van respectievelijk 0,42 μM en 0,4 nM. Actinomycin D is een RNA- en eiwitsyntheseremmer die bacteriële eiwitsynthese kan onderdrukken. Actinomycin D is een autophagy activator, induceert p53-onafhankelijke celdood en verlengt de overleving bij chronische lymfatische leukemie met hoog risico.Dit product is een gevaarlijke chemische stof (acute toxiciteit/brandbaar/huidcorrosief). Gelieve het te gebruiken terwijl u een beschermend gezichtsmasker, handschoenen en kleding draagt.

PRI-724 (Foscenvivint)

Foscenvivint (PRI-724) is een krachtige en specifieke remmer die de interactie van β-catenine en CBP verstoort.

Molnupiravir (EIDD-2801)

Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) is een oraal biologisch beschikbaar prodrug van de ribonucleoside-analoog β-d-N⁴-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931) met een breed spectrum aan antivirale activiteit tegen SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV en de verwekker van COVID-19.

MitoQ (Mitoquinone) Mesylate

MitoQ (Mitoquinone) mesylaat is een TPP-gebaseerde, op mitochondriën gerichte Antioxidant die H₂O₂-geïnduceerde intracellulaire ROS-responsen blokkeert en beschermt tegen oxidatieve schade. Dit product is een wasachtige vaste stof.

Zotatifin (eFT226)

Zotatifin (eFT226) is een zeer effectieve en sequentie-selectieve remmer van het RNA-helicase eIF4A. Het bevordert de binding van eIF4A aan specifieke mRNA-sequenties met herkenningsmotieven in de 5'-UTR's, met een IC50 van 2 nM, en verstoort de assemblage van het eIF4F-initiatiecomplex. Door de interactie tussen eIF4A en polypurine RNA-sequenties of structurele motieven te verbeteren, zet zotatifin eIF4A om in een sequentie-specifieke translatieonderdrukker, waardoor de translatie van bepaalde doelgenen wordt gereguleerd. Het vertoont ook antitumoractiviteit.

BAY 2416964

BAY 2416964 (verbinding 192) is een potente en oraal actieve antagonist van de aryl hydrocarbon receptor (AhR) met een IC50 van 341 nM. BAY 2416964 heeft potentieel voor de behandeling van solide tumoren.

SNDX-5613 (Revumenib)

Revumenib(SNDX-5613) is een krachtige en selectieve remmer van menin-MLL binding met een Ki van 0,15 nM. SNDX-5613 vertoont antiproliferatieve activiteit tegen meerdere cellijnen die MLLr-translocaties (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) herbergen met IC50-waarden variërend van 10-20 nM.

Wedelolactone

Wedelolactone, een natuurlijke verbinding afgeleid van medicinale planten, is een remmer van IKK dat cruciaal is voor de activering van NF-κB door de fosforylering en afbraak van IκBα te mediëren. Wedelolactone is ook een remmer van caspase-11.

CC-90001

CC-90001 is een oraal toegediende remmer van c-Jun N-terminal kinase (JNK) met een voorkeur voor JNK1 boven JNK2. Het vertoont antifibrotische werkzaamheid en kan worden gebruikt voor onderzoek naar idiopathische pulmonale fibrose.

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride is een oraal beschikbare selectieve estrogen receptor degrader (SERD) met een IC50 van respectievelijk 48 nM en 870 nM voor ERα en ERβ.

PF-06821497

PF-06821497 is een selectieve en oraal actieve inhibitor van Zeste Homolog 2 (EZH2) met een Ki-waarde <0,1 nM tegen mutant Y641N EZH2. Het vertoont een robuuste remming van tumorgroei.

UNC2025

UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. UNC2025 remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM.

Inobrodib (CCS-1477)

Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) is een krachtige en selectieve remmer van p300/CBP bromodomain. CCS1477 werkt door de expressie en functie van de Androgen Receptor (AR) te remmen, evenals c-Myc te remmen.

Semaglutide

Semaglutide is een orale agonist van de glucagon-like peptide-1 receptor (GLP1R), gebruikt voor de behandeling van type 2 diabetes en obesitas door de insulinesecretie te verbeteren, glucagonspiegels te verlagen en gewichtsverlies te bevorderen. Het is verkrijgbaar in subcutane en orale formuleringen.

Ezatiostat

Ezatiostat, een tripeptide-analoog van glutathion, is een peptidomimetische inhibitor van Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Ezatiostat activeert c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) en ERK1/ERK2 en induceert apoptosis.

OT-82

OT-82 is een nieuwe nicotinamide fosforibosyltransferase (NAMPT) remmer met gemiddelde IC50's van respectievelijk 13,03 nM in niet-HP kankercellen en 2,89 nM in HP kankercellen.

Denifanstat (TVB-2640)

Denifanstat (TVB-2640) is een oraal biologisch beschikbare, farmacologische fatty acid synthase (FAS/FASN)-remmer met therapeutisch potentieel bij patiënten met NAFLD en non-alcoholische steatohepatitis.

Rimiducid (AP1903)

Rimiducid (AP1903) is een chemische eiwitdimerisator en bindt stevig aan het doelwit FKBP fusion protein, terwijl het minimaal bindt aan het overvloedige natuurlijke FKBP. Rimiducid veroorzaakt krachtige en dosisafhankelijke Apoptosis van cellen in kweek die dimerisator-afhankelijke Fas-constructies tot expressie brengen, met een EC50 van ≈0.1 nM.

Bomedemstat (IMG-7289)

Bomedemstat(IMG-7289) is een oraal actieve en irreversibele remmer van LSD1(lysine-specifieke demethylase 1). Bomedemstat heeft het vermogen om de methylatieniveaus van H3K4 en H3K9 te verhogen, wat vervolgens leidt tot modificaties in genexpressie. Bomedemstat vertoont antikankereigenschappen door de proliferatie van kankercellen te beperken en apoptose te bevorderen.

ME-344

ME-344 is een synthetische metaboliet van NV-128, een krachtige remmer van mitochondriale oxidatieve fosforylering (OXPHOS) complex I, dat de ATP-generatie en het zuurstofverbruik verstoort. Het remt ook mTOR door de AKT/mTOR-route te downreguleren, wat antitumoractiviteit vertoont door de celgroei en -levensvatbaarheid in leukemiecellijnen te remmen met IC50-waarden van 70–260 nM.

4-HNE (4-Hydroxynonenal)

4-HNE (4-Hydroxynonenal) is een van de belangrijkste eindproducten van lipideperoxidatie en wordt algemeen aanvaard als een inductor van oxidatieve stress.

IXA4

IXA4, een zeer selectieve, niet-toxische IRE1/XBP1s activator, activeert IRE1/XBP1s signalering zonder de unfolded protein response (UPR) of andere stress-responsieve signaleringsroutes globaal te activeren, en vermindert de secretie van amyloïde precursorproteïne (APP) door IRE1 activering, waardoor APP-geassocieerde mitochondriale disfunctie wordt voorkomen.

Elamipretide (SS-31, MTP-131)

Elamipretide (MTP-131, SS-31) is een cytochrome c peroxidase-remmer. Elamipretide verbetert mitochondriale disfunctie, synaptische en geheugenstoornissen veroorzaakt door lipopolysaccharide bij muizen.

dTAG-13

dTAG-13(FKBP12 PROTAC dTAG-13) is een orthogesubstitueerde, heterobifunctionele selectieve afbreker van FKBP12^F36V die effectief FKBP12F36V en CRBN bindt, wat leidt tot snelle en selectieve CRBN-gemedieerde afbraak van FKBP12F36V. Het kan nuttig zijn voor doelvalidatie in het kader van geneesmiddelenonderzoek.

Danuglipron (PF-06882961)

Danuglipron (PF-06882961), een niet-peptide agonist, activeert de canonieke G-eiwit signaalactiviteit alleen in de Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor met Trp33^ECD.

Orforglipron (LY3502970)

Orforglipron(LY3502970) is een niet-peptidenagonist van de glucagon-achtige peptide 1 (GLP-1) receptor. Het kan efficiënt worden gebruikt bij glykemische controle en gewichtsvermindering bij diabetes mellitus type 2 (T2DM), obesitas of beide.

Vepdegestrant (ARV-471)

Vepdegestrant (ARV471) is een oraal biologisch beschikbare estrogen receptor-targeting (ER-targeting) PROTAC voor de behandeling van patiënten met lokaal gevorderde of gemetastaseerde ER+/HER2- borstkanker.

STM2457

STM2457 is een zeer potente en selectieve eerste-in-klasse katalytische remmer van RNA Methyltransferase METTL3 met een IC50 van 16,9 nM. STM2457 is zeer specifiek voor METTL3 en vertoonde geen remming van andere RNA-methyltransferasen.

AG-270

AG-270 is een krachtige en niet-competitieve methionine adenosyltransferase 2A (MAT2A)-remmer die de intracellulaire SAM-niveaus verlaagt en een MTAP-nul-selectieve antiproliferatieve activiteit vertoont.

AZD5305 (Saruparib)

Saruparib (AZD5305) is een zeer selectieve en krachtige remmer van PARP1 met een IC50 van 3 nM in wildtype A549 longkankercellen. AZD5305 vertoont geen of minimale groeiremmende effecten in andere cellen (IC50's >10μM).

Tagtociclib (PF-07104091)

Tagtociclib (PF-07104091) remt CDK2, wat kan leiden tot celcyclusarrest, inductie van apoptose en remming van tumorcelproliferatie.

ART558

ART558 is een potente, selectieve, laagmoleculaire, allosterische remmer van DNA Polθ met een IC50 van 7,9 nM.

Danicamtiv (MYK-491)

Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) is een nieuwe cardiac myosin activator die de contractie van hartspiercellen verbetert.

Selleck Chemicals is uw vertrouwde leveranciervoor Remmers, Antilichamen, Proteïnen, Kits en Reagentia

Selleck Chemicals is uw vertrouwde leverancier
voor Remmers, Antilichamen, Proteïnen, Kits en Reagentia